【課題】高い光学収率で且つ工業的に有利な方法で光学活性なジアルキルホスフィノメタン誘導体を製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】ジメチルアルキルホスフィンボラン等のホスフィンボラン化合物、触媒量の光学活性アミン及び溶媒の存在下、有機リチウム化合物を添加する第一工程、第一工程終了後に、モノハロゲン化ホスフィンを加えるか、又はジハロゲン化ホスフィンを加えた後にグリニアル試薬を加える第二工程、及び第二工程で得られた生成物にテトラヒドロフラン−ボラン錯体等を加える第三工程を有することを特徴とする光学活性なジアルキルホスフィノメタン誘導体の製造方法。モノハロゲン化ホスフィン又はジハロゲン化ホスフィンを加える前に、テトラヒドロフラン等の配位性溶媒を加えることが好ましい。光学活性アミンはスパルテインであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】従来法ではほぼ必須の工程であった光学分割の工程を経ることなく簡便に製造できる新規な光学活性ビアリールリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば下記製法により製造される光学活性リン化合物。


（Zは酸素、メチレン等の二価基、Ｒ’はアルキル基等、Ｒ”はアルコキシ基、脂環式基、芳香族基等を表す。） （もっと読む）

【課題】癌細胞の分化を誘導する及び／又はPP2Aを阻害する新規ホスラクトマイシン類の提供。
【解決手段】ヒドロキシホスラクトマイシンＢ又はその製薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

本発明は、化学工業の技術分野におけるＣ₂−対称の面性キラリティーだけをもつルテノセンビスホスフィン配位子及び合成方法に係わるものである。本発明は、（Ｓ）−（Ｓ）−１，１’−ビス（ジフェニルフォスフィン）−２，２’−ビス（（Ｓ）−４−イソプロピルオキサゾリン）ルテノセンを最初原料とし、２ステップまたは３ステップの反応により目標化合物を作製する。まず、（１）（Ｓ）−（Ｓ）−１，１’−ビス（ジフェニルフォスフィン）−２，２’−ビス（（Ｓ）−４−イソプロピルオキサゾリン）ルテノセンをトリフルオロ酢酸の作用においてオキサゾリン環を開環してエステルアミド類化合物を得、次に、エステル交換または還元とアルキル化により目標化合物の面性キラリティーだけをもつルテノセンビスホスフィン配位子を得る。本発明により作製した配位子は、各種の金属触媒の非対称反応に適用することができ、高い反応活性と立体選択性をもつ。その構造式は下記の通りである。

（もっと読む）

【課題】マスト細胞の脱顆粒促進活性を有する化合物、および当該化合物を使用するマスト細胞脱顆粒阻害剤のアッセイ方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされるリゾホスファチジルスレオニン誘導体。


［式中、Ｒ^１はアルキル、アルケニル、またはアルキニル；Ｒ^３およびＲ^４は水素原子、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアラルキルオキシカルボニル；Ｒ^５およびＲ^６は水素原子またはアルキル；またはＲ^３とＲ^６は−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２ＣＨ_２−；Ｒ^７は水素原子、アルキルまたはアラルキル；Ａは酸素原子または硫黄原子；Ｘは直接結合、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−または−ＣＨ（ＯＲ^１０）−；Ｚは直接結合または−ＣＨ_２−］ （もっと読む）

【課題】光学活性スフィンゴシン１−リン酸誘導体を合成するために有用な原料を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基であり、Ｑ^１は水素原子、アミノ基の保護基、または置換基を有していてもよい炭素数２−２０のアシル基であり、Ｑ^２は水素原子または水酸基の保護基である。）で表される光学活性リン酸誘導体。 （もっと読む）

【課題】新規な光学活性なアルキルフェニルホスフィン酸Ｌ−メンチル誘導体および当該光学活性フェニルホスフィン酸Ｌ−メンチル誘導体の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される、リン上の絶対立体配置がRのアルキルフェニルホスフィン酸Ｌ−メンチル誘導体。


（式中、L-Menは、L-メンチル基を、R¹、R²は、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基を示す。また、R¹とR²は、互いに結合して環を形成してもよい。R³は、水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す。） （もっと読む）

本明細書では、式（Ｉ）の抗菌化合物、その化合物の生成方法、その化合物を含有する医薬組成物、ならびにその化合物および医薬組成物を利用する細菌感染の治療方法が記載される。
【化１】

