ＣＢ１アタゴニストとしての置換ピペラジン
式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化３４７】
の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体であって、式中、
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ａｒ１は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
Ａｒ２は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素は、前記ピペラジン環の結合点に対してパラ位にはなく；
但し、Ａｒ１またはＡｒ２のうち、少なくとも１つは、Ｙ３から独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
ｎおよびｍは、独立して０または１であり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−からなる群から選択され、ｑは、１、２または３であり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ｒは、１、２または３であり、
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
Ｘは、Ｈ、アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合したシクロアルキル−、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−アリール、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−ヘテロアリール、−ＯＲ２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｎ＝Ｏ、−Ｃ（Ｓ−アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールからなる群から選択され、ｓは、０、１または２であり、
Ｘのうち、前記−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｏ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｓ−アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記ベンゾ縮合したシクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニルのそれぞれのベンゾ部分は、置換されていないか、または、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−アルキル）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており、
Ｘのうち、前記それぞれのシクロアルキル、前記−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキルのそれぞれのシクロアルキル部分、前記それぞれのヘテロシクロアルキル、前記ベンゾ縮合したシクロアルキルのそれぞれのシクロアルキル部分、前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキルのそれぞれのヘテロシクロアルキル部分、および前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニルのそれぞれのヘテロシクロアルケニル部分は、置換されていないか、または、Ｙ２から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており、
Ｒ１は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ５）２、−アルキレン−ＯＲ２、アルキレン−Ｎ３、−アルキレン−ＣＮおよびアルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群から選択されるか；または
同じ環炭素原子に結合する２個のＲ１基は、カルボニル基を形成し；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２のうち、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、または、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−ＯＲ２、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＯＨ、置換されていないアリール、およびＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４のうち、前記それぞれのアリール、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２アリールのそれぞれのアリール部分、および前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、および前記−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリールは、置換されていないか、またはＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキルおよび−アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ５のうち、前記それぞれのアリール、および前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｙ１は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロ、ハロアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ＣＮ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−ハロアルキル、−アルキレン−ＯＨ、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−アリールおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され、
Ｙ１のうち、それぞれのアリール、それぞれのヘテロアリール、前記−Ｏ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記ベンジルのそれぞれのアリール部分、および前記−Ｏ−アルキレン−アリールのそれぞれのアリール部分、およびＹ１のうち、前記−Ｏ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｏ−アルキレン−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または２個のＹ１基は、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
Ｙ２は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｙ２のうち、前記それぞれのアリール、および前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または
２個のＹ２基は、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成するか；または
シクロアルキル環、ベンゾ縮合したシクロアルキル環、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキル環、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニル環またはヘテロシクロアルキル環の同じ環炭素原子に結合した前記Ｙ２置換基のうち２個は、これらが両方とも結合している環炭素原子とともにカルボニル基を形成し；
Ｙ３は、それぞれ独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｌ１−Ｒ７、−Ｏ−Ｑ−Ｌ２−Ｒ８、−Ｏ−Ｑ−ＣＮ、−Ｏ−Ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｏ−Ｑ−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、またはｍ＝ｎ＝０であり、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−アリールまたは−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールである場合、Ａｒ２は、シクロアルキル、ベンジル、アリール、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ハロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルおよび−Ｏ−アルキレン−アリールから独立して選択される少なくとも１つのＹ１基またはＹ３基で置換されており、前記Ｙ１基またはＹ３基のそれぞれのベンジル部分およびそれぞれのアリール部分、および前記Ｙ１基またはＹ３基のうち、前記−Ｏ−アリール、前記−Ｓ−アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキルおよび−Ｏ−アルキレン−アリールのそれぞれのアリール部分およびそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
−Ｑ−はそれぞれ、−アルキレン−、−アルケニレン−、−アルキニレン−、−シクロアルキレン−、−ヘテロシクロアルキレン−、−アルキレン−シクロアルキレン−、−シクロアルキレン−アルキレン−、−シクロアルキレン−アルキレン−シクロアルキレン−から独立して選択される二価の基であり、
前記Ｑのうち、前記アルキレン部分、アルケニレン部分、アルキニレン部分、シクロアルキレン部分およびヘテロシクロアルキレン部分は、
【化３４８】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており、ｔは、０、１、２または３であり；
Ｌ１は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−および−ＯＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌ２は、それぞれ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されていないアリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換されたアリール、置換されていないヘテロアリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリールおよびアルキレン−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択されるか、または
２個のＲ６基は、これらが結合している窒素とともに、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基またはベンゾ縮合したヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ７は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択され；
Ｚは、それぞれ独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキルおよび−ＣＮからなる群から選択される、
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２】
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールであり、
Ａｒ１は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
Ａｒ２は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素は、前記ピペラジン環の結合点に対してパラ位にはなく；
但し、Ａｒ１またはＡｒ２のうち少なくとも１つは、Ｙ３から独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
