ピペラジン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１】
（式中、ｑは０から３であり、
ｔは０から２であり、
Ｘは、ＮＨ、Ｓ、Ｏ及びＮＲａから選択され（Ｒａは、Ｒａが−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８又は−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’である場合には、Ｒ３とＲ３ａ又はＲ４とＲ４ａが一緒にオキソを形成しないことを前提に、アルキル、置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８及び−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’から選択される。）、
Ｒは、
ａ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環、
ｂ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい４から７員環炭素環、
ｃ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい４から７員環複素環、
ｄ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよいアリールアルキル、
ｅ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい５から６員環ヘテロシクリルアルキル、
ｆ）５から７員環シクロアルキル、
ｇ）ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、４から７員環炭素環又は複素環、
ｈ）ジフェニルメチル、及び
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環
から選択され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、置換Ｃ１−４−アルキル、アリール及び置換アリールから選択され、
或いは、ＲとＲ１は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１個から２個の別のヘテロ原子を場合によっては含んでいてもよくフェニル基と場合によっては縮合されていてもよく塩基成分で場合によってはさらに置換されていてもよい５から８員環ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５及びＲ５ａは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル及び置換Ｃ１−３アルキルから独立に選択され、
或いは、Ｒ３とＲ３ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ４とＲ４ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ５とＲ５ａは一緒にオキソを形成し、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
Ｒｘは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
各置換アルキル、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ただし、Ｒは１−グアニジニル−ピペリジン−３−イルメチルではなく、また、Ｒ１がＨであって、Ｒ２が４−メチルフェニルであって、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ５とＲ５ａの両方がＨであって、Ｒ４とＲ４ａの両方がメチルであるときには、Ｒはシクロヘプチルではなく、また、Ｒ１がＨであって、Ｒ２が２，４，６−トリメチルフェニルであって、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５及びＲ５ａがＨであるときには、Ｒはシクロヘプチルではなく、また、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項２】
ｑが１から２であり、ｔが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｑが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮＨ及びＮＲａから選択され、Ｒａが（Ｃ１−３）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが、フェニル及び５から６員環ヘテロアリールから選択され、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル及びヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択される塩基成分で置換されたフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、３−（（ピペリジン−１−イルエチル）アミノメチル）フェニル及び４−イミダゾリン−２−イルフェニルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが、塩基成分で置換されたフェニル−（Ｃ１−３）−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒが、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルメチル、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルエチル及び４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルプロピルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＨ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、フェニル−（Ｃ２−４）−アルケニル、フェニル、ナフチル、５員環含窒素ヘテロアリール、５員環含硫黄ヘテロアリール、６員環含窒素ヘテロアリール、９員環ヘテロシクリル及び１０員環ヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、２−チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、３−ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、場合によっては置換されていてもよい、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル及び４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２６】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される、請求項２５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２７】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びＣ１−３アルキルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びメチルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８及びＲ８’が独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲｘがＨ、メチル又はトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲｘがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＩＩの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化２】
（式中、Ｘは、ＮＨ、Ｓ、Ｏ及びＮＲａから選択され（Ｒａは、Ｒａが−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８又は−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’である場合には、Ｒ３とＲ３ａ又はＲ４とＲ４ａが一緒にオキソを形成しないことを前提に、アルキル、置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８及び−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’から選択される。）、
Ｒは、
ａ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環、
ｂ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよいフェニル、
ｃ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい５から６員環ヘテロアリール、
ｄ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよいアリールアルキル、
ｅ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい５から６員環ヘテロアリールアルキル
から選択され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、置換Ｃ１−４−アルキル、アリール及び置換アリールから選択され、
或いは、ＲとＲ１は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１個から２個の別のヘテロ原子を場合によっては含んでいてもよく塩基成分で場合によってはさらに置換されていてもよい、フェニル環と縮合された５から８員環ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５及びＲ５ａは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル及び置換アルキルから独立に選択され、
或いは、Ｒ３とＲ３ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ４とＲ４ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ５とＲ５ａは一緒にオキソを形成し、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
Ｒｘは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
各置換アルキル、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項３４】
