説明

マトリックスメタロプロテアーゼインヒビターとしての三環式化合物

本教示は、式I:


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Iにおいて、R、R、R、R、X、およびYは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にMMP−12を阻害する方法を提供する。本教示はまた、1つ以上の式Iの化合物(その塩およびエステルを含む)を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび/または賦形剤と共に処方され得る。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化192】

の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式Iにおいて:
Xは、O、S、S(O)、またはS(O)であり;
−Yは、式IのC2位またはC3位の置換基であり;
Yは、S(O)またはS(O)であり;
は、Nで結合し、カルボニルが遊離であるかまたはカルボニルが保護されている、少なくとも1つのα−アミノ水素を含む天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり;
は、式IのC7位またはC8位の置換基であり、a) -C(O)OR、b) -C(S)OR、c) -C(S)R、d) -C(S)NR、e) -C(NR)R、f) -C(NR)OR、g) -C(NR)NR、h) C2−10アルケニル基、i) C2−10アルキニル基、j) C1−10ハロアルキル基、k) C3−14シクロアルキル基、l) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基およびm) 5員〜14員のヘテロアリール基から選択され、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、または該5員〜14員のヘテロアリール基は、炭素環原子を介して三環式コアに結合されており、そしてh)〜m)の各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されており;
およびRは独立して、a) H、b) -CN、c) -NO、d) ハロゲン、e) -OR、f) -NR、g) -S(O)、h) -S(O)OR、i) -C(O)R、j) -C(O)OR、k) -C(O)NR、l) -C(S)R、m) -C(S)OR、n) -C(S)NR、o) -C(NR)R、p) -C(NR)OR、q) -C(NR)NR、r) C1−10アルキル基、s) C2−10アルケニル基、t) C2−10アルキニル基、u) C1−10ハロアルキル基、v) C3−14シクロアルキル基、w) C6−14アリール基、x) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはy) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、r)〜y)の各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されており;
は、各存在において独立して、a) H、b) -C(O)R、c) -C(O)NR、d) -C(S)R、e) -C(S)NR、f) -C(NR)R、g) -C(NR)NR、h) C1−10アルキル基、i) C2−10アルケニル基、j) C2−10アルキニル基、k) C1−10ハロアルキル基、l) C3−14シクロアルキル基、m) C6−14アリール基、o) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはp) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、h)〜p)の各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されており;
およびRは、各存在において独立して、a) H、b) -OH、c) -NH、d) -S(O)H、e) -S(O)OH、f) -C(O)OH、g) -C(O)NH、h) -C(S)NH、i) -C(NH)NH、j) -OC1−10アルキル、k) -NH-C1−10アルキル、l) -N(C1−10アルキル)、m) -S(O)-C1−10アルキル、n) -S(O)-OC1−10アルキル、o) -C(O)-C1−10アルキル、p) -C(O)-OC1−10アルキル、q) -C(O)NH-C1−10アルキル、r) -C(O)N(C1−10アルキル)、s) -C(S)NH-C1−10アルキル、t) -C(S)N(C1−10アルキル)、u) -C(NH)-C1−10アルキル、v) -C(NH)-OC1−10アルキル、w) -C(NH)NH-C1−10アルキル、x) -C(NH)N(C1−10アルキル)、y) -C(NC1−10アルキル)-C1−10アルキル、z) -C(NC1−10アルキル)-OC1−10アルキル、aa) -C(NC1−10アルキル)NH-C1−10アルキル、ab) -C(NC1−10アルキル)N(C1−10アルキル)、ac) C1−10アルキル基、ad) C2−10アルケニル基、ae) C2−10アルキニル基、af) C1−10ハロアルキル基、ag) C3−14シクロアルキル基、ah) C6−14アリール基、ai) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはaj) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、該C1−10アルキル基、該C2−10アルケニル基、該C2−10アルキニル基、該C1−10ハロアルキル基、該C3−14シクロアルキル基、該C6−14アリール基、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、および該5員〜14員のヘテロアリール基の各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されており;
は、各存在において独立して、a) ハロゲン、b) -CN、c) -NO、d) 1つの炭素原子上の2つのRが置き換えられ得るオキソ、e) -O-Z-R10、f) -NR10-Z-R11、g) -N(O)R10-Z-R11、h) -S(O)10、i) -S(O)O-Z-R10、j) -S(O)NR10-Z-R11、k) -C(O)R10、l) -C(O)O-Z-R10、m) -C(O)NR10-Z-R11、n) -C(S)NR10-Z-R11、o) -C(NR10)R10、p) -C(NR10)O-Z-R10、q) -C(NR10)NR10-Z-R11、r) -Si(C1−10アルキル)、s) C1−10アルキル基、t) C2−10アルケニル基、u) C2−10アルキニル基、v) C1−10ハロアルキル基、w) C3−14シクロアルキル基、x) C6−14アリール基、y) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはz) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、該C1−10アルキル基、該C2−10アルケニル基、該C2−10アルキニル基、該C1−10ハロアルキル基、該C3−14シクロアルキル基、該C6−14アリール基、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、および該5員〜14員のヘテロアリール基の各々は、1個〜4個の-Z-R12基で必要に応じて置換されており;
10およびR11は、各存在において独立して、a) H、b) -OH、c) -NH、d) -S(O)H、e) -S(O)OH、f) -C(O)OH、g) -C(O)NH、h) -C(S)NH、i) -C(NH)NH、j) -OC1−10アルキル、k) -NH-C1−10アルキル、l) -N(C1−10アルキル)、m) -S(O)-C1−10アルキル、n) -S(O)-OC1−10アルキル、o) -C(O)-C1−10アルキル、p) -C(O)-OC1−10アルキル、q) -C(O)NH-C1−10アルキル、r) -C(O)N(C1−10アルキル)、s) -C(S)NH-C1−10アルキル、t) -C(S)N(C1−10アルキル)、u) -C(NH)-C1−10アルキル、v) -C(NH)-OC1−10アルキル、w) -C(NH)NH-C1−10アルキル、x) -C(NH)N(C1−10アルキル)、y) -C(NC1−10アルキル)-C1−10アルキル、z) -C(NC1−10アルキル)-OC1−10アルキル、aa) -C(NC1−10アルキル)NH-C1−10アルキル、ab) -C(NC1−10アルキル)N(C1−10アルキル)、ac) C1−10アルキル基、ad) C2−10アルケニル基、ae) C2−10アルキニル基、af) C1−10ハロアルキル基、ag) C3−14シクロアルキル基、ah) C6−14アリール基、ai) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはaj) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、該C1−10アルキル基、該C2−10アルケニル基、該C2−10アルキニル基、該C1−10ハロアルキル基、該C3−14シクロアルキル基、該C6−14アリール基、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、および該5員〜14員のヘテロアリール基の各々は、1個〜4個の-Z-R12基で必要に応じて置換されており;
