本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは、この上で定義した通りである］
に従う構造を有する化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグに関する。
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ＣＲＦ１受容体の選択的調節剤として作用する、置換ヘテロアリール縮合ピリジン、ピラジン及びピリミジン化合物を提供する。これら化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法、更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブとして、また、ＣＲＦ受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ_２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、Ｙは、−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−オキシ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル ＮＲ^１３−、−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１４−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ ＮＲ^１５−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ^２０−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２０−、Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ^２２−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−７アルキル−、−Ｃ_１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ^１６Ｒ^１７−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ^１８Ｒ^１９−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ^２０−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^２１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−または−ＮＲ^２２−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−を表し、Ｘ^１は、直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１１、−ＮＲ^１１−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表し、Ｘ^２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１２、−ＮＲ^１２−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表す］
で表される化合物、これらのＮ−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼＥＧＦＲを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
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