ＸがＮＨ及びＮＲａから選択され、Ｒａが（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＸがＮＨである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒが、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒが、フェニル及び５から６員環ヘテロアリールから選択され、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル及びヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択される塩基成分で置換されたフェニルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒが、３−（（ピペリジン−１−イルエチル）アミノメチル）フェニル及び４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルから選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒが、塩基成分で置換されたフェニル−（Ｃ１−３）−アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒが、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルメチル、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルエチル及び４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルプロピルから選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１がＨ又はメチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、フェニル−（Ｃ２−４）−アルケニル、フェニル、ナフチル、５員環含窒素ヘテロアリール、５員環含硫黄ヘテロアリール、６員環含窒素ヘテロアリール、９員環ヘテロシクリル及び１０員環ヘテロシクリルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、場合によっては置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル及び４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項３３に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項５６】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される、請求項５５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項５７】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びＣ１−３アルキルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びメチルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ８及びＲ８’が独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒｘが、Ｈ、メチル及びトリフルオロメチルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項６２】
ＲｘがＨである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
式ＩＩＩの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化３】
（式中、Ｒは、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環であり、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１はＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項６４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１がＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項６３に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、
各Ｒ２が前記場合によっては置換されていてもよく、
ＲａがＨであり、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される
請求項７２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７４】
Ｒ１が水素である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７６】
２−［３−オキソ−１−（２，４，６−トリメチルベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２（Ｒ，Ｓ）−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−［３−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（６−ピペリジン−１−イルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、及び
Ｎ−（（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（２−ピペリジニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド
から選択される、請求項６３に記載の化合物及び／又は薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７７】
式ＩＶの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化４】
（式中、Ｃ環は、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルで場合によっては置換されていてもよい、４から７員環飽和炭素環又は複素環成分であり、
Ｒ’は、
【化５】
から選択され、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−２−アルキルから独立に選択され、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は同じか又は異なっており、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、塩基成分、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルであり、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ただし、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の少なくとも１個は塩基成分であり、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項７８】
Ｒ９及びＲ１１がＨであり、Ｒ１０が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１０及びＲ１１がＨであり、Ｒ９が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ９及びＲ１０がＨであり、Ｒ１１が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
前記Ｃ環が、
【化６】
（式中、Ｒｂは、Ｒ’、Ｈ及びＣ１−２−アルキルから独立に選択され、
Ｒｙは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、置換フェニル、５から６員環ヘテロアリール、５から６員環置換ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、置換Ｃ３−６−シクロアルキル、５から６員環置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び５から６員環非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ”は、Ｒｂが水素又はＣ１−２アルキルであるときにはＲ’であり、ＲｂがＲ’であるときには水素である。）
から選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８２】
前記Ｃ環が、
【化７】
であり、ＲｂがＲ’である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソル−６−イル、１−ベンゾフラ−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾル−４−イル、１，３−ベンゾチアゾル−２−イル、１Ｈ−ピラゾル−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾルチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、各Ｒ２が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換された、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、２−ナフチル、１−ナフチル、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ビフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−メチルフェニル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１がＨ又はメチルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ２が２−ナフチルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ２が３，４−ジクロロフェニルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２が３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８９】
式Ｖの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化８】
（式中、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、チエニル、チエニル、（ベンズオキサジアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、各々は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチル及びフェニルから選択される１個から３個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ７は、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、アミノ−（ＣＨ２）ｐ−、モノ（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（ＣＨ２）ｐ−、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（ＣＨ２）ｐ−、アミノ−（Ｃ２−４）−アルケニル、（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（Ｃ２−４）−アルケニル、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（Ｃ２−４）−アルケニル、５から７員環含窒素ヘテロシクリル−（Ｃ２−４）−アルケニル、５から７員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−から選択され、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ｐは０から２であり、
Ｒ７は６、７又は８位にあり、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項９０】
Ｒ７が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ７が７位にある、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ２が２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニル又は３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
式ＶＩの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化９】
（式中、Ｒは、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環であり、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１はＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項９４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０２】
各Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１がＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項９３に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、
各Ｒ２が前記場合によっては置換されていてもよく、
ＲａがＨであり、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される、請求項１０２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０４】
Ｒ１が水素である、請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０６】
２−（（２Ｒ，Ｓ）−５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−［６−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−２−［５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（２，４，６−トリメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２（Ｒ，Ｓ）−イル］−アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，Ｓ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−５，５−ジメチル−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−［５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−２（Ｒ，Ｓ）−イル］−Ｎ−（６−ピペリジン−１−イルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１（Ｒ）−イル）−アセトアミド、及び
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド
から選択される、請求項９３に記載の化合物及び／又は薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０７】
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｒ，Ｓ）−１−（（２−メチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（２−メチルプロピル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−プロピル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｒ，Ｓ）−１−（（２−メチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−５−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−５−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（２−メチルプロピル）アミノ）−１−プロピニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｓ）−１−メチル−２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピロリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）ベンズアミド、
メチル３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）ベンゾアート、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）安息香酸、
２−フルオロ−４−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）安息香酸、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピロリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（２−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（２−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（フェニルスルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−ブロモ−５−クロロ−２−チエニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（５−クロロ−２−チエニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（４−モルホリニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（フェニルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
メチル（２Ｅ）−３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−２−プロペノアート、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（４−モルホリニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（フェニルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−フェニルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（２−フルオロフェニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１−ナフタレニルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（２−（メチルオキシ）フェニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（２−メチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（シクロブチルアミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（フェニルメチル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（４−モルホリニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピロリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（２Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（２Ｒ）−６−（２−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（（１Ｓ）−１−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（４−モルホリニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｒ，Ｓ）−１−（シクロペンチルアミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド ｄ＿２＿、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（ヒドロキシメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−シアノフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（ビス（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（シクロペンチルメチル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−アミノプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−アミノプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（ビス（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１−メチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（シクロブチルアミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−アゼチジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（アセチルアミノ）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（シクロブチルアミノ）メチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（シクロペンチルアミノ）メチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３，３−ジメチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロヘキシルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（２−フルオロフェニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（アミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロヘキシルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−アゼパニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３Ｒ，Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（メチルオキシ）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾチオピラン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（２−ナフタレニルスルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−５，５−ジメチル−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
１，１−ジメチルエチル４−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジンカルボキシラート；
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−５−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピロリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，５−ジブロモ−４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（３，５−ジブロモ−４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｓ）−１−（（３，５−ジブロモ−４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（シクロプロピルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、及び
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（シクロヘキシルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物及び／又は薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０８】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項１０９】