12は、各存在において独立して、a) ハロゲン、b) -CN、c) -NO、d) 1つの炭素原子上の2つのR12が置き換えられ得るオキソ、e) -OH、f) -NH、g) -NH(C1−10アルキル)、h) -N(C1−10アルキル)、i) -S(O)H、j) -S(O)-C1−10アルキル、k) -S(O)OH、l) -S(O)-OC1−10アルキル、m) -CHO、n) -C(O)-C1−10アルキル、o) -C(O)OH、p) -C(O)-OC1−10アルキル、q) -C(O)NH、r) -C(O)NH-C1−10アルキル、s) -C(O)N(C1−10アルキル)、t) -C(NH)H、u) -C(NH)-C1−10アルキル、v) -C(NH)OH、w) -C(NH)-OC1−10アルキル、x) -C(NH)NH、y) -C(NH)NH-C1−10アルキル、z) -C(NH)N(C1−10アルキル)、aa) -C(NC1−10アルキル)H、ab) -C(NC1−10アルキル)-C1−10アルキル、ac) -C(NC1−10アルキル)OH、ad) -C(NC1−10アルキル)-OC1−10アルキル、ae) -C(NC1−10アルキル)NH、af) -C(NC1−10アルキル)NH-C1−10アルキル、ag) -C(NC1−10アルキル)N(C1−10アルキル)、ah) -C(S)NH、ai) -C(S)NH-C1−10アルキル、aj) -C(S)N(C1−10アルキル)、ak) -S(O)NH、al) -S(O)NH(C1−10アルキル)、am) -S(O)N(C1−10アルキル)、an) -Si(C1−10アルキル)、ap) C1−10アルキル基、aq) C2−10アルケニル基、ar) C2−10アルキニル基、as) C1−10ハロアルキル基、at) C3−14シクロアルキル基、au) C6−14アリール基、av) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはaw) 5員〜14員のヘテロアリール基であり;ap)〜av)の各々は、ハロゲン、-CN、-NO、-OH、−O(C1−10アルキル)、-NH、-NH(C1−10アルキル)、および-N(C1−10アルキル)から選択される1個〜4個の基で必要に応じて置換されており;
Zは、各存在において独立して、a) 二価のC1−10アルキル基、b) 二価のC2−10アルケニル基、c) 二価のC2−10アルキニル基、d) 二価のC1−10ハロアルキル基であるか、またはe) -Z−は結合であり;そして
mは、各存在において独立して、0、1、または2である、
化合物。
【請求項2】
がa) -C(S)OR、b) -C(S)R、c) -C(S)NR、d) -C(NR)R、e) -C(NR)OR、f) -C(NR)NR、g) C2−10アルケニル基、h) C2−10アルキニル基、i) C3−14シクロアルキル基、j) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはk) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、または該5員〜14員のヘテロアリール基は、炭素環原子を介して三環式コアに結合されており、そしてg)〜k)の各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項3】
が-C(NR)Rまたは-C(NR)NRである、請求項1または請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項4】
が、-C(NH)R、-C(NCH)R、-C(NCHCH)R、-C(NCH(CH)R、-C(NH)NR、-C(NCH)NR、-C(NCHCH)NR、または-C(NCH(CH)NRであり;そしてRおよびRが、H、-OH、-OC1−10アルキル、C1−10アルキル、および3員〜14員のシクロヘテロアルキルから独立して選択され、該C1−10アルキル、および該3員〜14員のシクロヘテロアルキルが、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項5】
が、N−イソプロピルカルバムイミドイル、N−ヒドロキシカルバムイミドイル、N−メトキシカルバムイミドイル、N−メチルカルバムイミドイル、N−エチルカルバムイミドイル、N−フェニルカルバムイミドイル、N−ベンジルカルバムイミドイル、N,N−ジエチルカルバムイミドイル、N−メチル−N−イソプロピルカルバムイミドイル、N−エチル−N’−エチルカルバムイミドイル、N−メチルアミド、N−エチルアミドおよびイミノ(ピロリジン−1−イル)メチルから選択される基である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項6】
が、C2−10アルケニルおよびC2−10アルキニルから選択される基であり、各基は、-O-Z-R10、-NR10-Z-R11、-C(O)R10、-C(O)O-Z-R10、-C(O)NR10-Z-R11、C3−14シクロアルキル、C6−14アリール、3員〜14員のシクロヘテロアルキル、または5員〜14員のヘテロアリールで必要に応じて置換されており、該C3−14シクロアルキル、該C6−14アリール、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル、および該5員〜14員のヘテロアリールの各々は、1個〜4個の-Z-R12基で必要に応じて置換されている、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項7】
が、2−シクロプロピルエテニル、2−シクロブチルエテニル、2−シクロペンチルエテニル、2−シクロヘキシルエテニル、2−シクロヘプチルエテニル、メトキシカルボニルエチニル、ジエチルアミノエチニル、3−メトキシプロピニル、3−ジメチルアミノプロピニル、3−N,N−ジエチルアミノプロピニルおよび(1−メチルイミダゾール−2−イル)エチニルから選択される基であり、これらの各々は、1個〜4個の-Z-R12基で必要に応じて置換されている、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項8】
が、C3−14シクロアルキルおよび3員〜14員のシクロヘテロアルキルから選択される基であり、これらの各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項1〜2のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項9】
が、cis−1−プロペニル、trans−1−プロペニル、cis−2−プロペニル、trans−2−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル、4,5−ジヒドロオキサゾール−2−イル、4,5−ジヒドロチアゾール−2−イル、および1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イルから選択される基であり、これらの各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項1〜2のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項10】
が、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換された5員〜14員のヘテロアリール基である、請求項1〜2のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項11】
が、O、S、およびNから独立して選択される1個〜4個の環員を有する5員〜6員のヘテロアリール基であり、そして該5員〜6員のヘテロアリール基が1個〜4個の-Z-R基で置換されている、請求項10に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項12】
が、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、イソオキサジアゾリル、ピラゾリル、およびテトラゾリル、から選択され、これらの各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項1〜2および10〜11のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項13】
がフラニル基またはイソオキサゾリル基またはオキサジアゾリル基であり、これらの各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項12に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項14】
がチエニル基またはチアゾリル基であり、これらの各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項12に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項15】