ｎおよびｍは、独立して０または１であり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑからなる群から選択され、ｑは、１、２または３であり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ｒは、１、２または３であり、
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
さらに、但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａｒ２は、Ｙ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており；
Ｘは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＯＲ２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ＝Ｏ、−Ｃ（Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群から選択され、ｓは、０、１または２であり、
Ｘのうち、前記−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−（Ｃ（Ｒ３）２）ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニルのそれぞれのベンゾ部分は、置換されていないか、または、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており、
Ｘのうち、それぞれの前記（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれの（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル部分、それぞれの前記（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、前記ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれの（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル部分、および前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニルのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル部分は、置換されていないか、またはＹ２から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ１は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されるか；または
同じ環炭素原子に結合する２個のＲ１基は、カルボニル基を形成し；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２の前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、置換されていないか、またはＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており；
Ｒ３は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＲ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、置換されていない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、およびＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換された（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４のうち、前記それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ５のうち、前記それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｙ１は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ベンジル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アルキル、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アリール、−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ＣＮ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され、
Ｙ１のうち、それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）ヘテロアリール、前記−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記ベンジルのそれぞれのアリール部分、前記−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−アリールのそれぞれのアリール部分、およびＹ１のうち、前記−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または２個のＹ１基は、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
Ｙ２は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｙ２のうち、前記それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または
２個のＹ２基は、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成するか；または
（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環、ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル環または（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環の同じ環炭素原子に結合した前記Ｙ２置換基のうち２個は、これらが両方とも結合している環炭素原子とともにカルボニル基を形成し；
Ｙ３は、それぞれ独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｌ１−Ｒ７、−Ｏ−Ｑ−Ｌ２−Ｒ８、−Ｏ−Ｑ−ＣＮ、−Ｏ−Ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｏ−Ｑ−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、またはｍ＝ｎ＝０であり、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールである場合、Ａｒ２は、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ベンジル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから独立して選択される少なくとも１つのＹ１基またはＹ３基で置換されており、前記Ｙ１基またはＹ３基のそれぞれのベンジル部分およびそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、および前記Ｙ１基またはＹ３基のうち、前記−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分およびそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換されており；
−Ｑ−はそれぞれ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニレン−、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−、−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキレン−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−から独立して選択される二価の基であり、
前記Ｑのうち、前記アルキレン部分、アルケニレン部分、アルキニレン部分、シクロアルキレン部分およびヘテロシクロアルキレン部分は、
【化３４９】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており、ｔは、０、１、２または３であり；
Ｌ１は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−および−ＯＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌ２は、それぞれ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、置換されていない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換された（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換されていない（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択されるか、または
２個のＲ６基は、これらが結合している窒素とともに、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール基、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル基、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル基またはベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ７は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび置換（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から独立して選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび置換（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールから選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択され；
Ｚは、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３】
少なくとも１つのＹ３基が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４】
Ｒ６が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルおよび−アルキレン−ＯＨから選択される、請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５】
少なくとも１つのＹ３基が−Ｏ−Ｑ−Ｌ１−Ｒ７である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６】
−Ｑ−が、置換されていない−アルキレン−である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７】
−Ｑ−が、
【化３５０】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で置換された−アルキレン−であり、ｔが、０、１、２または３である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８】
−Ｑ−が、メチルおよび
【化３５１】
で置換された−アルキレン−である、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９】
−Ｑ−が、１〜３個のＺ基で置換された−アルキレン−であり、Ｚが、それぞれ独立して、−アルキルから選択される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１０】
