説明

ソセイ・アール・アンド・ディー・リミテッドにより出願された特許

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T−細胞増殖に関連するか又は炎症促進性サイトカインによって媒介される状態の治療または予防のために用いられうる化合物は、式(I)[Rは、CHR−OR、若しくはCHR−SRであるか、又は1以上の基Rで場合により置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり;Rは、アルキルであるか、又はRと共に環の部分であり;Rは、H、アルキル、又はCH(Rと共に環の部分を形成する場合)であり;Rは、H若しくはアルキルであるか、又はRと共に環の部分であり;Rは、Rで場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり;各Rは、独立に、アルキル、CF、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH、CN、ハロゲン、NH、NO、NHCHO、NHCONH、NHSOアルキル、CONH、SOMe、SONH、Sアルキル、CHSOアルキル、又はOCONアルキルであり;Rは、Rであるか、又は(CHOR、R、CF、OH、OR、OCOR、COR、COOR、CONH、CHCONH、CN、ハロゲン、NH、NO、NHCHO、NHCONH、NHCONHR、NHCON(R、NHCOR、NHCOアリール、NHSOMe、CONH、SMe、SOMe、若しくはSONHであり;Rは、(CHOR、(CH)OR、(CHCOOR、又は(CHCOアリールであり;Rは、アルキル、又はシクロアルキルであり;そして
nは1〜4である]の化合物又はその塩である。 (もっと読む)


グリコピロレート又はその類似体は、気管支痙攣の治療のために、又は救急薬物療法として有用である。 (もっと読む)


グリコピロレート又はその類似体は小児喘息の治療のために有用である。 (もっと読む)




治療的有用性を有する化合物は、一般式(1)[式中、Rは、H、C〜CアルキルであってFまたはC〜Cシクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはC〜Cアルケニルであり;Aは、O、CHまたはS(O)(式中、nは0〜2である)であり;W、X、YおよびZの内の一つは、N、CHまたはCRであり、その他はCHであり;Rは、C〜Cヘテロアリール、C〜C10シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、O、NおよびS(O)(式中、nは0〜2である)より選択される1個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つRで場合により置換されていてよいもの;またはフェニル基であって、1個またはそれを超える位置に、ハロゲン、CN、CF、C〜CアルキルおよびORより独立して選択される1個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式(O、NおよびSより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)、芳香族またはヘテロ芳香族(OおよびNより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)であってよい5員環または6員環に縮合しており;Rは、ハロゲン;CF;CN;OR;SON(R;COR;CO;CON(R;NRCOR;NRSO;NRCO;NRCON(R;Rで置換されたOC〜Cアルキル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cアルキル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cシクロアルキル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cアルケニル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cアルキニル;未置換のRで場合により置換されていてよいアリール;およびNおよびOより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族複素環より選択され;Rは、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり;そしてRは、H、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のRと同じであるかまたは異なる]を有するもの;またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。 (もっと読む)




T細胞増殖に関連した状態又は炎症誘発性−及び/又は抗−炎症性サイトカインにより媒介される状態を治療又は予防するのに有用性を有する化合物は、式(I){式中、RはH又はMeであり;Rは、H又はアルキルであり、そしてRはH又はMeであり;又はR及びRは−CH−であり、それによって環を形成し;nは0〜2であり;XはCH又はOであり;そして当該2つのベンゼン環は、各々、OH、OMe、ハロゲン、NHCHO、NHSOMe、CONH、SOMe、OCHO、又はCHOHで場合によって置換されている}の化合物である。 (もっと読む)


1〜60mgの(+)−エリトロ−メフロキンを含む単位剤形の形態の医薬組成物。この組成物は、毎日の投与が意図されるものである。 (もっと読む)


抗炎症活性を有しうる化合物は、一般式(I)(式中、Xは、HまたはCORであり、Xは、HまたはCORであるが、XおよびXは、双方ともがHである場合はなく;RおよびRは、同じであるか異なっていて、各々、Rで置換されたC1−4アルキルであるか、または4〜7員環であり、この環は、Rで場合により置換されていてよく、そしてO、S(O)およびNRより選択される1個またはそれを超える追加のヘテロ原子を含有していてよく;Rは、F、CF、OR、NRO、S(O)であり;R、RおよびRは、同じであるか異なっていて、各々、Hであるか、またはRで場合により置換されたC1−4アルキルであり、またはNRは、O、NRおよびS(O)より選択される1個またはそれを超えるヘテロ原子を含有するC4−6ヘテロシクロアルキル環であり;nは各々、0〜2であり;Rは、C1−4アルキルであり;Rは、Rについて定義した通りであるか、またはRまたはハロゲンで場合により置換されたC1−4アルキルであり;そしてRは、HまたはC1−4アルキルである)を有する化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物である。
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(+)−または(−)−エリスロ−メフロキン塩酸塩は、4つの結晶形A、B、CおよびDとして存在することができ、結晶形Aは最も安定な形である。結晶形Aは、太い柱状、直方体(cuboids)、立方体および立方体様形状のような形態的形状で直接的に調製することができ、加工や製剤化において扱いやすい。(+)−または(−)−エリスロ−メフロキン塩酸塩はまたアセトン、メチルエチルケトン、およびテトラヒドロフランと溶媒和物を形成する。 (もっと読む)


分割剤としてO,O−ジアロイル酒石酸の実質的に単一の鏡像異性体を用いて、その酸のビスネフォパム塩を経て、ネフォパムの鏡像異性体の混合物の光学純度を増加するための方法。その塩は新規である。 (もっと読む)


非オピオイド鎮痛薬を、オピオイド鎮痛薬での慢性疼痛処置を受けている患者が経験する間欠性またはエピソード性の疼痛の処置に用いる。 (もっと読む)


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