本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｘ^１〜Ｘ^３、Ｙ^１〜Ｙ^３、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍおよびｎは、明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な炭素環式縮合環アミンおよびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として用いることができる。
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【化１９】


本発明では、構造式(I)を持つリソフィリン（LSF）の類縁体と、その合成方法とを提供する。これはLSFの活性側鎖部分（5-R-ヒドロキシヘキシル基）を持ち、LSFよりも高い力価と経口生体内利用率を有しうる。化合物(II)は、糖尿病、炎症、および自己免疫疾患の処置に使われる。なお R¹ は、水素原子であるか、もしくは構造式 -C(=O)R³ を有する基である。また、 R は低級アルキル基である。また、 R² は、
【化２０】


から成る群から選択される。 （もっと読む）

式Ｉのインドール化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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【課題】 抗バクテリア剤としてのキノリン誘導体の使用を提供すること。
【解決手段】 バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用に関し、該化合物は式


の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体あるいはそのＮ−オキシド形態であり、但し、バクテリア感染はマイコバクテリア感染以外である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1；R2；R3；Ｖ；G1及びG2は特許請求の範囲に記載した意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有益な薬理活性化合物である。それは強い抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の療法及び予防に適している。それは血液凝固酵素第Xa因子の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Xa因子の望ましくない活性が存在する状態に又は第Xa因子の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれを含んでなる医薬製剤に関する。
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タウプロテインキナーゼ１の阻害活性を有する、下記式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物。
【化１】


（式中、ＱはＣＨ又は窒素原子を示し；Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキル基を示し；
下記の環：
【化２】


はピペラジン環又はピペリジン環を示し；Ｘはそれぞれ独立して、Ｃ_１〜Ｃ_８のアルキル基、一部が水素化されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０のアリール環、インダン環などを示し；ｍは１ないし３のいずれかの整数を示し；Ｙはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル基などを示し；ｎは０ないし８のいずれかの整数を示し；ＸとＹ、又は二つのＹ基が同じ炭素に結合している場合には、それらはそれぞれ結合してＣ_２〜Ｃ_６のアルキレン基を形成してもよい。）
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新規化合物、それらを含む医薬組成物およびホルモン感受性リパ-ゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用。更に詳しくは、当該化合物は、そこにおいて、ホルモン感受性リパ-ゼの活性を変調が有益な疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。
【化１】

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ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩が記載されている。
【化１】

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ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩が開示される。
【化１】

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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)で表される化合物；および、動物内でカンナビノイド受容体アンタゴニストによって変調される疾患、状態および/または障害の治療におけるそれらの使用が、本明細書に記載されている。
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式（Ｉ）のピリミジン−4,6−ジカルボキサミドは選択的にコラゲナーゼ(MMP13)を阻害するのに適している。したがって、ピリミジン−4,6−ジカルボキサミドは変形性関節疾患を治療するのに使用することができる。
【化１】

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本発明は式Ｉ
【化１】


[式中、ZはNであり；YはCONR⁵、NR⁵CO、SO₂NR⁵、NR⁵SO₂、CH₂NR⁵、NR⁵、NR⁵CONR⁵、CH₂CO、CO、OまたはCH₂Oであり；XはCHまたはNであり；Pはフェニル、またはN、OまたはSから選択される1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有する5または6員のヘテロ芳香環であり、前記フェニル環、または5または6員のヘテロ芳香環は場合によりC、N、OまたはSから選択される1個またはそれ以上の原子を含有する5または6員の飽和、部分的に飽和または不飽和環と縮合しており；QはC_1-6アルキル、C_2-6アルケニルまたはC_2-6アルキニルである]の新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばGSK3で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。
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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼのインヒビターとしての式 (I) のピリミジン誘導体、それらの製造ならびに種々の疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。
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本明細書中で提供されるものは、１）ジケトピペラジン塩ＰＤＥ５阻害剤及び２）その上にＰＤＥ５阻害剤を有するＤＫＰ微小粒子の組成物、並びに肺高血圧症及び性機能障害（類）の治療のための、これらの組成物の肺送達のための方法である。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、カプサイシン受容体の活性を阻害することにより、哺乳動物において、カプサイシン受容体の活性を不活性化または下方制御することから利益を得る疾患または障害を治療する方法を提供する。本発明は、カプサイシン受容体の活性を阻害することにより、哺乳動物における肥満ならびに肥満関連疾患および障害を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物（式中、変数Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ、Ｌ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。
【化１】
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式（Ｉ）：［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−エチルプロピルであり、Ｒ_３は１個または複数のＣ_１−６アルキル基で置換されていてもよい複素環基であり、Ｒ_４はメチルを表し、Ｒ_５は水素またはメチルを意味する］で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用が記載されている。

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