式（Ｉ）の化合物


(I)
（式中、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化１】
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【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X¹はO又はNR⁸であり; Aは結合又は置換又は無置換C₁-C₂アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ²基より選ばれ; ここで、Q²はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化１】
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ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ａ、Ａｒ、Ｂ、Ｄ、Ｆ、Ｍ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＶは明細書0に定義する通りである）を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 （もっと読む）

【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

【課題】 グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬が提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【化１】





すなわち、式中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ＰＣＴ公開ＷＯ２００４／１０５７６５中で化合物２２として記載されている大環状キナゾリン誘導体、４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンズオキサジアザシクロ−ペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−が、骨ガンの処置又は予防のための薬剤の製造において有用であるという発見ならびに骨肉腫、軟骨肉腫、骨髄腫骨疾患（ｍｙｅｌｏｍａ ｂｏｎｅ ｄｉｓｅａｓｅ）及び他の原発部位からの骨溶解性骨転移を含む骨ガン細胞を殺すための方法に関する。従って、本発明は、骨ガンを処置するか、予防するか、遅らせるか又は緩和するための、あるいはガン転移と関連する骨喪失を予防し且つ処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＣＴ公開ＷＯ２００４／１０５７６５中で化合物２２として記載されているいくつかの大環状キナゾリン誘導体、４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンズオキサジアザシクロ−ペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−が原発性脳ガン又は脳転移の処置又は予防のための薬剤の製造において有用であるという発見に関する。従って本発明は、脳ガンを処置するか、予防するか、遅らせるか又は緩和するため、あるいは脳起源の細胞の増殖を予防するか又は遅くするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１〜５アルキル−もしくは−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１〜５アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−を表し；Ｘ^２はＮＲ^５−Ｃ_１〜２アルキル−を表し；Ｒ^１は水素、ハロもしくはＨｅｔ^３−Ｏ−を表し；Ｒ^２は水素を表し；Ｒ^３はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ −、またはＨｅｔ^４、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−Ｃ_１〜４アルキルオキシおよびＮＲ^９Ｒ^１０から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^５は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^６は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ_１〜４アルキルもしくはヒドロキシで置換されたＣ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^３は場合によりＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよいピリジニルを表し；Ｈｅｔ^４はモルホリニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルを表し、ここで、該Ｈｅｔ^４は場合によりヒドロキシ−Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−で置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明は、新規の３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子等を示し；Ｒ³は、炭素数１から６のアルキル基等を示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、以下の式Ｉの化合物、ならびに５‐ＨＴ６受容体と関連があるか、またはその影響を受ける中枢神経系疾患の治療への前記化合物の使用を提供する。本発明はまた、代表的な実施形態において、５‐ＨＴ６受容体と関連があるか、またはその影響を受ける中枢神経系疾患の治療に有用な治療法および医薬組成物を提供する。本発明の特徴は、提供する化合物が５‐ＨＴ６受容体のさらなる試験や解明にも使用される場合があることである。

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本発明は、カルベン配位子と複素環式の非カルベン配位子のいずれも含むヘテロレプティックなカルベン錯体、該ヘテロレプティックなカルベン錯体の製造方法、該ヘテロレプティックなカルベン錯体を有機発光ダイオードにおいて用いる使用、少なくとも１つの本発明によるヘテロレプティックなカルベン錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも１つの本発明によるヘテロレプティックなカルベン錯体を含む発光層、少なくとも１つの本発明による発光層を含む有機発光ダイオード並びに少なくとも１つの本発明による有機発光ダイオードを含む装置に関する。 （もっと読む）

【課題】レボフロキサシン製造中間体であるピリドベンゾオキサジン誘導体を、簡便に、かつ、高収率で得ることができるピリドベンゾオキサジン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物を、有機溶媒中、アルカリ金属炭酸塩の存在下で反応させた後、同一反応系内に水酸化アルカリ水溶液を加えて反応させて式（２）で表されるピリドベンゾオキサジン誘導体を得る。


（式中、Ｒは、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数６〜１２のアリール基または炭素数７〜２０のアラルキル基を示す。） （もっと読む）

本発明は、置換キノロン類、それらの製造方法、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスの制御のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（I）に対応する、少なくとも１つのピリド（３，２，１−ｉｊ）−ベンズオキサジアジン型の化合物又は少なくとも１つの医薬として許容可能なその塩、及び少なくとも１つの安定化剤を医薬として許容可能な担体中に含む、抗感染剤溶液に関する。
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【課題】レボフロキサシンの調整方法およびその新規な形態の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）