Ｌ１が−Ｏ−である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１１】
Ｌ１が−ＯＣ（Ｏ）−である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１２】
Ｒ７が、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１３】
Ｒ７がテトラヒドロピランである、請求項１２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１４】
少なくとも１つのＹ３基が
【化３５２】
である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１５】
Ｑが、置換されていない−アルキレンである、請求項１４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１６】
Ｑが、
【化３５３】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で置換された−アルキレン−であり、ｔが、０、１、２または３である、請求項１４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１７】
少なくとも１つのＹ３基が−Ｏ−Ｑ−Ｌ２−Ｒ８である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１８】
Ｒ８が、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１９】
Ｒ８がシクロプロピルである、請求項１８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２０】
Ａｒ１およびＡｒ２がアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２１】
Ａｒ１がフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２２】
Ａｒ２がフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２３】
Ａｒ１およびＡｒ２がフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２４】
Ａｒ２が、１つのＹ３基および１つのＹ１基で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２５】
Ａｒ２が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ３基で置換され、２位で１つのＹ１基で置換されたフェニルである、請求項２４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２６】
Ａｒ１が、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２７】
Ａｒ１が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ１基で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２８】
Ａｒ１がアリールであり、Ａｒ２がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２９】
Ａｒ１がフェニルであり、Ａｒ２がピリジルである、請求項２８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３０】
Ａｒ１がヘテロアリールであり、Ａｒ２がアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３１】
Ａｒ１がピリジルであり、Ａｒ２がフェニルである、請求項３０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３２】
Ａｒ１およびＡｒ２がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３３】
Ａｒ１がピリジルである、請求項３２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３４】
Ａｒ２がピリジルである、請求項３２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３５】
Ａｒ１およびＡｒ２がピリジルである、請求項３２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３６】
Ａｒ２が、１つのＹ３基および１つのＹ１基で置換されたピリジルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３７】
Ａｒ２が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ３基で置換され、２位で１つのＹ１基で置換されたピリジルである、請求項３６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３８】
Ａｒ１が、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されたピリジルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３９】
Ａｒ１が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ１基で置換されたピリジルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４０】
Ａｒ２が
【化３５４】
である、請求項３９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４１】
ｍ＝０であり、ｎ＝０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４２】
ｍ＝０であり、ｎ＝１であり、Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４３】
ｒ＝１である、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４４】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−アルキレン−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４５】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−（ＣＨ２）−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４６】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４７】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−（ＣＨ２）３−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４８】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−アルキルから選択される、請求項４３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４９】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよびメチルから選択される、請求項４８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５０】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよびエチルから選択される、請求項４８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５１】
ｍ＝１であり、ｎ＝０であり、Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５２】
Ｒ２が、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである、請求項５１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５３】
ｑが１であり、Ｒ２がそれぞれＨである、請求項５１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５４】
ｑが２であり、Ｒ２が、それぞれ独立してＨおよびアルキルから選択される、請求項５１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５５】
ｍ＝１であり、ｎ＝０であり、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５６】
ｍ＝１であり、ｎ＝０であり、Ａが−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５７】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり、Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５８】
Ｒ２がそれぞれＨである、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５９】
ｒ＝１である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６０】
ｑ＝１である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６１】
Ｒ３が、それぞれ独立してアルキルおよび−ＯＲ２から選択され、Ｒ２が、それぞれ独立してＨまたはアルキルである、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６２】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−ＣＨ２−であり、Ｂが−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６３】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−ＣＨ２−であり、Ｂが−ＣＨ（ＯＨ）−である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６４】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６５】
Ｒ２がＨである、請求項６４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６６】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６７】
ｑが１である、請求項６６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６８】
Ｒ２がＨである、請求項６７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６９】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７０】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨおよび−アルキルから選択される、請求項６９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７１】
ｒが１である、請求項６９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７２】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７３】
Ｂが、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）−および−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−から選択される、請求項７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７４】