が、ピロリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基またはテトラゾリル基であり、これらの各々は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項12に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項16】
が1個〜4個の置換基で置換されており、該置換基は、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−10ハロアルキル、C3−14シクロアルキル、C6−14アリール、3員〜14員のシクロヘテロアルキル、および5員〜14員のヘテロアリールから独立して選択される、請求項13〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項17】
が、C3−8シクロアルキル、フェニル、3員〜8員のシクロヘテロアルキル、および5員〜8員のヘテロアリールから独立して選択される1個〜2個の環に縮合した5員〜6員のヘテロアリール環を含む、8員〜14員のヘテロアリール基であり、該5員〜6員のヘテロアリール基は、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、およびテトラゾリルから選択され;そして該8員〜14員のヘテロアリール基は、1個〜4個の-Z-R基で必要に応じて置換されている、請求項1〜2のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項18】
前記C3−8シクロアルキル基、フェニル基、前記3員〜8員のシクロヘテロアルキル基、および前記5員〜8員のヘテロアリール基の各々が独立して、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、およびピリジニルから選択される、請求項17に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項19】
が、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾインドリル、ジベンゾフラニル、およびジベンゾチエニルから選択される、請求項1〜2および17〜18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項20】
が、1個〜3個の-Z-R基で必要に応じて置換された2−オキソ−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジニル基である、請求項1〜2および17〜18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項21】
式IE:
【化193】

の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式IEにおいて:
Xは、O、S、S(O)、またはS(O)であり;
−Yは、式IEのC2位またはC3位の置換基であり;
Yは、S(O)またはS(O)であり;
は、遊離または保護されたカルボキシルC末端を有するN結合バリンであり、そして
は、フェニルまたはベンゾ[d][1,3]ジオキソールであり、ハロゲン、CFおよびOCHから選択される1個〜4個の基で必要に応じ得置換されている、
化合物。
【請求項22】
前記化合物が:
(S)−2−(8−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−フェニルジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(4−メトキシフェニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−フェニルジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;および
(R)−3−メチル−2−(7−フェニルジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸、
からなる群より選択される、請求項21に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項23】
式Iが:
【化194】

から選択される、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項24】
前記式Iの化合物が:
【化195】

から選択される、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項25】
およびRが水素である、請求項1〜20、23および24のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項26】
XがOである、請求項1〜21および23〜25のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項27】
XがSである、請求項1〜21および23〜25のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項28】
YがS(O)である、請求項1〜21および23〜27のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項29】
がW-V-NH-であり、
Wが、a) -C(O)R13、b) -S(O)13、c) -S(O)OR13、d) -S(O)NR1314、e) -C(O)OR13、f) -C(O)NR1314、g) -C(S)R13、h) -C(S)OR14、i) -NR1314、j) -C(NR13)NR1314、k) -P(O)(OR13、またはl) -B(OR13であり;
Vが、-CR1315-、-CHCR1315-、-(CH=CR15)-、または-BHR15-であり;R13およびR14は、各存在において独立して、a) H、b) -OH、c) -SH、d) −S(O)OH、e) -C(O)OH、f) -C(O)NH、g) -C(S)NH、h) -O-C1−10アルキル、i) -S(O)-C1−10アルキル、j) -S(O)-OC1−10アルキル、k) -C(O)-C1−10アルキル、l) -C(O)-OC1−10アルキル、m) -C(O)NH-C1−10アルキル、n) -C(O)N(C1−10アルキル)、o) -C(S)NH-C1−10アルキル、p) -C(S)N(C1−10アルキル)、q) C1−10アルキル基、r) C2−10アルケニル基、s) C2−10アルキニル基、t) C1−10ハロアルキル基、u) C3−14シクロアルキル基、v) C6−14アリール基、w) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはx) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、該C1−10アルキル基、該C2−10アルケニル基、該C2−10アルキニル基、該C1−10ハロアルキル基、該C3−14シクロアルキル基、該C6−14アリール基、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、および該5員〜14員のヘテロアリール基の各々は、1個〜4個の-Z-R16基で必要に応じて置換されており;
13およびR14は、各存在において独立して、a) H、b) -OH、c) -SH、d) −S(O)OH、e) -C(O)OH、f) -C(O)NH、g) -C(S)NH、h) -O-C1−10アルキル、i) -S(O)-C1−10アルキル、j) -S(O)-OC1−10アルキル、k) -C(O)-C1−10アルキル、l) -C(O)-OC1−10アルキル、m) -C(O)NH-C1−10アルキル、n) -C(O)N(C1−10アルキル)、o) -C(S)NH-C1−10アルキル、p) -C(S)N(C1−10アルキル)、q) C1−10アルキル基、r) C2−10アルケニル基、s) C2−10アルキニル基、t) C1−10ハロアルキル基、u) C3−14シクロアルキル基、v) C6−14アリール基、w) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはx) 5員〜14員のヘテロアリール基であり、該C1−10アルキル基、該C2−10アルケニル基、該C2−10アルキニル基、該C1−10ハロアルキル基、該C3−14シクロアルキル基、該C6−14アリール基、該3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、および該5員〜14員のヘテロアリール基の各々は、1個〜5個の-Z-R16基で必要に応じて置換されており;
15は、H、または天然アミノ酸もしくは非天然アミノ酸の側鎖であり;そして
16は、各存在において独立して、a) ハロゲン、b) -CN、c) -NO、d) 1つの炭素上の2つのR16が置き換わり得るオキソ、e) -OH、f) -O-C1−10アルキル、g) -NH、h) -NH(C1−10アルキル)、i) -N(C1−10アルキル)、j) -S(O)H、k) -S(O)-C1−10アルキル、l) -S(O)OH、m) -S(O)-OC1−10アルキル、n) -CHO、o) -C(O)-C1−10アルキル、p) -C(O)OH、q) -C(O)-OC1−10アルキル、r) -C(O)NH、s) -C(O)NH-C1−10アルキル、t) -C(O)N(C1−10アルキル)、u) -C(S)NH、v) -C(S)NH-C1−10アルキル、w) -C(S)N(C1−10アルキル)、x) -S(O)NH、y) -S(O)NH(C1−10アルキル)、z) -S(O)N(C1−10アルキル)、aa) -Si(C1−10アルキル)、ab) C1−10アルキル基、ac) C2−10アルケニル基、ad) C2−10アルキニル基、ae) C1−10ハロアルキル基、af) C3−14シクロアルキル基、ag) C6−14アリール基、ah) 3員〜14員のシクロヘテロアルキル基、またはai) 5員〜14員のヘテロアリール基である、
