【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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ステロール及び／又はステロールエステルと共に製剤化することによって親油性治療薬の溶解性、安定性、吸収性、代謝性及び／又は薬物動態プロファイルについての調節が改善された薬剤送達用製剤を提供し、そのような治療薬を必要としている患者に投与した治療薬の生体利用能が向上する。本製剤は、治療薬及びステロール又はステロールエステルを含有し、任意選択によりさらに可溶化剤及び／又は促進剤を含有することができる。本製剤を含有する医薬組成物、本製剤、並びに医薬組成物の製造方法及び使用方法も記載する。開示した製剤は、治療薬がテストステロン又はテストステロンエステルを含む場合、ジヒドロテストステロンの合成を最小限にするように構成することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式:


の新規な化合物、及び化粧品としての又は医薬としてのその使用に関する。
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勃起障害の治療における、クベビン、ジベンジルブチロラクトンリグナン、その半合成誘導体および合成誘導体、ならびに他のリグナンおよびネオリグナンの使用が記載および開示される。
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本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにＤＰＰ−１によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、メチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝カルバメート、すなわち、式（Ｉ）：


で示される化合物の調製方法および精製のために、式（ＩＩ）で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−｝カルバメート スルフィニルジメタン（１：２）が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式（Ｉ）で示される粗生成物の精製方法に関する。
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本発明は、シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子を製造し、それに化合物を装填する方法に関する。特に本発明は、シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子に、小さい水溶性の化合物を装填するための新規の二段法を提供する。制御送達及び持続送達用途のための担体に非常に適した、少なくとも１つの化合物が装填されたシルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子も開示する。さらに本発明は、制御放出及び持続放出のための、上記シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子と、薬学的に活性のある化合物又は化粧品化合物とを含む医薬組成物又は化粧品組成物に関する。本発明は、本発明による方法により入手可能な、化合物が装填されたシルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリジン−５−イル｝メチルカルバメートの調製方法および精製のために、メチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝メチルカルバメート スルフィニルジメタン（１：１）、すなわち、式（ＩＩ）で示される化合物が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式（Ｉ）で示される粗生成物の精製方法に関する。
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