Ｂが−ＣＨ２−である、請求項７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７５】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｂが−Ｎ（Ｒ６）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７６】
Ｒ６がＨである、請求項７５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７７】
ＸがＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７８】
Ｘがアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７９】
Ｘがシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８０】
Ｘがシクロプロピルである、請求項７９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８１】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールであり、Ｘのアリール部分が置換されていない、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８２】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールであり、Ｘのアリール部分が、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−アルキル）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８３】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリールであり、Ｘのヘテロアリール部分が置換されていない、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８４】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリールであり、Ｘのヘテロアリール部分が、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−アルキル）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８５】
ｐ＝０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８６】
ｐ＝１であり、Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８７】
Ｒ１がメチルである、請求項８６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８８】
ｐ＝２である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８９】
２個のＲ１基でカルボニル基を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９０】
以下の式（ＩＡ）：
【化３５５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９１】
以下の式（ＩＢ）：
【化３５６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９２】
以下の式（ＩＣ）：
【化３５７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９３】
以下：
【化３５８】
【化３５９】
【化３６０】
【化３６１】
【化３６２】
【化３６３】
【化３６４】
【化３６５】
【化３６６】
【化３６７】
【化３６８】
【化３６９】
【化３７０】
【化３７１】
【化３７２】
【化３７３】
【化３７４】
【化３７５】
【化３７６】
【化３７７】
【化３７８】
【化３７９】
【化３８０】
【化３８１】
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
【化３８５】
【化３８６】
【化３８７】
【化３８８】
【化３８９】
【化３９０】
【化３９１】
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
【化３９５】
【化３９６】
【化３９７】
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
【化４０７】
【化４０８】
【化４０９】
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９４】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項９５】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体と、請求項１に記載の化合物以外の、少なくとも１つの追加の活性薬剤とを含む、組成物。
【請求項９６】
前記少なくとも１つの追加の活性薬剤が、中枢性活性薬剤および末梢性活性薬剤から選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９７】
前記少なくとも１つの追加の活性薬剤が、ヒスタミン−３受容体アンタゴニストおよびＮＰＹ５アンタゴニストから選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９８】
前記少なくとも１つの追加の活性薬剤が、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）阻害剤から選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９９】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体と、少なくとも１つのコレステロール低下化合物とを含む、組成物。
【請求項１００】
前記少なくとも１つのコレステロール低下化合物が、少なくとも１つのステロール吸収阻害剤または少なくとも１つの５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０１】
前記少なくとも１つのコレステロール低下化合物が、少なくとも１つの置換アゼチジノン化合物または置換β−ラクタム化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体である、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０２】
前記少なくとも１つのコレステロール低下化合物がエゼチミブである、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０３】
精神的障害、不安症、統合失調症、うつ病、向精神薬の乱用、物質乱用、物質依存症症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経病、偏頭痛、ストレス、てんかん、運動障害、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、消化管疾患、嘔吐、下痢、尿障害、不妊障害、炎症、感染、癌、神経性炎症、アテローム性動脈硬化症、ギランバレー症候群、ウイルス性脳炎、脳血管の偶発的な事象、および頭蓋外傷から選択される患者の病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０４】
メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝リピドーシス、脂肪肝疾患、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行動、消化管障害および心血管病態から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０５】
前記病態または疾患が、メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、肝リピドーシスおよび脂肪肝疾患から選択される、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者に、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を投与する工程を含む、ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者において、ボディコンディションスコアを下げる方法。
【請求項１０７】
精神的障害、不安症、統合失調症、うつ病、向精神薬の乱用、物質乱用、物質依存症症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経病、偏頭痛、ストレス、てんかん、運動障害、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、消化管疾患、嘔吐、下痢、尿障害、不妊障害、炎症、感染、癌、神経性炎症、アテローム性動脈硬化症、ギランバレー症候群、ウイルス性脳炎、脳血管の偶発的な事象、および頭蓋外傷から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０８】
メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝リピドーシス、脂肪肝疾患、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行動、消化管障害および心血管病態から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０９】
メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、肝リピドーシスおよび脂肪肝疾患から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１１０】
ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者において、ボディコンディションスコアを下げる方法。
【請求項１１１】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を動物に投与する工程を含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積ではなくタンパク質増加に分配する方法。
【請求項１１２】
有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を動物に投与する工程を含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積ではなくタンパク質増加に分配する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化３４７】
の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体であって、式中、
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ａｒ１は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
Ａｒ２は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素は、前記ピペラジン環の結合点に対してパラ位にはなく；
但し、Ａｒ１またはＡｒ２のうち、少なくとも１つは、Ｙ３から独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
ｎおよびｍは、独立して０または１であり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−からなる群から選択され、ｑは、１、２または３であり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ｒは、１、２または３であり、
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
Ｘは、Ｈ、アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合したシクロアルキル−、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−アリール、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−ヘテロアリール、−ＯＲ２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｎ＝Ｏ、−Ｃ（Ｓ−アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールからなる群から選択され、ｓは、０、１または２であり、