請求項1〜20または23〜28のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項30】
Wが-C(O)OR13であり、そしてVが-CR1315-または-CHCR1315-であり;R13とR15とが異なり、そしてR13およびR15の各々が結合している炭素原子がキラル中心である、請求項29に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項31】
がL−α−アミノ酸である、請求項1〜20または23〜30のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項32】
がD−α−アミノ酸である、請求項1〜20または23〜30のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項33】
前記アミノ酸がβ−アミノ酸である、請求項1〜20または23〜29のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項34】
15がイソプロピル基である、請求項29または請求項30に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項35】
がN結合したL−バリンである、請求項31に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項36】
がN結合したバリンである、請求項1〜20、23〜32または34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項37】
前記薬学的に受容可能な塩がアミン塩またはカルボン酸塩である、請求項1〜36のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
前記化合物が:
(R)−2−(8−(4,4−ジメチル−2−オキソ−2,4−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−6−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(3−(ジメチルアミノ)プロパ−1−イニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(ピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(4,4−ジメチル−2−オキソ−2,4−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−6−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチルチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(3−メトキシ−3−オキソプロパ−1−イニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(フラン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(1H−ピロール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(6−メトキシピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(ピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(キノリン−6−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−((1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)エチニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(ピリジン−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−メチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチルチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(フラン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(チオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチルチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチルチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(3−ホルミルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−アセチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(2−クロロチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S,E)−2−(8−(2−シクロヘキシルビニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(メトキシエチニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−((ジエチルアミノ)エチニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−アセチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(3−((ジメチルアミノ)メチル)フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(3−((ジメチルアミノ)メチル)チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(1−(ジメチルアミノ)エチル)チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(6−(2−クロロチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2−クロロチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−[8−(6’’−クロロ−[2,3’;6’,3’’]テルピリジン−5−イル)−ジベンゾチオフェン−3−スルホニルアミノ]−3−メチル−ブタン酸;
(S)−2−(8−(6−メトキシピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(ピリジン−4−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(1H−ピロール−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S,E)−2−(8−(2−シクロヘキシルビニル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(6’−クロロ−2,3’−ビピリジン−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(フラン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(6’−クロロ−2,3’−ビピリジン−5−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(6−クロロピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(6−クロロピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(3−メトキシプロパ−1−イニル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S,E)−3−メチル−2−(8−(プロパ−1−エニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S,Z)−3−メチル−2−(8−(プロパ−1−エニル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−((メチルアミノ)メチル)フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−シクロペンテニルジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−シクロペンチルジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−メチルフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−クロロフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−クロロチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(3,5−ジクロロチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(N−イソプロピルカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(フラン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−クロロフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(4,5−ジヒドロオキサゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−クロロチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(3,5−ジクロロチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(3,4,5−トリクロロチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(N−フェニルカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(N−ベンジルカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2,5−ジメチルチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(3−メトキシプロパ−1−イニル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2−クロロフラン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2,5−ジクロロフラン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(フラン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(チオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(4−メチルチオフェン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(6−クロロピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(6−メトキシピリジン−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R,E)−2−(7−(2−シクロヘキシルビニル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−アセチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(N,N−ジエチルカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(4,5−ジヒドロチアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(N−メトキシカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(N,N’−ジエチルカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(N−イソプロピル−N−メチルカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−カルバモイルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−5−(7−(N−(1−カルボキシ−2−メチルプロピル)スルファモイル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−イル)チオフェン−2−カルボン酸;
(2S)−2−[8−(5−tert−ブチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ジベンゾフラン−3−スルホニルアミノ]−3−メチル−ブタン酸;
(2S)−2−[8−(5−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ジベンゾフラン−3−スルホニルアミノ]−3−メチル−ブタン酸;
(R)−2−(7−(2,4−ジメトキシピリミジン−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(1H−ピロール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(ベンゾフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(1−メチル−1H−インドール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−フルオロ−1H−インドール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(2S)−2−[8−(5−エチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ジベンゾフラン−3−スルホニルアミノ]−3−メチル−ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−フルオロチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(2S,2’S)−2,2’−[2,2’−ビジベンゾ[b,d]フラン−7,7’−ジイルビス(スルホニルイミノ)]ビス(3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(イミノ(ピロリジン−1−イル)メチル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(N−エチルカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2H−テトラゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−(トリフルオロメチル)チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(3,5−ジクロロフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(5−メチルフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−イソプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(8−(5−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(5−メチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(ベンゾフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−ブロモチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−シクロブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(ピリミジン−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(2−メトキシピリミジン−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−イソプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;および
