その効果が、ヒトのような温血動物において、ｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって、単独で又は部分的に産生される、抗増殖性効果の産生において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体。
（もっと読む）

【課題】キラルなフッ素化カルボキシキノロンであり、化学名が（Ｓ）−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸であるレボフロキサシンの新規な調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中、又はニート混合物中で反応させ、新規な６種類の形態のレボフロキサシン（Ａ〜Ｃ，Ｆ〜Ｈ）を調製する（反応温度８０℃：半水和物、形態Ａ，Ｂ，Ｇ，Ｈ，８５℃：形態Ｃ，還流温度：形態Ｆ）。レボフロキサシンを更に極性溶媒中に溶解し、その後貧溶媒を添加して冷却下に沈殿処理することにより新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

【課題】発光輝度が高く、堅牢性、発光効率などの特性の優れた新規赤色系蛍光性色素として有用なフェノキサゾン系化合物からなる、有機電界発光素子の有機層形成用化合物、およびそれを用いた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記一般式（II）で表されるフェノキサゾン系化合物からなる、有機電界発光素子の有機層形成用化合物、及び、対向する陽極と陰極の間に有機層を有し、該有機層が該フェノキサゾン系化合物を含む有機電界発光素子。
【化１】


（式中、環Ｚは置換基を有していても良い、窒素原子を１つ含む複素芳香６員環を表す。） （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供し、ここでR¹、R²、R³、A、B、D、m、n、x、およびyは、本明細書中にて定義した通りである。本発明はさらに、式(I)の化合物を含む医薬的に許容しうる組成物、および神経障害と精神障害を治療もしくは予防するために前記組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は、mGluR2受容体媒介による障害の治療もしくは予防に関連した治療法において有用である。
（もっと読む）

【課題】 面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩及び該光学活性イミダゾリウム塩を高立体選択的に製造する方法の提供。
【解決手段】 一般式Ｉ（式中、ｎはイミダゾリウム環窒素−窒素間の架橋鎖であってその員数が８〜１３個、好ましくは９〜１２である架橋鎖を示し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４はそれぞれ独立に１位、２位、（ｎ−１）位、ｎ位における水素又は第１の置換基であり、Ｒ_１〜Ｒ_４のうち少なくとも１つが炭素数１〜１４の第１の置換基であり、Ｒ_５及びＲ_６は水素又は第２の置換基を示し、Ｒ_７は炭素数１〜１４の第３の置換基を示し、Ｘ⁻はアニオンを示す）で表される、面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩により、上記課題を解決する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の置換キノロン類およびその生成のための方法ならびに疾患の処置および／または予防のための医薬の製造におけるその使用、さらに特に、とりわけサイトメガロウイルスに対する抗ウイルス薬としてのその使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａは、場合により置換された或種の複素環であり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、−Ｈ及びハロゲンから選択され、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_９及びＣＲ_９Ｒ_１０から選択され、Ｒ_９及びＲ_１０は異なる意味を有し、Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＯ、ＮＲ_１２及びＣＲ_１２Ｒ_１３から選択され、Ｒ_１２及びＲ_１３は異なる意味を有する）の新しいオキサゾリジノン化合物を提供する。又、その様な化合物を調製するための種々の方法が提供される。式（Ｉ）のオキサゾリジノン化合物は、弱いモノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性を伴って、グラム陽性及び幾つかのグラム陰性ヒト並びに動物病原体に対して活性である。これらは細菌感染症の治療に有用である。

（もっと読む）

本出願は、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、薬物アレルギーもしくは食物アレルギー、血管浮腫、蕁麻疹、乳幼児突然死症候群、気管支肺アスペルギルス症、多発性硬化症または肥満細胞症の治癒的、軽減的または予防的処置におけるスタウロスポリン誘導体の使用；および上記の疾患または状態の１個を有する温血動物にスタウロスポリン誘導体化合物の治療的有効量を投与するものである、温血動物を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの調製法、それらを含有する組成物ならびに高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着を特徴とする疾病、特にアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

【課題】 レボフロキサシン粗原料を、高収率でレボフロキサシン・１／２水和物に変えることのできる方法を提供すること。
【解決手段】 レボフロキサシンを、含水率が０.１４容量％以上４容量％未満である含水低級アルコール類または含水低級ケトン類もしくは１容量％以上５容量％以下の濃アンモニア水を含むアンモニア水含有低級アルコール類またはアンモニア水含有低級ケトン類から再結晶することを特徴とするレボフロキサシン・１／２水和物の製法。 （もっと読む）

本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

（もっと読む）

【課題】レボフロキサシンおよびその新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物を含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）〔式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_４は、独立して、水素、塩素、フッ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＨＯ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、パーフルオロ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、アリール、アラルキル、アラルコキシ、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルアルキル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルオキシ、アシル、アセチル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミド、ヒドロキシアルキル、カルボン酸基及びその誘導基から選択され、Ｒ_３は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、アリール、及びカルボン酸基及びその誘導基から選択される〕の置換ベンゾチアジノインドール類の合成方法を開示する。本方法は、一般式（ＩＩ）の化合物（すなわち、置換１−ベンゼンスルホニル−７−ブロモ−１Ｈ−インドール）の環化を含み、適切な触媒及び溶媒を用いる。
（もっと読む）

【課題】純度９９％以上のレボフロキサシンの提供。
【解決手段】レボフロキサシンを高温の極性溶媒中に溶解し、精製されたレボフロキサシンを晶出することによってレボフロキサシンを精製した。純度を高めるため、酸化防止剤を添加することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ及びＩＩ）の化合物を対象とする（式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｘ、ｌ、ｍ、ｎ及びＲ^１からＲ^１８は本明細書に定義されている）。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。

（もっと読む）