本発明は、環状デプシペプチド類および／またはプラジカンテルを含有する経皮適用可能な物質、それらの製造および内寄生生物と戦うためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

分割剤としてＯ，Ｏ−ジアロイル酒石酸の実質的に単一の鏡像異性体を用いて、その酸のビスネフォパム塩を経て、ネフォパムの鏡像異性体の混合物の光学純度を増加するための方法。その塩は新規である。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患の治療のための、ＸＩＡＰ、ＨＩＡＰ−１またはＨＩＡＰ−２に対するアンチセンスオリゴマー、および化学療法剤、ならびにその組成物およびキットの使用を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１は(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ(Ｃ_１−４)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ_１−６)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルチオ(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−６)アルケニル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、Ｒ_２およびＲ_４は、独立して水素または所望により置換されている(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、アリール、アリール(Ｃ_１−４)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(Ｃ_１−４)アルキルであるか、またはＲ_２およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、Ｒ_３は水素または(Ｃ_１−４)アルキルであり、Ｘ_１はＣＨ_２であり、Ｘ_２はＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、またはＮＲ(ここで、Ｒは水素または(Ｃ_１−４)アルキルである)であり、Ｙは(Ｃ_１−８)アルキレンまたは(Ｃ_１−８)アルキレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレン、(Ｃ_１−８)アルケニレンまたは(Ｃ_１−８)アルケニレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレンであり、Ａｒは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、Ｘ_１およびＸ_２は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ＺはＣＯであり、ＡＡは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてｎは０または１であるか、またはＺはＳＯ_２であり、ＡＡは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてｎは１である。〕の大環状化合物；これらの化合物の製造法；これらを含む医薬組成物および組み合わせ；およびベータ−アミロイド産生および／または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）