γセクレターゼ修飾因子
その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｇ、ＵおよびＶは明細書0に定義する通りである）を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化７２】
（式中、
（ｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ６とＲ７は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化７３】
またはＮであり、
ＧはＯまたはＳであり、
Ｖは、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）−およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ５およびＲ７（Ｒ７がＲ６と結合していない場合）は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化７４】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化７５】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項２】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化７６】
（式中、
Ｕは
【化７７】
またはＮであり、
Ｇは、ＯまたはＳであり、
Ｖは、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）およびＮ（Ｒ１９）からなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ５およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは５〜８員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルならびに下記の部分：
【化７８】
【化７９】
（式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨまたはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルのそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されている。）
【請求項３】
ＵがＣ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＵがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＧがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＧがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、シクロペンチル環を形成しているか、または、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたシクロペンチル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、シクロヘキシル環を形成しているか、または、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたシクロヘキシル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、前記環はアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、前記環はアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ヘテロシクリル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ヘテロシクリル環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しているか、あるいは、
（ｋ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｌ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、前記環はアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｍ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｎ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しているか、あるいは、
（ｏ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環（例えば、ＵはＮである）を形成しており、前記環はフェニル環と縮合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合した環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｋ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｌ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合した環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｍ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｎ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｏ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｐ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｑ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｒ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｓ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｔ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｕ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｖ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｗ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｘ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分が１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｙ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分が１個のＦで置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
（ａ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないモルホリニル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたモルホリニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピラニル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピラニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が非置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
（ａ）Ｒ７が非置換ナフチルであるか、または
（ｂ）Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたナフチルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｃ）Ｒ７が非置換ビフェニルであるか、または
（ｄ）Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｅ）Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであるか、または
（ｆ）Ｒ７が４−（１，１’−ビフェニル）−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ９が非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロで置換されたアルキルおよび−ＯＲ１５で置換されたアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８０】
（式中、
ＵがＣ（Ｈ）またはＣ（アルキル）であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ７がフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がアルコキシ置換フェニルであり、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである）。
【請求項３２】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８１】
（式中、
ＵがＣ（Ｈ）、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜７員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７がフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がアルコキシ置換フェニルであり、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである）。
【請求項３３】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８２】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が４−フルオロ−フェン−１−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がフェニルであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３４】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８３】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が４−フルオロ−フェン−１−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がフェニルであり、
Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである）。
【請求項３５】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８４】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７がフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がフェニルであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３６】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８５】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ７がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がアルコキシ置換フェニルであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３７】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８６】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ７が（アルコキシ）アリール−アルキルであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が（アルコキシ置換）アリールであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３８】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８７】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７がハロで置換されたフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が（アルコキシ置換）アリールであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３９】
式１Ａ〜４０Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項４０】
式１Ａ〜４０Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
式１〜７および９〜２２の化合物からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
式１〜７および９〜２２の化合物からなる群から選択される化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物の薬学的に許容される塩である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項４２に記載の化合物の溶媒和物である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
請求項４２に記載の化合物のエステルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４７】
治療有効量の請求項４２に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項４９】
治療有効量の請求項４２に記載の化合物、薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項５０】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項５１】
治療有効量の請求項４２に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項５２】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む
医薬組成物。
【請求項５３】
そうした治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する方法。
【請求項５４】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法。
【請求項５５】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法。
【請求項５６】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項５７】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項４２に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項５８】
治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項５９】
治療を必要とする患者に有効量の請求項４２に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６０】
そうした治療を必要とする患者に、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分を投与することを含む、
（ａ）γ−セクレターゼを調節するか、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６１】
そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに有効量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６２】
そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６３】
（１）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（３）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（４）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（５）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（６）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（７）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（８）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（９）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１０）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１１）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方調節する薬剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１２）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１３）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１４）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラートと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１５）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラートと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１６）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１７）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣体と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１８）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１９）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン性受容体アゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２０）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２１）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２２）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２３）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２４）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２５）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２６）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つもしくは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２７）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２８）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２９）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡβの流出を誘発させることができる薬剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（３０）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（３１）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３２）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３３）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３４）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３５）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３７）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３８）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、軽度認識障害の治療方法、または
（３９）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、緑内障の治療方法、または
（４０）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、脳アミロイド血管症の治療方法、または
（４１）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、脳卒中の治療方法、または
（４２）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、認知症の治療方法、または
（４３）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、小膠細胞症の治療方法、または
（４４）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む脳の炎症の治療方法、または
（４５）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む嗅覚器官機能喪失の治療方法。
【請求項６４】
併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、前記請求項１に記載の化合物と前記の別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。
【請求項１】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化７２】
（式中、
（ｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ６とＲ７は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化７３】
またはＮであり、
ＧはＯまたはＳであり、
Ｖは、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）−およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ５およびＲ７（Ｒ７がＲ６と結合していない場合）は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化７４】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化７５】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項２】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化７６】
（式中、