（もっと読む）

【課題】芳香族アルデヒドのみならず脂肪族アルデヒドに対しても十分に高いエナンチオ選択性で光学活性なα-ヒドロキシホスホン酸及びその誘導体を生成させることが可能な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アルミニウム(サラレン)錯体を触媒として使用し、アルデヒドをホスホン酸又はその誘導体で不斉ヒドロホスホニル化することにより光学活性なα−ヒドロキシホスホン酸又はその誘導体を製造することができる。また、かかる製造方法の触媒として有効な新規光学活性アルミニウム（サラレン）錯体及びその製造方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】 不斉反応を高い収率と選択性で実現可能とする、新しいＰ，Ｎ−型不斉配位子とこれを用いた不斉反応を提供する。
【解決手段】 次式（１）（２）
【化１】


（Ｒ¹は置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、Ｒ²とＲ³、Ｒ⁴とＲ⁵は環を形成していてもよい。）
のいずれかで表わされる光学活性なホスホラン化合物を不斉配位子とする。
。 （もっと読む）

本発明は、化合物｛３−［２（Ｒ）−［（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ］−３（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）−モルホリン−４−イル］メチル］−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル｝ホスホン酸、および薬剤として許容されるこの塩の調製のための方法に関する。この化合物は、サブスタンスＰ（ニューロキニン−１）受容体拮抗剤として有用である。特に、この化合物は、たとえば嘔吐および炎症性疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

所望の化合物と同じ立体配置のアスパラギン酸から出発しての下記式のRまたはS アミノカルニチン、RまたはS ホスホニウムアミノカルニチンおよびRおよびS 3,4 ジアミノブタン酸、ならびにその誘導体の調製方法が記載される：
【化１】


［式中、Yは明細書の定義の通り］。この方法は、用いられる反応体のタイプ、溶媒の体積の減少および中間生成物の精製を避ける可能性の点から工業的に有利である。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
（もっと読む）

炭素−ヘテロ原子二重結合を接触的に、特に単純ケトンを接触的に不斉水素化するための方法であって、基質と水素とを水素化触媒及び塩基の存在下で反応させる工程を含み、水素化触媒が５配位ルテニウム錯体であり、該錯体はいずれもが、モノホスフィン配位子及びＰ−Ｎ二座配位子を有することを特徴とする方法。 （もっと読む）

不斉水素化、不斉還元、不斉ヒドロホウ素化、不斉オレフィン異性化、不斉ヒドロシリル化、不斉アリル化及び不斉有機金属付加のような、種々の基質の多数の反応を触媒するのに使用できるホスフィン−アミノホスフィン配位子のルテニウム錯体が開示される。また、ルテニウム錯体の製造方法、並びに水素化を触媒するルテニウム錯体を用いて、１，３−ジカルボニル、α―ヒドロキシカルボニル及びβ−ヒドロキシカルボニル化合物の選択的不斉水素化によってそれぞれ対応するヒドロキシカルボニル、１，２−ジオール及び１，３−ジオール化合物をそれぞれ生成する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】 光アフィニティー標識スフィンゴミエリン類縁体の提供。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜２０を有するアルキル基を意味し、Ｒ²は炭素数が１〜２０のアルキル基、アリール基、またはアリール基置換炭素数１〜６のアルキル基を意味し、そしてＺは光アフィニティー標識基を意味する。）
で表されるスフィンゴミエリン類縁体。 （もっと読む）

Ｐ-キラル四配位リン化合物を立体選択的に調製する方法であって、キラルアルコール、キラルアミンまたはキラルチオールからなる群より選択される第１反応物を、Ｐ-キラル三配位リン化合物を含んでなる第２反応物と求電子試薬の存在のもとで反応させることを含んでなる上記方法。 （もっと読む）

【課題】プレガバリン及び構造的に関連した化合物を製造するための材料及び方法を提供する。
【解決手段】遷移金属に結合されたＣ_１対称ビスホスフィンリガンドを含む新規キラル触媒を用いて、プロキラルオレフィンのエナンチオ選択性水素化を経た（Ｓ）−（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸及び構造的に相関した化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴミエリン、その中間体及びその調製方法
【解決手段】本発明は、新規のオキサザホスホラン、環式及び非環式、スフィンゴミエリン及びスフィンゴミエリン類似体の合成におけるそれらの使用、並びに、それらから得られた合成的スフィンゴミエリンに関する。本発明によるオキサザホスホランの一つのグループは、本明細書に記載された一般式（１）を有する。特に、本発明は、開示されたオキサザホスホラン及びスフィンゴミエリンの2R,3R立体異性体、及び、それらの調製のための合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、リンにおけるキラリティと、少なくとも1つのその他のキラリティ要素(プラナーキラリティおよび/または炭素におけるキラリティ)とを有するメタロセン基体ホスフィンリガンド；および、形成される化合物の高いエナンチオマー過剰を生じさせるためのこのようなリガンドの不斉変換反応における使用に関する。オルト-リチオ化された置換メタロセンのリンにおけるホスフィンキラルへの変換を含む本発明に従うリガンドを製造するための方法も、また、開示されている。 （もっと読む）