本発明は、小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は新規フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物を提供する。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの、式（Ｖ）のマロン酸ジアルキル（式中、Ｒ^１ｂは、低級アルキルである）を用いることによる調製方法、及び糖尿病のような疾患の治療及び／又は予防に有用であるＤＰＰ−IVの製造のための本方法の使用に関する。
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本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者におけるハンチントン病の１以上の症状、更に詳細には、不随意舞踏病、振顫および単収縮のような不随意運動、並びに歩行悪化から選択される症状の進行を停止または遅らせるのに用いる３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の、新規の中間体（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの調製方法およびＤＰＰ ＩＶに関する疾患の処置および／または予防に有用な、式（II）のピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造のためのその使用に関する。
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本発明は、新規なジヒドロテトラベナジン異性体、個々の鏡像異性体およびその混合物を提供し、ここで、このジヒドロテトラベナジンは３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンである。また、これら新規な異性体の製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにハンチントン病、片側バリスム、老年舞踏病、チック、遅発性ジスキネジアおよびトゥーレット症候群などの運動亢進性運動障害の処置におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）