Ｘのうち、前記−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｏ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｓ−アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記ベンゾ縮合したシクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニルのそれぞれのベンゾ部分は、置換されていないか、または、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−アルキル）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており、
Ｘのうち、前記それぞれのシクロアルキル、前記−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキルのそれぞれのシクロアルキル部分、前記それぞれのヘテロシクロアルキル、前記ベンゾ縮合したシクロアルキルのそれぞれのシクロアルキル部分、前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキルのそれぞれのヘテロシクロアルキル部分、および前記ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニルのそれぞれのヘテロシクロアルケニル部分は、置換されていないか、または、Ｙ２から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており、
Ｒ１は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ５）２、−アルキレン−ＯＲ２、アルキレン−Ｎ３、−アルキレン−ＣＮおよびアルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群から選択されるか；または
同じ環炭素原子に結合する２個のＲ１基は、カルボニル基を形成し；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２のうち、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、または、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−ＯＲ２、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＯＨ、置換されていないアリール、およびＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４のうち、前記それぞれのアリール、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２アリールのそれぞれのアリール部分、および前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、および前記−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリールは、置換されていないか、またはＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキルおよび−アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ５のうち、前記それぞれのアリール、および前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｙ１は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロ、ハロアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ＣＮ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−ハロアルキル、−アルキレン−ＯＨ、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−アリールおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され、
Ｙ１のうち、それぞれのアリール、それぞれのヘテロアリール、前記−Ｏ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールのそれぞれのアリール部分、前記ベンジルのそれぞれのアリール部分、および前記−Ｏ−アルキレン−アリールのそれぞれのアリール部分、およびＹ１のうち、前記−Ｏ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｏ−アルキレン−ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または２個のＹ１基は、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
Ｙ２は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｙ２のうち、前記それぞれのアリール、および前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのそれぞれのアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または
２個のＹ２基は、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成するか；または
シクロアルキル環、ベンゾ縮合したシクロアルキル環、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルキル環、ベンゾ縮合したヘテロシクロアルケニル環またはヘテロシクロアルキル環の同じ環炭素原子に結合した前記Ｙ２置換基のうち２個は、これらが両方とも結合している環炭素原子とともにカルボニル基を形成し；
Ｙ３は、それぞれ独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｌ１−Ｒ７、−Ｏ−Ｑ−Ｌ２−Ｒ８、−Ｏ−Ｑ−ＣＮ、−Ｏ−Ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｏ−Ｑ−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、またはｍ＝ｎ＝０であり、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−アリールまたは−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールである場合、Ａｒ２は、シクロアルキル、ベンジル、アリール、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ハロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルおよび−Ｏ−アルキレン−アリールから独立して選択される少なくとも１つのＹ１基またはＹ３基で置換されており、前記Ｙ１基またはＹ３基のそれぞれのベンジル部分およびそれぞれのアリール部分、および前記Ｙ１基またはＹ３基のうち、前記−Ｏ−アリール、前記−Ｓ−アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキルおよび−Ｏ−アルキレン−アリールのそれぞれのアリール部分およびそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
−Ｑ−はそれぞれ、−アルキレン−、−アルケニレン−、−アルキニレン−、−シクロアルキレン−、−ヘテロシクロアルキレン−、−アルキレン−シクロアルキレン−、−シクロアルキレン−アルキレン−、−シクロアルキレン−アルキレン−シクロアルキレン−から独立して選択される二価の基であり、
前記Ｑのうち、前記アルキレン部分、アルケニレン部分、アルキニレン部分、シクロアルキレン部分およびヘテロシクロアルキレン部分は、
【化３４８】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており、ｔは、０、１、２または３であり；
Ｌ１は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−および−ＯＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌ２は、それぞれ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されていないアリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換されたアリール、置換されていないヘテロアリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリールおよびアルキレン−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択されるか、または
２個のＲ６基は、これらが結合している窒素とともに、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基またはベンゾ縮合したヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ７は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択され；
Ｚは、それぞれ独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキルおよび−ＣＮからなる群から選択される、
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２】
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールであり、
Ａｒ１は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
Ａｒ２は、Ｙ１またはＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており、
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素は、前記ピペラジン環の結合点に対してパラ位にはなく；
但し、Ａｒ１またはＡｒ２のうち少なくとも１つは、Ｙ３から独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
ｎおよびｍは、独立して０または１であり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑからなる群から選択され、ｑは、１、２または３であり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ｒは、１、２または３であり、
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
さらに、但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａｒ２は、Ｙ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており；
Ｘは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＯＲ２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ＝Ｏ、−Ｃ（Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群から選択され、ｓは、０、１または２であり、
Ｘのうち、前記−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ２）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分、前記−（Ｃ（Ｒ３）２）ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルのそれぞれのベンゾ部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニルのそれぞれのベンゾ部分は、置換されていないか、または、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており、