薬剤として許容される担体と請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物とを含む薬剤組成物。
【請求項１１０】
とう痛治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１１】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物の治療有効量と薬剤として許容される担体とを含む、哺乳動物対象におけるブラジキニンによって媒介される症状の治療用薬剤組成物。
【請求項１１２】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物の治療有効量と薬剤として許容される担体とを含む、炎症、リウマチ様関節炎、膀胱炎、外傷後及び虚血後の脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、循環器病、とう痛、感冒、アレルギー、喘息、すい炎、火傷、ウイルス感染症、頭部外傷、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、すい炎、新血管新生、角膜の曇り、緑内障、眼球痛、高眼圧症又は血管性浮腫の治療用薬剤組成物。
【請求項１１３】
哺乳動物対象におけるブラジキニンによって媒介される症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１４】
哺乳動物対象における、炎症、リウマチ様関節炎、膀胱炎、外傷後及び虚血後の脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、循環器病、とう痛、感冒、アレルギー、喘息、すい炎、火傷、ウイルス感染症、頭部外傷、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、すい炎、新血管新生、角膜の曇り、緑内障、眼球痛、高眼圧症及び血管性浮腫から選択される疾患又は症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１５】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物と薬剤として許容される担体とを含み、１個以上の他の薬理学的に活性な成分を場合によっては含んでいてもよい薬剤。
【請求項１１６】
Ｂ１活性に関連する疾患又は症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１７】
炎症、炎症性とう痛、急性痛、歯痛、背痛、腰痛、外傷に由来するとう痛、外科的とう痛、炎症性腸障害、喘息及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患又は症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１８】
ヒト又は動物の体の治療方法に使用される、請求項１から１０８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１】
（式中、ｑは０から３であり、
ｔは０から２であり、
Ｘは、ＮＨ、Ｓ、Ｏ及びＮＲａから選択され（Ｒａは、Ｒａが−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８又は−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’である場合には、Ｒ３とＲ３ａ又はＲ４とＲ４ａが一緒にオキソを形成しないことを前提に、アルキル、置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８及び−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’から選択される。）、
Ｒは、
ａ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環、
ｂ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい４から７員環炭素環、
ｃ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい４から７員環複素環、
ｄ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよいアリールアルキル、
ｅ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい５から６員環ヘテロシクリルアルキル、
ｆ）５から７員環シクロアルキル、
ｇ）ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、４から７員環炭素環又は複素環、
ｈ）ジフェニルメチル、及び
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環
から選択され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、置換Ｃ１−４−アルキル、アリール及び置換アリールから選択され、
或いは、ＲとＲ１は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１個から２個の別のヘテロ原子を場合によっては含んでいてもよくフェニル基と場合によっては縮合されていてもよく塩基成分で場合によってはさらに置換されていてもよい５から８員環ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５及びＲ５ａは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル及び置換Ｃ１−３アルキルから独立に選択され、
或いは、Ｒ３とＲ３ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ４とＲ４ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ５とＲ５ａは一緒にオキソを形成し、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
Ｒｘは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
各置換アルキル、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ただし、Ｒは１−グアニジニル−ピペリジン−３−イルメチルではなく、また、Ｒ１がＨであって、Ｒ２が４−メチルフェニルであって、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ５とＲ５ａの両方がＨであって、Ｒ４とＲ４ａの両方がメチルであるときには、Ｒはシクロヘプチルではなく、また、Ｒ１がＨであって、Ｒ２が２，４，６−トリメチルフェニルであって、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５及びＲ５ａがＨであるときには、Ｒはシクロヘプチルではなく、また、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項２】
ｑが１から２であり、ｔが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｑが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮＨ及びＮＲａから選択され、Ｒａが（Ｃ１−３）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが、フェニル及び５から６員環ヘテロアリールから選択され、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル及びヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択される塩基成分で置換されたフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、３−（（ピペリジン−１−イルエチル）アミノメチル）フェニル及び４−イミダゾリン−２−イルフェニルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが、塩基成分で置換されたフェニル−（Ｃ１−３）−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒが、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルメチル、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルエチル及び４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルプロピルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＨ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、フェニル−（Ｃ２−４）−アルケニル、フェニル、ナフチル、５員環含窒素ヘテロアリール、５員環含硫黄ヘテロアリール、６員環含窒素ヘテロアリール、９員環ヘテロシクリル及び１０員環ヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、２−チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、３−ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、場合によっては置換されていてもよい、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル及び４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２６】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される、請求項２５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２７】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びＣ１−３アルキルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びメチルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８及びＲ８’が独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲｘがＨ、メチル又はトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲｘがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＩＩの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化２】
（式中、Ｘは、ＮＨ、Ｓ、Ｏ及びＮＲａから選択され（Ｒａは、Ｒａが−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８又は−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’である場合には、Ｒ３とＲ３ａ又はＲ４とＲ４ａが一緒にオキソを形成しないことを前提に、アルキル、置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＳＯ２Ｒ８及び−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８’から選択される。）、
Ｒは、
ａ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環、
ｂ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよいフェニル、
ｃ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい５から６員環ヘテロアリール、
ｄ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよいアリールアルキル、
ｅ）１個から３個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい５から６員環ヘテロアリールアルキル
から選択され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、置換Ｃ１−４−アルキル、アリール及び置換アリールから選択され、
或いは、ＲとＲ１は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１個から２個の別のヘテロ原子を場合によっては含んでいてもよく塩基成分で場合によってはさらに置換されていてもよい、フェニル環と縮合された５から８員環ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５及びＲ５ａは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル及び置換アルキルから独立に選択され、
或いは、Ｒ３とＲ３ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ４とＲ４ａは一緒にオキソを形成し、又はＲ５とＲ５ａは一緒にオキソを形成し、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
Ｒｘは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
各置換アルキル、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項３４】
ＸがＮＨ及びＮＲａから選択され、Ｒａが（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＸがＮＨである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒが、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒが、フェニル及び５から６員環ヘテロアリールから選択され、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル及びヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択される塩基成分で置換されたフェニルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒが、３−（（ピペリジン−１−イルエチル）アミノメチル）フェニル及び４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルから選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒが、塩基成分で置換されたフェニル−（Ｃ１−３）−アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒが、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルメチル、４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルエチル及び４−（イミダゾリン−２−イル）フェニルプロピルから選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１がＨ又はメチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、フェニル−（Ｃ２−４）−アルケニル、フェニル、ナフチル、５員環含窒素ヘテロアリール、５員環含硫黄ヘテロアリール、６員環含窒素ヘテロアリール、９員環ヘテロシクリル及び１０員環ヘテロシクリルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、場合によっては置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル及び４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項３３に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項５６】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される、請求項５５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項５７】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びＣ１−３アルキルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成し、Ｒ４及びＲ４ａがＨ及びメチルから独立に選択され、Ｒ５及びＲ５ａが独立にＨである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ８及びＲ８’が独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒｘが、Ｈ、メチル及びトリフルオロメチルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項６２】
ＲｘがＨである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
式ＩＩＩの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化３】
（式中、Ｒは、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環であり、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１はＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項６４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１がＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項６３に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、
各Ｒ２が前記場合によっては置換されていてもよく、
ＲａがＨであり、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される
請求項７２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７４】
Ｒ１が水素である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７６】
２−［３−オキソ−１−（２，４，６−トリメチルベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２（Ｒ，Ｓ）−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−［３−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（６−ピペリジン−１−イルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［７−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−６−クロロ−クロマン−４−イル］−２−［３−オキソ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−アセトアミド、及び
Ｎ−（（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（２−ピペリジニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド
から選択される、請求項６３に記載の化合物及び／又は薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７７】
式ＩＶの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化４】
（式中、Ｃ環は、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルで場合によっては置換されていてもよい、４から７員環飽和炭素環又は複素環成分であり、
Ｒ’は、
【化５】
から選択され、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−２−アルキルから独立に選択され、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は同じか又は異なっており、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、塩基成分、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルであり、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ただし、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の少なくとも１個は塩基成分であり、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項７８】
Ｒ９及びＲ１１がＨであり、Ｒ１０が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１０及びＲ１１がＨであり、Ｒ９が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ９及びＲ１０がＨであり、Ｒ１１が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
前記Ｃ環が、
【化６】
（式中、Ｒｂは、Ｒ’、Ｈ及びＣ１−２−アルキルから独立に選択され、
Ｒｙは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、置換フェニル、５から６員環ヘテロアリール、５から６員環置換ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、置換Ｃ３−６−シクロアルキル、５から６員環置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び５から６員環非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ”は、Ｒｂが水素又はＣ１−２アルキルであるときにはＲ’であり、ＲｂがＲ’であるときには水素である。）
から選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８２】
前記Ｃ環が、
【化７】
であり、ＲｂがＲ’である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソル−６−イル、１−ベンゾフラ−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾル−４−イル、１，３−ベンゾチアゾル−２−イル、１Ｈ−ピラゾル−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾルチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、各Ｒ２が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換された、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、２−ナフチル、１−ナフチル、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ビフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−メチルフェニル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１がＨ又はメチルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ２が２−ナフチルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ２が３，４−ジクロロフェニルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２が３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８９】
