本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキルまたはフェニルであり；Ｒ^３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、またはフェニルであり；Ｒ^４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル、フェニル、ピリジル、またはインドリルである）の化合物およびその医薬的に許容される塩に関する。この化合物は、β−セクレターゼの阻害に関する疾患の治療または予防に、とりわけ、アルツハイマー病の処置に使用できる。
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式（Ｉ）及び（Ｉａ）（式中、Ｘ₁は、第２級ホスフィノであり；Ｒ₃は、１〜２０個のＣ原子を有する炭化水素基、Ｃ原子を介して結合しており、かつ２〜２０個の原子並びにＯ、Ｓ、ＮＨ及びＮＲよりなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を有するヘテロ炭化水素基、又は−ＳＯ₂−Ｒ基であり；Ｒは、Ｃ₁−Ｃ₁₈−アルキル、フェニル又はベンジルであり；Ｒ₄基は、それぞれ相互に独立に、水素又は１〜２０個のＣ原子を有する炭化水素基であるか、あるいは２個のＲ₄基は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、３員〜８員炭化水素環を形成しており；Ｒ₀₁は、１〜２０個のＣ原子を有する炭化水素基であり；そしてＲ₀₂及びＲ’₀₂は、それぞれ水素原子又は独立にＲ₀₁の意味を有するか、あるいはＲ₀₁及びＲ₀₂は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、３員〜８員の炭化水素又はヘテロ炭化水素環を形成している）で示される化合物。化合物は、不斉付加反応、例えばプロキラル不飽和有機化合物への水素の不斉付加反応用の触媒として作用する遷移族I及びVIIIの金属錯体のためのキラルリガンドである。
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