ソセイ・アール・アンド・ディー・リミテッドにより出願された特許
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炎症性障害及び疼痛の治療
T−細胞増殖に関連するか又は炎症促進性サイトカインによって媒介される状態の治療または予防のために用いられうる化合物は、式(I)[R1は、CHR4−OR5、若しくはCHR4−SR5であるか、又は1以上の基R6で場合により置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり;R2は、アルキルであるか、又はR3と共に環の部分であり;R3は、H、アルキル、又はCH2(R2と共に環の部分を形成する場合)であり;R4は、H若しくはアルキルであるか、又はR5と共に環の部分であり;R5は、R7で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり;各R6は、独立に、アルキル、CF3、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHSO2アルキル、CONH2、SOMe、SO2NH2、Sアルキル、CH2SO2アルキル、又はOCONアルキル2であり;R7は、R8であるか、又は(CH2)nOR8、R9、CF3、OH、OR9、OCOR9、COR9、COOR9、CONH2、CH2CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHCONHR7、NHCON(R9)2、NHCOR9、NHCOアリール、NHSO2Me、CONH2、SMe、SOMe、若しくはSO2NH2であり;R8は、(CH2)nOR9、(CH)nOR9、(CH2)nCOOR9、又は(CH2)nCOアリールであり;R9は、アルキル、又はシクロアルキルであり;そして
nは1〜4である]の化合物又はその塩である。
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呼吸器疾患の治療
グリコピロレート又はその類似体は、気管支痙攣の治療のために、又は救急薬物療法として有用である。 (もっと読む)
小児喘息の治療
グリコピロレート又はその類似体は小児喘息の治療のために有用である。 (もっと読む)
ベンゾオキサゾシン類およびそれらのモノアミン再取込み阻害剤としての治療的使用
治療的有用性を有する化合物は、一般式(1)[式中、R1は、H、C1〜C6アルキルであってFまたはC3〜C6シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはC2〜C4アルケニルであり;Aは、O、CH2またはS(O)n(式中、nは0〜2である)であり;W、X、YおよびZの内の一つは、N、CHまたはCR3であり、その他はCHであり;R2は、C5〜C6ヘテロアリール、C5〜C10シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、O、NおよびS(O)n(式中、nは0〜2である)より選択される1個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つR3で場合により置換されていてよいもの;またはフェニル基であって、1個またはそれを超える位置に、ハロゲン、CN、CF3、C1〜C6アルキルおよびOR1より独立して選択される1個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式(O、NおよびSより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)、芳香族またはヘテロ芳香族(OおよびNより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)であってよい5員環または6員環に縮合しており;R3は、ハロゲン;CF3;CN;OR5;SO2N(R5)2;COR5;CO2R5;CON(R5)2;NR1COR4;NR1SO2R4;NR1CO2R4;NR1CON(R5)2;R3で置換されたOC1〜C6アルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC1〜C6アルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC3〜C6シクロアルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC2〜C6アルケニル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC2〜C6アルキニル;未置換のR3で場合により置換されていてよいアリール;およびNおよびOより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族複素環より選択され;R4は、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり;そしてR5は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のR5と同じであるかまたは異なる]を有するもの;またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。
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β−アミノアルコール類を用いる炎症性障害及び疼痛の治療
T細胞増殖に関連した状態又は炎症誘発性−及び/又は抗−炎症性サイトカインにより媒介される状態を治療又は予防するのに有用性を有する化合物は、式(I){式中、R1はH又はMeであり;R2は、H又はアルキルであり、そしてR3はH又はMeであり;又はR2及びR3は−CH2−であり、それによって環を形成し;nは0〜2であり;XはCH2又はOであり;そして当該2つのベンゼン環は、各々、OH、OMe、ハロゲン、NHCHO、NHSO2Me、CONH2、SOMe、OCH2O、又はCH2OHで場合によって置換されている}の化合物である。
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(+)−エリトロ−メフロキンの医薬組成物及びその使用
1〜60mgの(+)−エリトロ−メフロキンを含む単位剤形の形態の医薬組成物。この組成物は、毎日の投与が意図されるものである。 (もっと読む)
レインのエステル誘導体およびそれらの治療的使用
抗炎症活性を有しうる化合物は、一般式(I)(式中、X1は、HまたはCOR1であり、X2は、HまたはCOR2であるが、X1およびX2は、双方ともがHである場合はなく;R1およびR2は、同じであるか異なっていて、各々、R3で置換されたC1−4アルキルであるか、または4〜7員環であり、この環は、R8で場合により置換されていてよく、そしてO、S(O)nおよびNR9より選択される1個またはそれを超える追加のヘテロ原子を含有していてよく;R3は、F、CF3、OR4、NR5R6O、S(O)nR7であり;R4、R5およびR6は、同じであるか異なっていて、各々、Hであるか、またはR3で場合により置換されたC1−4アルキルであり、またはNR5R6は、O、NR8およびS(O)nより選択される1個またはそれを超えるヘテロ原子を含有するC4−6ヘテロシクロアルキル環であり;nは各々、0〜2であり;R7は、C1−4アルキルであり;R8は、R3について定義した通りであるか、またはR3またはハロゲンで場合により置換されたC1−4アルキルであり;そしてR9は、HまたはC1−4アルキルである)を有する化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物である。
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(+)−および(−)−エリスロ−メフロキン塩酸塩の結晶形
(+)−または(−)−エリスロ−メフロキン塩酸塩は、4つの結晶形A、B、CおよびDとして存在することができ、結晶形Aは最も安定な形である。結晶形Aは、太い柱状、直方体(cuboids)、立方体および立方体様形状のような形態的形状で直接的に調製することができ、加工や製剤化において扱いやすい。(+)−または(−)−エリスロ−メフロキン塩酸塩はまたアセトン、メチルエチルケトン、およびテトラヒドロフランと溶媒和物を形成する。 (もっと読む)
ネフォパムの分割のための方法
分割剤としてO,O−ジアロイル酒石酸の実質的に単一の鏡像異性体を用いて、その酸のビスネフォパム塩を経て、ネフォパムの鏡像異性体の混合物の光学純度を増加するための方法。その塩は新規である。 (もっと読む)
オピエートの増強のための非オピエートの使用
非オピオイド鎮痛薬を、オピオイド鎮痛薬での慢性疼痛処置を受けている患者が経験する間欠性またはエピソード性の疼痛の処置に用いる。 (もっと読む)
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