Ｕは
【化７７】
またはＮであり、
Ｇは、ＯまたはＳであり、
Ｖは、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）およびＮ（Ｒ１９）からなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ５およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは５〜８員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルならびに下記の部分：
【化７８】
【化７９】
（式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨまたはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルのそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されている。）
【請求項３】
ＵがＣ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＵがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＧがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＧがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、シクロペンチル環を形成しているか、または、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたシクロペンチル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、シクロヘキシル環を形成しているか、または、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたシクロヘキシル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、前記環はアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、前記環はアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ヘテロシクリル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ヘテロシクリル環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しているか、あるいは、
（ｋ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｌ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、前記環はアリール環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｍ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、前記環はフェニル環と縮合しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｎ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、前記環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しているか、あるいは、
（ｏ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環（例えば、ＵはＮである）を形成しており、前記環はフェニル環と縮合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合した環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｋ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｌ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合した環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｍ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリールまたはヘテロアリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｎ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、アリール環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｏ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、得られた前記縮合環は１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｐ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｑ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｒ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｓ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｔ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｕ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したＣ４〜Ｃ８シクロアルキル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｖ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｗ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分は１〜３個の独立に選択されたハロで置換されているか、あるいは、
（ｘ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したシクロペンチル環を形成しており、前記フェニル部分が１個のＦで置換されているか、あるいは、
（ｙ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、ピペリジニル環を形成しており、Ｒ６とＲ７が共に結合して、フェニル環と縮合したテトラヒドロピラニル環を形成しており、前記フェニル部分が１個のＦで置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
（ａ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、ＧがＯであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの前記Ｎは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
（ａ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないモルホリニル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたモルホリニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピラニル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピラニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が非置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
（ａ）Ｒ７が非置換ナフチルであるか、または
（ｂ）Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたナフチルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｃ）Ｒ７が非置換ビフェニルであるか、または
（ｄ）Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｅ）Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであるか、または
（ｆ）Ｒ７が４−（１，１’−ビフェニル）−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ９が非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロで置換されたアルキルおよび−ＯＲ１５で置換されたアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８０】
（式中、
ＵがＣ（Ｈ）またはＣ（アルキル）であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ７がフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がアルコキシ置換フェニルであり、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである）。
【請求項３２】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８１】
（式中、
ＵがＣ（Ｈ）、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜７員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７がフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がアルコキシ置換フェニルであり、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである）。
【請求項３３】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８２】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が４−フルオロ−フェン−１−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がフェニルであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３４】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８３】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が４−フルオロ−フェン−１−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がフェニルであり、
Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである）。
【請求項３５】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８４】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７がフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がフェニルであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３６】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８５】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ７がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０がアルコキシ置換フェニルであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３７】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８６】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ７が（アルコキシ）アリール−アルキルであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が（アルコキシ置換）アリールであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３８】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化８７】
（式中、
ＵがＣＨ、Ｃ（アルキル）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７がハロで置換されたフェニルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が（アルコキシ置換）アリールであり、
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである）。
【請求項３９】
式１Ａ〜４０Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項４０】
式１Ａ〜４０Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
式１〜７および９〜２２の化合物からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
式１〜７および９〜２２の化合物からなる群から選択される化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物の薬学的に許容される塩である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項４２に記載の化合物の溶媒和物である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
請求項４２に記載の化合物のエステルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４７】
治療有効量の請求項４２に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項４９】
治療有効量の請求項４２に記載の化合物、薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項５０】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項５１】
治療有効量の請求項４２に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項５２】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む
医薬組成物。
【請求項５３】
そうした治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する方法。
【請求項５４】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法。
【請求項５５】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法。
【請求項５６】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項５７】
治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項４２に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項５８】
治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項５９】
治療を必要とする患者に有効量の請求項４２に記載の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６０】
そうした治療を必要とする患者に、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分を投与することを含む、
（ａ）γ−セクレターゼを調節するか、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６１】
そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに有効量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６２】
そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項６３】
（１）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（３）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（４）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（５）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（６）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（７）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（８）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（９）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１０）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１１）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方調節する薬剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１２）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１３）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１４）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラートと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１５）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラートと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１６）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１７）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣体と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１８）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（１９）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン性受容体アゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２０）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２１）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２２）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２３）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２４）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２５）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２６）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つもしくは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２７）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２８）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（２９）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡβの流出を誘発させることができる薬剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（３０）そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法、または
（３１）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３２）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３３）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３４）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３５）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３７）治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法、または
（３８）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、軽度認識障害の治療方法、または
（３９）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、緑内障の治療方法、または
（４０）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、脳アミロイド血管症の治療方法、または
（４１）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、脳卒中の治療方法、または
（４２）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、認知症の治療方法、または
（４３）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、小膠細胞症の治療方法、または
（４４）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む脳の炎症の治療方法、または
（４５）治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む嗅覚器官機能喪失の治療方法。
【請求項６４】
併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、前記請求項１に記載の化合物と前記の別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。
【公表番号】特表２０１０−５２９０１４（Ｐ２０１０−５２９０１４Ａ）
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１０３１５（Ｐ２０１０−５１０３１５）
【出願日】平成２０年５月２８日（２００８．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６７３３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５３７９２
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月２８日（２００８．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６７３３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５３７９２
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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