肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
（もっと読む）

（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
（もっと読む）

Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターに関して選択性のY4レセプターアゴニストが、Y4レセプターの活性化に応答性の症状の治療に有用である。Y4選択性アゴニストは、（ａ）明細書中で特定されたＣ末端配列及びＮ末端配列の特徴を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）共有結合性分子内連結を有するか、又は（ｃ）各々がタイプ（ａ）アゴニストのＣ末端レセプター認識配列の最後の４残基を含んでなる共有結合的に連結された２つのＣ末端Y4レセプター認識アミノ酸配列を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＷは、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。この式（Ｉ）の化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ジフェニルメチル誘導体である式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

式(1)の葉酸拮抗化合物を投与された個体において、この化合物により生じる毒性に対処するための方法。この方法は、カルボキシペプチダーゼG活性を有する酵素をその個体に投与することを含む。式(VIII)の構造フラグメントを含む化合物を開裂させる方法であって、式(VIII)の構造フラグメントを含む化合物を、カルボキシペプチダーゼG活性を有する酵素に接触させることを含む方法。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
（もっと読む）