【課題】中枢神経系の過剰なストレス応答を抑制する新規な作用機序を有し、公知の抗うつ薬や抗不安薬と比較して副作用が少なく、安全性に優れた医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素等を示し、Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示し、Ｒ_４は、フェニル基等で示す。］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】Ｔ細胞の活性化に関与する受容体−リガンド対を含む新規ポリペプチド、ポリペプチドをコードする核酸、ならびにこれらを発現するベクターおよび宿主細胞を提供する。本ポリペプチド、またはそれらのアゴニストおよびアンタゴニストはＴ細胞媒介疾患の治療に使用される。
【解決手段】ＣＲＰ１ポリペプチドおよび／またはＢ７ＲＰ１ポリペプチドのアンタゴニスト。自己免疫疾患（リウマチ様関節炎、乾癬、多発性硬化病、糖尿病、および全身性エリテマトーデスなど）、トキシックショック症候群、骨髄または臓器移植、炎症性腸疾患、輸血による異種感作、および移植片対宿主疾患の治療を含む多くの徴候の免疫抑制剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_６受容体アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式Ｉ（式中の変数は明細書に記載の通りである）を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル；ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態；ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および／または予防における使用が開示される。
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【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で表される縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途。


[式（Ｉ）中、環Ａは、５員環不飽和炭化水素又は５員環へテロアリール；Ｒ^Ａは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等；環Ｂはアリール又はヘテロアリール；Ｒ^Ｂは、ハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等；Ｅ^１、Ｅ^２は、酸素原子等；Ｕは、単結合又はアルキレン；Ｘは、Ｙ、−ＳＯ_２−Ｙ、−Ｏ−（アルキレン）−Ｙ、−Ｏ−Ｚで表される基（Ｙは、Ｚ又はアミノ等；Ｚは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール等）] （もっと読む）

【課題】ＭＫの発現または活性を抑制することにより、調節性Ｔ細胞を増加させ、１型ヘルパーＴ細胞が引き起こす自己免疫機序を抑制できる、新規薬剤の提供。
【解決手段】ミッドカインに対するアプタマーを有効成分として含有する、調節性Ｔ細胞増殖剤および、調節性Ｔ細胞の機能異常に基づく疾患の治療剤又は予防剤。調節性Ｔ細胞の機能異常に基づく疾患は、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、移植時の慢性拒絶、甲状腺異常、炎症性腸炎、１型糖尿病、多発性硬化症、重症筋無力症、関節リウマチ、全身性エリテマトーデスまたは筋萎縮性側索硬化症である。 （もっと読む）

【課題】インビボでの半減期が極めて短い（約４時間）トキシンペプチドの半減期を延長した医薬組成の提供。
【解決手段】得られた組成物及びその多量体は半減期延長部分であり、トキシンペプチドは半減期延長部分への連結によって、インビボでの半減期が増大する。医薬組成物は、前記組成物と医薬として許容される担体とを含む。組成物をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡを含む発現ベクター、及び該発現ベクターを含む宿主細胞も開示される。限定されないが、多発性硬化症、１型糖尿病、疥癬、炎症性腸疾患、接触媒介性皮膚炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、移植拒絶、移植片対宿主病及び狼瘡などの自己免疫疾患を治療する方法、多発性硬化症の症候の再発を予防するか、又は該症候を軽減する方法であり、トキシンペプチドを取り込む組成物は、抱合されていないペプチドと同等の、又はこれよりずっと大きな活性及び／又はイオンチャンネル標的選択性を有する。 （もっと読む）

【課題】大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗増殖薬および／または抗感染薬として使用できる系統の化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、抗癌薬、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬および／または抗ウイルス薬として、制限なしで、使用され得る。さらに、本発明は、抗炎症薬（これは、例えば、慢性炎症性気道疾患を処置する際に使用される）および／または運動抗進薬（これは、例えば、胃腸運動障害（例えば、胃食道逆流疾患）、胃不全麻痺（糖尿病性および術後）、過敏性腸症候群および便秘を処置する際に、使用される）として、制限なしで使用できる系統の化合物を提供する。さらに、これらの化合物は、ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法の提供。
【解決手段】下記式


からなる群から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）