【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて１７６５ｃｍ^-1、１５３０ｃｍ^-1および１３５０ｃｍ^-1付近に強いピークを有し、２５℃の酢酸塩緩衝液（ｐＨ２．０〜６．０）に対し１２５〜２８５μｇ／ｍＬの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


［式中、ＷはＣＨまたはＮ，ＶはＣＨまたはＮ−Ｏ，Ｒ_１は水素またはエステル部分，Ｒ_２は−Ｏ−Ｙ等の特定の置換基、Ｒ_３は水素，アシル，カルボキシル，その他の特定の置換基を示す。］の化合物及びその中間体。 （もっと読む）

本発明は、新規セフェム化合物、およびその化合物の製造方法に関するものであり、その方法は発酵段階、化学的段階、および／または生体内変換段階を含む可能性がある。式（Ｉ）で表される本発明のセフェム化合物またはその塩若しくはそのエステル（式中、Ｒは（カルボキシメチルチオ）プロピオニル、（カルボキシエチルチオ）プロピオニル、Ｙ−ＣＨ_２−ＣＯ_１５からなる群から選択され、式中、Ｙはフェニル、フェノキシまたはテトラゾリルＨＯＯＣ−Ｘ−ＣＯであり、式中、Ｘは（ＣＨ_２）_４と定義されるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）Ｐ−Ａ−（ＣＨ_２）ｑと定義され、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０、１、２、３または４であり、ＡはＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり、窒素は置換されてもよく、または硫黄は酸化されてもよく、Ｂは水素、ハロゲン、Ｃ_１−３アルコキシ、ヒドロキシル、または置換されてもよいメチルであり、但し、ＡがＣＨ＝ＣＨまたはＣ≡Ｃのとき、ｐ＋ｑは２または３であり、またはＡがＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、ＳまたはＮＨのとき、ｐ＋ｑは３または４であり、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝Ａ−（ＣＨ_２）_ｎまたは（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎであり、式中、ｍおよびｎはそれぞれ個別に０、１、２または３であり、ｍ＋ｎ＝２または３であり、ＡはＣＨまたはＮであるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ−（ＣＨ_２）ｑであり、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０または１であり、ｐ＋ｑ＝０または１であり、かつ式中、Ｒ’は、ＯＨ、アルキルが直鎖または分枝鎖であり得るＯ−（アルキル１〜６Ｃ）およびアルキル基が直鎖または分枝鎖であり得るＯ−Ｃ（アルキル１〜６Ｃ）−Ｏ−（アルキル１〜６Ｃ）からなる群から選択される）を、とりわけ本発明による発酵技術により、特に適当なアシル−６−アミノペニシラン酸を所望の化合物に変換するのに必要な遺伝子を有するか、またはその遺伝子で形質転換された適切な微生物を用いて調製することができる。
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蛍光プローブであって、下記の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は水素原子、カルボキシル基、又はスルホン酸基以外の一価の置換基を示し；Ｒ^２は水素原子又は一価の置換基を示し；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に水素原子又はハロゲン原子を示し；Ｒ^５は測定対象物質との接触により切断される一価の基を示し、ただし、Ｒ^１及びＲ^２の組み合わせは、それらが結合するベンゼン環の酸化電位が、（１）上記切断の前には、式（Ｉ）で表される化合物が実質的に無蛍光性になるように、かつ（２）上記切断の後には、式（Ｉ）で表される化合物に由来する切断後の化合物が実質的に高い蛍光性になるように選ばれる。）で表される蛍光プローブ。
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【課題】薬剤毒性が減少した組成物（例えば分解可能なプロドラッグ）の提供。より詳しくは、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善されたサイトトキシンの提供。
【解決手段】薬又はプロドラッグとして、並びに薬及び切断可能基質が自己犠牲リンカーで任意に連結される薬−切断可能基質コンジュゲートとして有用な細胞障害性化合物。これらのコンジュゲートは、目的の作用部位に不活性化状態で選択的に輸送され、更に開裂して活性型の薬剤を放出する強力なサイトトキシンである。当該切断可能基質により、例えばインビボでの酵素分解によって細胞毒から分離させ、活性の薬剤部分をプロドラッグ誘導体から遊離させることが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

