ボーベリア・エスピー（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｓｐ．）に属し、ＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを生産する能力を有する微生物（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｓｐ．ＦＫＩ−１３６６、ＦＥＲＭ ＢＰ−０８４５９）を培地で培養し、培養液中にＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを蓄積せしめ、該培養物からＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを採取する。得られたＦＫＩ−１３６６物質Ａ、ＦＫＩ−１３６６物質ＢおよびＦＫＩ−１３６６物質Ｃまたはそれらの組成物はアゾール系抗真菌剤の活性増強作用を有することから、深在性真菌症をはじめとする多くの真菌感染症に対して、低濃度、短期間で作用し、耐性菌出現頻度の低減、耐性克服に有用であり、医薬品として期待される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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ネフォパムまたはその類似体は、慢性的な痛みおよび疲労を特徴とする症候群、例えば線維筋痛症の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式（１）
【化１】


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちひとつはＮかまたはＣＲ４であり、その他は各々ＣＨであり；Ｒ４は特定の置換基である］の化合物。これらの化合物はモノアミンの再吸収を阻害し、疼痛、嘔吐、うつ病、心的外傷後ストレス障害、注意欠陥障害、強迫神経症、月経前症候群、物質濫用、および性機能障害の治療において有用である。
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本発明はエモデプシド及びプラジクアンテル又はエプシプランテル及び更に１，２−イソプロピリデングリセロールを含んでなる、外用することができる組成物、それらの調製並びに内部寄生虫を調節するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は３９−デスメトキシラパマイシン相同物の薬学的用途に関する。


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本発明は、（ａ）式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されたマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を示し、それぞれのＤは、抗炎症活性を有するクマリンサブユニットを示し、そして、Ｌは、ＭとＤを共有結合するリンカー基を示す］で示される新規な化合物に関し；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関し；（ｃ）その製造方法およびその製造のための中間体に関し、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および炎症状態の処置におけるその使用に関する。
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【課題】 アミノ酸で修飾した乳酸（例えば、グリシル−乳酸など）を用いてオリゴマーを合成すること。
【解決手段】 下記式（１）、（２）又は（３）の何れかで表される化合物又はその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又はアミノ基の保護基を示し、Ｒ²は水素原子又はカルボキシル基の保護基を示し、Ｘは水素原子、低級アルキル基、又は−ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅を示し、同一分子内のＸは互いに同一でも異なっていてもよい） （もっと読む）

カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｖ_１、Ｖ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、ＡＡおよびｎは明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個、１７個または１８個である。〕の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療または予防において有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び前記組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、垂直内部寄生虫感染の予防のための薬品の製造のための殺内部寄生虫性デプシペプチド類の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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抗炎症活性を有するマクロライド、特に抗炎症活性を有する３位のクラジノースを欠く９a‐アザライドが記載され、その薬剤的に許容できる塩、及び活性成分としてそれらを含む薬剤組成物が記載される。 （もっと読む）

下記式


で表されるＦＫＩ−１０３３物質を生産する能力を有する微生物を培地で培養し、培養物中にＦＫＩ−１０３３物質を蓄積せしめ、該培養物からＦＫＩ−１０３３物質を採取するものであって、得られたＦＫＩ−１０３３物質はリアノジン拮抗活性、殺虫活性および抗蠕虫活性を有し、有効性、毒性などの面で満足し得る農薬、動物薬、医薬品として有効な薬剤であると期待される。
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【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は癌に対する化学療法剤としての環状デプシペプチドの使用に関する。シクロ[(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル-(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル]との名もあるセラタモライドはセラチア・マルセッセンスの種の細菌の培養から単離された環状デプシペプチドである。セラタモライドは異なった癌細胞（白血病、骨髄腫、癌腫等々）の生存度を減少させ、該細胞にアポトーシスを誘導し、非癌性細胞には実質的に何ら作用しない。このため、セラタモライド及びその薬学的に許容可能な付加塩及び／又は溶媒和物は化学療法抗癌剤として、特に白血病、リンパ腫、骨髄腫、癌腫、黒色種及び肉腫に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式Ｉ
【化１】


の化合物、そのＮ−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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