Ｘのうち、それぞれの前記（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれの（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル部分、それぞれの前記（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、前記ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれの（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル部分、前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル部分、および前記ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニルのそれぞれの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル部分は、置換されていないか、またはＹ２から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ１は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されるか；または
同じ環炭素原子に結合する２個のＲ１基は、カルボニル基を形成し；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２の前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、置換されていないか、またはＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されており；
Ｒ３は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＲ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、置換されていない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、およびＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換された（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４のうち、前記それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＹ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ５のうち、前記それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｙ１は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ベンジル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アルキル、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アリール、−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ＣＮ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され、
Ｙ１のうち、それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）ヘテロアリール、前記−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分、前記ベンジルのそれぞれのアリール部分、前記−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−アリールのそれぞれのアリール部分、およびＹ１のうち、前記−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分、前記−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールのそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または２個のＹ１基は、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
Ｙ２は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｙ２のうち、前記それぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の基で場合により置換されているか；または
２個のＹ２基は、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成するか；または
（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環、ベンゾ縮合した（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環、ベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル環または（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環の同じ環炭素原子に結合した前記Ｙ２置換基のうち２個は、これらが両方とも結合している環炭素原子とともにカルボニル基を形成し；
Ｙ３は、それぞれ独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｌ１−Ｒ７、−Ｏ−Ｑ−Ｌ２−Ｒ８、−Ｏ−Ｑ−ＣＮ、−Ｏ−Ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｏ−Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｏ−Ｑ−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、またはｍ＝ｎ＝０であり、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールである場合、Ａｒ２は、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ベンジル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから独立して選択される少なくとも１つのＹ１基またはＹ３基で置換されており、前記Ｙ１基またはＹ３基のそれぞれのベンジル部分およびそれぞれの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、および前記Ｙ１基またはＹ３基のうち、前記−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのそれぞれのアリール部分およびそれぞれのヘテロアリール部分は、置換されていないか、またはＺから独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換されており；
−Ｑ−はそれぞれ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニレン−、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−、−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキレン−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン−から独立して選択される二価の基であり、
前記Ｑのうち、前記アルキレン部分、アルケニレン部分、アルキニレン部分、シクロアルキレン部分およびヘテロシクロアルキレン部分は、
【化３４９】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており、ｔは、０、１、２または３であり；
Ｌ１は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−および−ＯＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌ２は、それぞれ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、置換されていない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換された（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換されていない（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、Ｙ１から独立して選択される１つ以上の基で置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択されるか、または
２個のＲ６基は、これらが結合している窒素とともに、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール基、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル基、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル基またはベンゾ縮合した（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ７は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび置換（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から独立して選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールおよび置換（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールから選択され、前記置換基は、Ｚおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択され；
Ｚは、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３】
少なくとも１つのＹ３基が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４】
Ｒ６が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルおよび−アルキレン−ＯＨから選択される、請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５】
少なくとも１つのＹ３基が−Ｏ−Ｑ−Ｌ１−Ｒ７である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６】
−Ｑ−が、置換されていない−アルキレン−である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７】
−Ｑ−が、
【化３５０】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で置換された−アルキレン−であり、ｔが、０、１、２または３である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８】
−Ｑ−が、メチルおよび
【化３５１】
で置換された−アルキレン−である、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９】
−Ｑ−が、１〜３個のＺ基で置換された−アルキレン−であり、Ｚが、それぞれ独立して、−アルキルから選択される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１０】
Ｌ１が−Ｏ−である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１１】