(S)−3−メチル−2−(7−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(2S)−3−メチル−2−(8−(1−(2−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(1−(2−モルホリノエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチル−2−フェニルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−メチル−2−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)チアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(4−ブロモ−5−エチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(2’,5−ジエチル−2,3’−ビチオフェン−5’−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(ピリミジン−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(2−メトキシピリミジン−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(2R)−3−メチル−2−(7−(1−(2−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(1−(2−モルホリノエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(4−メチル−2−フェニルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(4−メチル−2−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)チアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(8−(5−クロロフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2−クロロチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2−クロロチアゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(2−クロロチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−クロロフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−イソプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(8−(5−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸 ;
(S)−2−(7−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(5−ネオペンチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−シクロペンチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−(シクロペンチルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−シクロヘキシル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(フラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(2,2’−ビジベンゾ[b,d]フラン−7−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−エチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−プロピルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−tert−ブチルフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−クロロ−4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(2−メチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(6−クロロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2−イソブチル−4−メチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−フェニル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(1H−テトラゾール−5−イル)チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(6−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(6−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(6−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(イソオキサゾール−5−イル)チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(((シクロプロピルメチル)(プロピル)アミノ)メチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−((1H−ピラゾール−1−イル)メチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(ヒドロキシメチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(イソオキサゾール−3−イル)チオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(4−ブロモチアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(4−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5,6−ジフルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4,5,6−トリフルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(4−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−クロロチアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(5−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(5−エチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチルフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(5−プロピルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(5−クロロ−4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(5−メチルチアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(2−イソブチル−4−メチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(6−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−エチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−tert−ブチルフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチルフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−エチルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(5−プロピルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(2−イソブチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(2−イソブチル−4−メチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(7−(5−プロピルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(7−(2−イソブチル−4−メチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(2−イソブチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(2−イソブチルチアゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(1H−テトラゾール−5−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
2−(8−(チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)酢酸;
(S)−2−(8−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−4−メチルペンタン酸;
(R)−2−(8−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−4−メチルペンタン酸;