式Ｖの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化８】
（式中、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、チエニル、チエニル、（ベンズオキサジアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、各々は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチル及びフェニルから選択される１個から３個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ７は、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、アミノ−（ＣＨ２）ｐ−、モノ（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（ＣＨ２）ｐ−、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（ＣＨ２）ｐ−、アミノ−（Ｃ２−４）−アルケニル、（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（Ｃ２−４）−アルケニル、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ−（Ｃ２−４）−アルケニル、５から７員環含窒素ヘテロシクリル−（Ｃ２−４）−アルケニル、５から７員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−から選択され、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
ｐは０から２であり、
Ｒ７は６、７又は８位にあり、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項９０】
Ｒ７が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ７が７位にある、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ２が２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニル又は３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
式ＶＩの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化９】
（式中、Ｒは、１個から２個の塩基成分で置換され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、９から１１員環縮合二環式炭素環又は複素環であり、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１はＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ２は、アリールアルケニル、アリール並びに（チエニル、キノリニル、イソキノリニル、３−ピリジル、チアゾル−４−イル、４−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択される）ヘテロシクリルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、
Ｒ８及びＲ８’は独立にＨであり、又はその各々が低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個、２個若しくは３個の基で場合によっては置換されていてもよい低級アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ただし、前記塩基性置換基は２−ピリジルでも、３−ピリジルでも、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルでもない。）
【請求項９４】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和炭素環である、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいインダニルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−２−イル、インダン−１−イル及びインダン−２−イルから選択される、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよいクロマンである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒが、塩基成分で置換されクロロで場合によっては置換されていてもよい、クロマン−４−イル又は２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０２】
各Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択され、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から５個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換シクロアルキル及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で置換されており、
Ｒ１がＨ及びＣ１−２−アルキルから選択され、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、５から６員環ヘテロシクリルオキシ、５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から７員環含窒素ヘテロシクリル−アルキルから選択され、前記塩基性置換基の各々が、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよく、各置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換アリール置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和ヘテロシクリルが、ハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’及び−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換されていてもよい、請求項９３に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０３】
Ｒ２が、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾキサジアゾル−４−イル、チエン−２−イル、２−ナフチル、フェニル、３−ピリジル、８−キノリル及び５−イソキノリルから選択され、
各Ｒ２が前記場合によっては置換されていてもよく、
ＲａがＨであり、
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルケニル、５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい５から６員環含窒素ヘテロシクリル及び５から８員環含窒素ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルから選択される、請求項１０２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０４】
Ｒ１が水素である、請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、アミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザイシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択される、請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０６】
２−（（２Ｒ，Ｓ）−５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−［６−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−２−［５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（２，４，６−トリメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２（Ｒ，Ｓ）−イル］−アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，Ｓ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−５，５−ジメチル−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−［５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−２（Ｒ，Ｓ）−イル］−Ｎ−（６−ピペリジン−１−イルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１（Ｒ）−イル）−アセトアミド、及び
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−５，５−ジメチル−３−オキソ−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド
から選択される、請求項９３に記載の化合物及び／又は薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０７】
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｒ，Ｓ）−１−（（２−メチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（２−メチルプロピル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−プロピル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｒ，Ｓ）−１−（（２−メチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−５−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−５−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（２−メチルプロピル）アミノ）−１−プロピニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｓ）−１−メチル−２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピロリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）ベンズアミド、
メチル３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）ベンゾアート、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）安息香酸、
２−フルオロ−４−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）安息香酸、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピロリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（２−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（２−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（フェニルスルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−ブロモ−５−クロロ−２−チエニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（５−クロロ−２−チエニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（４−モルホリニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（フェニルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
