本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたチオフェン−２−カルボン酸アミド、ここでＡ及びＲ１からＲ８は請求項１におけるように定義されており、これらの互変異性体、光学異性体、ジアステレオマー及びこれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を用いた生理的に適合し、かつ興味ある特性を示すこれらの塩に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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本発明により、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙ¹およびＹ⁴は、水素原子またはハロゲン原子であり；Ｙ²およびＹ³のどちらか一方は−ＮＲ¹Ｒ²であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり；Ｘは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ¹は、水素原子または置換されていてもよいＣ_1-8アルキル基であり；Ｒ²は、１またはそれ以上の置換基により置換されたＣ_1-8アルキル基、−ＣＯＯＲ³、−ＣＯＲ⁴、−ＣＯＳＲ⁵、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ²²Ｒ²³または−Ｃ＝ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；または、Ｒ¹およびＲ²は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を一つ含む４〜１０員ヘテロ環（当該ヘテロ環はＣ群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）を形成していてもよい］
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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