(S)−2−(8−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−2−フェニル酢酸;
(R)−2−(8−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−2−フェニル酢酸;
(R)−2−(8−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−(1H−インドール−3−イル)プロパン酸;
(S)−2−(8−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3,3−ジメチルブタン酸;
(R)−2−(8−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−ネオペンチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−シクロブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−シクロペンチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−(チオフェン−2−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−ベンジル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(メトキシメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(2S)−3−メチル−2−(8−(5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(2,4−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(5−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−7−(N−(1−カルボキシ−2−メチルプロピル)スルファモイル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−カルボン酸;
2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)酢酸;
(R)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−フェニルプロパン酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−2−メチルプロパン酸;
(R)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−4−メチルペンタン酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−4−メチルペンタン酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−2−(1H−インドール−3−イル)酢酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−2−フェニル酢酸;
(S)−2−(7−(5−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3,3−ジメチルブタン酸;
(S)−3−メチル−2−(8−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−(4−(4−フルオロフェニル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−クロロフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(5−フェニルチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(5−クロロフラン−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(5−クロロ−4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(6−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−2−(7−(6−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(6−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−2−(7−(4−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(4,5,6−トリフルオロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(R)−3−メチル−2−(7−(6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−2−スルホンアミド)ブタン酸;
(S)−2−(8−エチニルジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(7−(5−クロロチオフェン−2−イル)ジベンゾ[b,d]チオフェン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−(8−(4,5−ジメチルチアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)−3−メチルブタン酸;
(S)−2−[7−(5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタチアゾール−2−イル)−ジベンゾフラン−3−スルホニルアミノ]−3−メチル−酪酸;および
(S)−3−メチル−2−(8−(4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)ジベンゾ[b,d]フラン−3−スルホンアミド)ブタン酸;
ならびにこれらの組み合わせ、
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項39】
前記化合物の少なくとも75%が、前記キラル中心においてS−立体配置を有する、請求項30に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項40】
前記化合物の少なくとも75%が、前記キラル中心においてR−立体配置を有する、請求項30に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項41】
請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項42】
1つ以上のマトリックスメタロプロテアーゼにより完全にかまたは部分的に媒介される病理学的状態または障害の処置を必要とする哺乳動物において、該処置を行う方法であって;該方法は、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜40のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを投与する工程を包含し、該病理学的状態または障害が、慢性関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、脊髄損傷、線維症、肺癌、皮膚癌、喘息、慢性閉塞性肺障害、肥満、および糖尿病から選択される、方法。
【請求項43】
1つ以上のマトリックスメタロプロテアーゼを哺乳動物において阻害する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜40のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを投与する工程を包含する、方法。
【請求項44】
前記哺乳動物がヒトである、請求項42、43または44に記載の方法。
【請求項45】
前記1つ以上のマトリックスメタロプロテアーゼがMMP−12を含む、請求項42、43または44に記載の方法。
【請求項46】
1つ以上のマトリックスメタロプロテアーゼにより完全にかまたは部分的に媒介される病理学的状態または障害の処置を必要とする哺乳動物における該処置のための医薬の調製における、請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルの使用であって;該病理学的状態または障害は、慢性関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、脊髄損傷、線維症、肺癌、皮膚癌、喘息、慢性閉塞性肺障害、肥満、および糖尿病から選択される、使用。

【公表番号】特表2010−526106(P2010−526106A)
【公表日】平成22年7月29日(2010.7.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−506709(P2010−506709)
【出願日】平成20年5月5日(2008.5.5)
【国際出願番号】PCT/US2008/062593
【国際公開番号】WO2008/137816
【国際公開日】平成20年11月13日(2008.11.13)
【出願人】(309040701)ワイス・エルエルシー (181)
【Fターム(参考)】