粉末Ｘ線回折パターンにおいて下記の表に示される回折角にピークを示す７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）の新規結晶（Ｂ型結晶）。


この結晶は、溶液を−５℃〜５℃で酸性状態で結晶を形成させることにより得られる。この結晶は、かさ高くなく、安定性とろ過性が良好で、かつ水に対する溶解性に優れ製造が容易である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の結晶性セフジニルアンモニウム塩とその調製方法に関する。この塩は高純度のセフジニルの調製を可能にする点で特に有利である。
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組成物であって、以下の：（ａ）１つ〜３つの生理活性物質；並びに（ｂ）以下の：（ｉ）修飾された液体担体、及び（ｉｉ）非修飾液体担体を含むビヒクルを含み、ここで、修飾された液体担体の非修飾液体担体に対する容積比が０．００００１：９９．９９９９９〜０．０１：９９．９９未満であり、それにより該組成物は予測可能な徐放特性を提供され、そしてここで、上記組成物の製造直後に、上記１つ〜３つの生理活性物質が宿主に対して徐々に放出されるように、該組成物が宿主に投与されることができる、上記組成物が提供される。
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【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化１】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸（セフジトレン）の製造方法であって、次式(IV)
【化２】



〔式中、Ｒ¹はシリル保護基、Ｒ²は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化３】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）のセフジニル結晶性塩［式中、ｎが１〜３の範囲にある］、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式（Ｉ）の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式（XIV）のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式（I）のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

高純度で且つ実質的に不純物を含まない式（Ｉ）のセフチオフルの調製方法を開示する。当該方法は、式（ＩＩ）の[２−（２−アミノチアゾール−４−イル）]−２−ｓｙｎ−メトキシイミノ酢酸−２−ベンゾチアゾリルチオエステルと、式（ＩＩＩ）の７−アミノ−３−（２−フラニルカルボニルチオメチル）−３−セフェム−４−カルボン酸とを、水非混和性不活性有機溶媒と水の混合物の存在下で且つ有機塩基の存在下で反応させ、そしてｄ）水を反応混合物に添加し、そして有機相中に不純物を、水相中に塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を選択的に分配し、ｅ）水混和性有機性溶媒及び水非混和性有機溶媒を含む混合物の存在下で且つアルカリ又はアルカリ土類含有塩の飽和水溶液の存在下で前記塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を含む水相を酸性化し、有機相中にセフチオフル（Ｉ）を分配せしめ、そして
ｆ）前記有機溶媒を蒸発させることにより又は補助溶媒の添加で沈殿させることにより高純度で且つ実質的に不純物を含まないセフチオフル（Ｉ）を単離すること、を含んで成る。
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本発明は、式[Ｉ]：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはハロ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル；
Ｒ^４は、
【化２】


Ｒ^５は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^６は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を効率的に洗浄する方法及び洗浄剤を提供すること。
【解決手段】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を洗浄する方法であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を求核試薬と化学反応させて別の物質に変換することにより、施設及び／又は設備から除去する工程を含む、前記方法。求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備から、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を除去するための洗浄剤であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を化学反応により別の物質に変換することができる求核試薬を有効成分として含有する、前記洗浄剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式（ＩＩ）（式中、ｎ＝０．５〜２である）の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式（ＩＩ）の新規な塩を使用して、式（Ｉ）の化合物を製造するプロセスも提供する。
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一般式（Ｉ）の塩
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は、明細書に定義するとおりである）
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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結晶性塩の形態にある式（Ｉ）の７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（メチルカルボニルオキシイミノ）アセトアミド］−３−ビニル−セフェム−４−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１９】

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