本発明は新規1,4-ジアザビシクロアルカン誘導体及びこれを薬学的調合物の製造に使用する方法に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている。
上記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
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本発明は、一般式（１）に記載の２−アミノ−４−オキソ−キナゾリンに関する。この化合物はLXR受容体と結合して、LXR受容体のアゴニストおよびアンタゴニストとして作用する。本発明はさらに、前記化合物が当該核内受容体と結合することを介する、疾患および／または症状の処置、および前記化合物を用いる薬物の生産に関する。特に本化合物は、高コレステロール血症、肥満症または高いリポタンパク質（LDL）レベルに関連する他の疾患の処置に有用である。
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本発明によれば、以下の式（Ｉ）の化合物： が提供される。この化合物（Ｉ）は、比較的少ない工程で製造可能な２，２’−ジメチレンブロミド−１，１’−ビナフチル誘導体と、入手が容易な２級アミンとを反応させることによって製造できる。この化合物（Ｉ）は、キラル相間移動触媒として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンＤ_３受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式（Ｉ）を有し、式中において（ａ）は式（ｂ）もしくは（ｃ）の基を表し、Ｄは窒素原子に結合しており、Ｗ、Ｒ^ｐおよびＲ^ｑは請求項１に記載の意味を有し；−Ｂ−は、結合または（ｄ）を表し、Ｒ^ｍおよびＲ^ｎは請求項１に記載の意味を有し；（ｅ）は、単結合または二重結合を表し；Ｒ^ｖ、Ｒ^ｗ、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは請求項１に記載の意味を有し；Ｄは、鎖員としてＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ−Ｒ^８、ＣＯ−Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８および／または１個もしくは２個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Ｋを有することができ、シクロアルカンジイル基および／または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の２〜１０員アルキレン鎖を表し；（ｆ）は、５〜８環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または７〜１２環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。

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基材にアミン含有材料を固定化するテザリング化合物として使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基は、基材表面への結合を提供するために使用可能である。第２の反応性官能基は、アミン含有材料、特に第一級脂肪族アミンと反応して、基材とアミン含有材料との間のコネクター基を形成可能なＮ−スルホニルジカルボキシイミド基である。本発明は、アミン含有材料を基材に固定化する物品および方法も提供する。 （もっと読む）