本発明は、７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（ｓｙｎ異性体）の三半水和物、新規な低級水和物および無水物形態、それらの調製方法、およびこれらの形態を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、アキリル（ａｋｌｙｌ）、アルケニル、アリール、ヒドロキシ（Ｃ_１−６）アルキル、カルバモイル−（Ｃ_１−６）アルキル、アミノ−（Ｃ_１−６）アルキル、アクラミノ（ａｃｌａｍｉｎｏ）−（Ｃ_１−６）アルキルもしくはカルボキシ（Ｃ_１−６）アルキルであるか、又は、Ｒ_２及びＲ_３は、隣接する窒素原子と一緒に、脂環式５員から８員複素環を形成し、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル又はアリールを表す。）の、セファロスポリン合成のための中間体の生成のための新規プロセスに関する。本発明によるプロセスは、好ましくない副産物、特に式（Ｉ）のΔ２−類似化合物の形成を大幅に減少させる点で注目に値する。
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工業的に有利な３−クロロメチル−３−セフェム誘導体結晶の製造方法を提供する。 チアゾリンアゼチジノン誘導体（１）と、スルホニルハライド（２）とを酸の存在下に溶媒中で反応させて、アゼチジノン誘導体（３）を得る第一工程、該アゼチジノン誘導体（３）と塩素化剤とを有機溶媒中で反応させて、塩素化アゼチジノン誘導体（４）を得る第二工程、該塩素化アゼチジノン誘導体（４）と、アルコラート（５）をアルコールとエーテルを含む溶媒中でｐＨ８以下で反応させて、３−クロロメチル−３−セフェム誘導体（６）を結晶として回収する第三工程を含む３−クロロメチル−３−セフェム誘導体の製造方法。 （もっと読む）