メチル（２Ｅ）−３−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−２−プロペノアート、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（４−モルホリニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（フェニルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−フェニルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（２−フルオロフェニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１−ナフタレニルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（２−（メチルオキシ）フェニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（２−メチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（シクロブチルアミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（（フェニルメチル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（４−モルホリニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピロリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（２Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（２Ｒ）−６−（２−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（（１Ｓ）−１−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（４−モルホリニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｒ，Ｓ）−１−（シクロペンチルアミノ）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド ｄ＿２＿、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（ヒドロキシメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−シアノフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（ビス（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（シクロペンチルメチル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−アミノプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−アミノプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（ビス（２−メチルプロピル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１−メチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（シクロブチルアミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−アゼチジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（アセチルアミノ）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（シクロブチルアミノ）メチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（シクロペンチルアミノ）メチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３，３−ジメチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロヘキシルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（２−フルオロフェニル）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（アミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロヘキシルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−アゼパニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（３Ｒ，Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（メチルオキシ）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾチオピラン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（２−ナフタレニルスルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−３−オキソ−１−（（４−（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）スルホニル）−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−５，５−ジメチル−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
１，１−ジメチルエチル４−（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジンカルボキシラート；
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−５−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピロリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（３，５−ジブロモ−４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｒ）−１−（（３，５−ジブロモ−４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
２−（（２Ｓ）−１−（（３，５−ジブロモ−４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（シクロプロピルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド、及び
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（シクロヘキシルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ，Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−３−オキソ−２−ピペラジニル）アセトアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物及び／又は薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０８】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項１０９】
薬剤として許容される担体と請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物とを含む薬剤組成物。
【請求項１１０】
とう痛治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１１】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物の治療有効量と薬剤として許容される担体とを含む、哺乳動物対象におけるブラジキニンによって媒介される症状の治療用薬剤組成物。
【請求項１１２】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物の治療有効量と薬剤として許容される担体とを含む、炎症、リウマチ様関節炎、膀胱炎、外傷後及び虚血後の脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、循環器病、とう痛、感冒、アレルギー、喘息、すい炎、火傷、ウイルス感染症、頭部外傷、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、すい炎、新血管新生、角膜の曇り、緑内障、眼球痛、高眼圧症又は血管性浮腫の治療用薬剤組成物。
【請求項１１３】
哺乳動物対象におけるブラジキニンによって媒介される症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１４】
哺乳動物対象における、炎症、リウマチ様関節炎、膀胱炎、外傷後及び虚血後の脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、循環器病、とう痛、感冒、アレルギー、喘息、すい炎、火傷、ウイルス感染症、頭部外傷、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、すい炎、新血管新生、角膜の曇り、緑内障、眼球痛、高眼圧症及び血管性浮腫から選択される疾患又は症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１５】
請求項１から１０７のいずれかに記載の化合物と薬剤として許容される担体とを含み、１個以上の他の薬理学的に活性な成分を場合によっては含んでいてもよい薬剤。
【請求項１１６】
Ｂ１活性に関連する疾患又は症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１７】
炎症、炎症性とう痛、急性痛、歯痛、背痛、腰痛、外傷に由来するとう痛、外科的とう痛、炎症性腸障害、喘息及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患又は症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から１０８に記載の化合物の使用。
【請求項１１８】
ヒト又は動物の体の治療方法に使用される、請求項１から１０８のいずれかに記載の化合物。
【公表番号】特表２００７−５１６１７６（Ｐ２００７−５１６１７６Ａ）
【公表日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１７５２３（Ｐ２００６−５１７５２３）
【出願日】平成１６年６月２１日（２００４．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１９９３５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１４６７
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月２１日（２００４．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１９９３５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１４６７
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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