Ｌ１が−ＯＣ（Ｏ）−である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１２】
Ｒ７が、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１３】
Ｒ７がテトラヒドロピランである、請求項１２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１４】
少なくとも１つのＹ３基が
【化３５２】
である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１５】
Ｑが、置換されていない−アルキレンである、請求項１４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１６】
Ｑが、
【化３５３】
およびＺから独立して選択される１〜３個の基で置換された−アルキレン−であり、ｔが、０、１、２または３である、請求項１４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１７】
少なくとも１つのＹ３基が−Ｏ−Ｑ−Ｌ２−Ｒ８である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１８】
Ｒ８が、アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項１９】
Ｒ８がシクロプロピルである、請求項１８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２０】
Ａｒ１およびＡｒ２がアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２１】
Ａｒ１がフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２２】
Ａｒ２がフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２３】
Ａｒ１およびＡｒ２がフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２４】
Ａｒ２が、１つのＹ３基および１つのＹ１基で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２５】
Ａｒ２が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ３基で置換され、２位で１つのＹ１基で置換されたフェニルである、請求項２４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２６】
Ａｒ１が、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２７】
Ａｒ１が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ１基で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２８】
Ａｒ１がアリールであり、Ａｒ２がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項２９】
Ａｒ１がフェニルであり、Ａｒ２がピリジルである、請求項２８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３０】
Ａｒ１がヘテロアリールであり、Ａｒ２がアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３１】
Ａｒ１がピリジルであり、Ａｒ２がフェニルである、請求項３０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３２】
Ａｒ１およびＡｒ２がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３３】
Ａｒ１がピリジルである、請求項３２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３４】
Ａｒ２がピリジルである、請求項３２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３５】
Ａｒ１およびＡｒ２がピリジルである、請求項３２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３６】
Ａｒ２が、１つのＹ３基および１つのＹ１基で置換されたピリジルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３７】
Ａｒ２が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ３基で置換され、２位で１つのＹ１基で置換されたピリジルである、請求項３６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３８】
Ａｒ１が、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されたピリジルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項３９】
Ａｒ１が、前記ピペラジン環の結合点に対し、４位で１つのＹ１基で置換されたピリジルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４０】
Ａｒ２が
【化３５４】
である、請求項３９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４１】
ｍ＝０であり、ｎ＝０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４２】
ｍ＝０であり、ｎ＝１であり、Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４３】
ｒ＝１である、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４４】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−アルキレン−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４５】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−（ＣＨ２）−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４６】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４７】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−（ＣＨ２）３−ＯＨから選択される、請求項４２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４８】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよび−アルキルから選択される、請求項４３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項４９】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよびメチルから選択される、請求項４８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５０】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよびエチルから選択される、請求項４８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５１】
ｍ＝１であり、ｎ＝０であり、Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５２】
Ｒ２が、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである、請求項５１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５３】
ｑが１であり、Ｒ２がそれぞれＨである、請求項５１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５４】
ｑが２であり、Ｒ２が、それぞれ独立してＨおよびアルキルから選択される、請求項５１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５５】
ｍ＝１であり、ｎ＝０であり、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５６】
ｍ＝１であり、ｎ＝０であり、Ａが−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５７】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり、Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５８】
Ｒ２がそれぞれＨである、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項５９】
ｒ＝１である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６０】
ｑ＝１である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６１】
Ｒ３が、それぞれ独立してアルキルおよび−ＯＲ２から選択され、Ｒ２が、それぞれ独立してＨまたはアルキルである、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６２】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−ＣＨ２−であり、Ｂが−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６３】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−ＣＨ２−であり、Ｂが−ＣＨ（ＯＨ）−である、請求項５７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６４】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６５】
Ｒ２がＨである、請求項６４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６６】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６７】
ｑが１である、請求項６６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６８】
Ｒ２がＨである、請求項６７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項６９】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７０】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨおよび−アルキルから選択される、請求項６９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７１】
ｒが１である、請求項６９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７２】
Ｒ３が、それぞれ独立して、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７３】
Ｂが、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）−および−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−から選択される、請求項７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７４】
Ｂが−ＣＨ２−である、請求項７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７５】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり、Ａが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｂが−Ｎ（Ｒ６）−である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７６】
