１−アロイル−Ｎ−（２−オキソ−３−ピペリジニル）−２−ピペラジンカルボキサミドを含有する化粧品組成物、及び皮膚に抗老化効果を与える該組成物を使用する方法が提供される。１−アロイル−Ｎ−（２−オキソ−３−ピペリジニル）−２−ピペラジンカルボキサミドは、皮膚の老化に関与する１又は２以上の生化学的経路に拮抗する調節活性を有すると考えられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１〜Ｒ^５およびＸが請求項１に示した意味を有する新規なキナゾリンアミド誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または変調が作用を奏する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。


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【課題】塩基性化合物から酸性塩の等しくない比の回転異性体を直接的に調製するプロセスを提供すること。
【解決手段】１つの実施形態では、本発明は、溶媒媒質の独創的選択によって、塩基性化合物から酸性塩の等しくない比の回転異性体を直接的に調製するプロセスを開示する。このプロセスは、所望の優勢で薬学的に有用な塩の特定の回転異性体を調製する際に特に有用である。好ましくは、この塩は、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、樟脳スルホン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、リン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、（Ｄ）−樟脳酸塩、および塩酸塩からなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

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ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する、無機または有機酸を含有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
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【課題】本発明のキナゾリン誘導体を立体選択的に調製する方法を提供する。
【解決手段】有効な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼによって仲介されるシグナル伝達に対して阻害作用を有する一般式(I)の化合物又はその塩、特に無機酸又は無機塩基又は有機酸又は有機塩基を含有するその生理的に適合できる塩を立体選択的に製造する。疾病、特に腫瘍疾患、良性前立腺肥大症(BPH)、肺や呼吸器の疾患の治療において使用する。
【化１】


(I)



(II)



(VIII) （もっと読む）

本発明は、ＰＩＭキナーゼおよびＦｌｔ３キナーゼを阻害する化合物、ならびにそのような化合物を含む組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、癌などの増殖性障害、および炎症を含む他のキナーゼ関連状態を処置するために有用である。本発明は一部では、限定するものではないが、細胞増殖の阻害、血管形成の阻害、およびタンパク質キナーゼ活性の調整を含む特定の生物学的活性を有する化学化合物を提供する。本発明は、ＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３を阻害し、そしてまた、Ｆｌｔ３も阻害し得る化合物を提供する。
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその断片の調節因子として有用である。本発明は、本発明の化合物を用いてＡＢＣトランスポーター媒介疾患を治療する方法にも関する。本発明により、インビトロまたはインビボで、生物学的試料中のＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定するのに使用するキットであって：（ｉ）請求項１に記載の化合物を含む組成物；および（ｉｉ）ａ）該組成物を該生物学的試料と接触させること；ｂ）該ＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定することについての指示書を含むキットも提供される。

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本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ａは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｒ^６、−ＣＨＭｅ−Ｒ^７、−ＣＭｅ_２−Ｒ^７、または所望により置換されていてもよいアリールであって、ここで、Ａが所望により置換されていてもよいアリールである場合、前記アリール基は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１フルオロアルコキシ、シアノ、ＮＲ^８Ｒ^９、およびピリジル（式中：ピリジルは１個のメチルで所望により置換されていてもよい）からなる群より選択される、同一または異なっていてもよい、１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^１は、塩素、フッ素、−ＣＦ_３、シアノまたはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^５は、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^５の少なくとも１つが水素以外となるように、独立して、水素、フッ素、塩素、−ＣＦ_３、シアノまたはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^４は、水素である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
これらの化合物および塩は、Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニストであると考えられている。本発明はまた、疼痛、炎症、関節リウマチ、変形性関節症、または神経変性疾患の治療のための医薬の製造のための化合物または塩の使用を提供する。
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本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ_１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ_１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

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本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
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本明細書に記載の発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、この酵素の阻害による利益を享受する疾患（例えば、貧血）の治療に有用である、式（Ｉ）で示されるある種のピリダジンジオンＮ置換グリシン誘導体に関する。

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