【課題】立体構造が制御されたヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体の提供。
【解決手段】
不斉リン原子に由来する立体配置が制御された下記各一般式に示されるヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｂ、Ｂ₁及びＢ₂は水素、ＯＨ基、核酸塩基又はその誘導体から選択され；ＺはＳ又はＳｅであり；Ｒ₁及びＲ₂は互いに異なる一部水素が置換されていても良い炭化水素基から選択される；ＱはＯＨ基の保護基である。） （もっと読む）

一般式〔１〕


（式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、メトキシ基、２−メトキシエトキシ基あるいは水酸基の保護基で置換されたヒドロキシル基を表し、Ｂ１は保護されていても良い核酸塩基を表す。）で表される化合物から、一般式〔２〕


（式中、Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、メトキシ基、２−メトキシエトキシ基またはヒドロキシル基を表し、Ｂ２およびＢ３は各々独立して核酸塩基を表す。）で表される化合物またはその塩を合成することができる。
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以下の工程を含む、ホスフィチル化された化合物の調製方法：−ヒドロキシル含有化合物を、以下の式Ｉを有する活性剤の存在下において、ホスフィチル化剤と共に反応する工程：


ここで、
Ｒはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｒ₁、Ｒ₂は、Ｈか又は共に５から６員環を形成し、
Ｘ₁、Ｘ₂は、独立にそれぞれＮ又はＣＨであり、
Ｙは、Ｈ又はＳｉ（Ｒ₄）₃であって、Ｒ₄はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｂは、脱プロトン化された酸である。該ヒドロキシル含有化合物は、好ましくは糖部分又はヌクレオシド又はこれらから誘導されるオリゴマーである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、
【化１】


〔式中、ＶおよびＬは相互にトランスであり；Ｖは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され；Ｌは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、１個から２個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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本発明は、新規ホスホン酸ヌクレオシド、より具体的には新規ホスホノアルコキシ置換ヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）レプリコン阻害特性を有する化合物および他のウイルスに関する抗ウイルス活性を有する化合物に関する。本発明は、そうした化合物およびそれらを含む薬学的組成物すべての調製方法にも関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ感染に罹患している被験者の治療および他のウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染の治療に有用な医薬としてのおよび医薬品の製造における前記化合物の使用に、ならびにＦＩＶ、ウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染に罹患している動物の治療に関する。 （もっと読む）