Ｒ６がＨである、請求項７５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７７】
ＸがＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７８】
Ｘがアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項７９】
Ｘがシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８０】
Ｘがシクロプロピルである、請求項７９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８１】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールであり、Ｘのアリール部分が置換されていない、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８２】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−アリールであり、Ｘのアリール部分が、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−アルキル）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８３】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリールであり、Ｘのヘテロアリール部分が置換されていない、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８４】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｓ−ヘテロアリールであり、Ｘのヘテロアリール部分が、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｎ−アルキル）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｙ１およびＹ３から独立して選択される１つ以上の基で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８５】
ｐ＝０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８６】
ｐ＝１であり、Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８７】
Ｒ１がメチルである、請求項８６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８８】
ｐ＝２である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項８９】
２個のＲ１基でカルボニル基を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９０】
以下の式（ＩＡ）：
【化３５５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９１】
以下の式（ＩＢ）：
【化３５６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９２】
以下の式（ＩＣ）：
【化３５７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９３】
以下：
【化３５８】
【化３５９】
【化３６０】
【化３６１】
【化３６２】
【化３６３】
【化３６４】
【化３６５】
【化３６６】
【化３６７】
【化３６８】
【化３６９】
【化３７０】
【化３７１】
【化３７２】
【化３７３】
【化３７４】
【化３７５】
【化３７６】
【化３７７】
【化３７８】
【化３７９】
【化３８０】
【化３８１】
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
【化３８５】
【化３８６】
【化３８７】
【化３８８】
【化３８９】
【化３９０】
【化３９１】
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
【化３９５】
【化３９６】
【化３９７】
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
【化４０７】
【化４０８】
【化４０９】
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体。
【請求項９４】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項９５】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体と、請求項１に記載の化合物以外の、少なくとも１つの追加の活性薬剤とを含む、組成物。
【請求項９６】
前記少なくとも１つの追加の活性薬剤が、中枢性活性薬剤および末梢性活性薬剤から選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９７】
前記少なくとも１つの追加の活性薬剤が、ヒスタミン−３受容体アンタゴニストおよびＮＰＹ５アンタゴニストから選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９８】
前記少なくとも１つの追加の活性薬剤が、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）阻害剤から選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９９】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体と、少なくとも１つのコレステロール低下化合物とを含む、組成物。
【請求項１００】
前記少なくとも１つのコレステロール低下化合物が、少なくとも１つのステロール吸収阻害剤または少なくとも１つの５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０１】
前記少なくとも１つのコレステロール低下化合物が、少なくとも１つの置換アゼチジノン化合物または置換β−ラクタム化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体である、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０２】
前記少なくとも１つのコレステロール低下化合物がエゼチミブである、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０３】
精神的障害、不安症、統合失調症、うつ病、向精神薬の乱用、物質乱用、物質依存症症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経病、偏頭痛、ストレス、てんかん、運動障害、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、消化管疾患、嘔吐、下痢、尿障害、不妊障害、炎症、感染、癌、神経性炎症、アテローム性動脈硬化症、ギランバレー症候群、ウイルス性脳炎、脳血管の偶発的な事象、および頭蓋外傷から選択される患者の病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０４】
メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝リピドーシス、脂肪肝疾患、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行動、消化管障害および心血管病態から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０５】
前記病態または疾患が、メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、肝リピドーシスおよび脂肪肝疾患から選択される、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者に、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を投与する工程を含む、ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者において、ボディコンディションスコアを下げる方法。
【請求項１０７】
精神的障害、不安症、統合失調症、うつ病、向精神薬の乱用、物質乱用、物質依存症症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経病、偏頭痛、ストレス、てんかん、運動障害、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、消化管疾患、嘔吐、下痢、尿障害、不妊障害、炎症、感染、癌、神経性炎症、アテローム性動脈硬化症、ギランバレー症候群、ウイルス性脳炎、脳血管の偶発的な事象、および頭蓋外傷から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０８】
メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝リピドーシス、脂肪肝疾患、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行動、消化管障害および心血管病態から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１０９】
メタボリック症候群、肥満、胴回り、腹回り、ＩＩ型糖尿病、肝リピドーシスおよび脂肪肝疾患から選択される病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、これらの病態または疾患を治療し、低減し、または軽減させる方法。
【請求項１１０】
ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者に、有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、ボディコンディションスコアを下げることが必要な患者において、ボディコンディションスコアを下げる方法。
【請求項１１１】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたは異性体を動物に投与する工程を含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積ではなくタンパク質増加に分配する方法。
【請求項１１２】
有効量の請求項９５〜１０２のいずれか１項に記載の組成物を動物に投与する工程を含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積ではなくタンパク質増加に分配する方法。
【公表番号】特表２０１０−５３１３６１（Ｐ２０１０−５３１３６１Ａ）
【公表日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１４７８３（Ｐ２０１０−５１４７８３）
【出願日】平成２０年６月２５日（２００８．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７８６８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６４６
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５１００００９７６）インターベット インターナショナル ベー． フェー． (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２５日（２００８．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７８６８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６４６
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５１００００９７６）インターベット インターナショナル ベー． フェー． (6)
【Ｆターム（参考）】
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