本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物、これらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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【課題】
優れたニューロキニン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する化合物を含有する医薬組成物。
【化１】


［Ｒ^１、Ｒ^２：置換可（ヘテロ）アリール、 Ｒ^３：−ＣＯ−Ｒ^４、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^４等、
Ｒ^４：アルキル、シクロアルキル等、 Ａ：CH₂、CO、SO₂、 Ｂ：単結合等、
Ｄ：酸素、CH₂、 Ｅ：アルキレン、アルケニレン、 ｎ：１−３］ （もっと読む）

本発明は、新規なアゼチジン化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに機能性胃腸障害、IBS及び機能性消化不良の処置における上記化合物の使用に関する。これらの化合物は、ニューロキニン(NK)アンタゴニストである。本発明はさらに、これらの化合物を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、Ｒ^２は１置換又は２置換のフェニル基を示す］のフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ１の局在化プローブとして、及びＮＰＹ１レセプター結合アッセイにおける標準物質としても有用な、新規医薬品の提供。
【解決手段】下式（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は置換又は無置換アルキル基等をあらわし、ＸはＮ等をあらわす）の化合物を用いる。


これらの化合物はＮＰＹ１レセプターの選択的モジュレーターである。これらの化合物は、多くのＣＮＳ障害、代謝障害、及び末梢障害、特に摂食障害及び高血圧の処置に有用である。かかる障害の処置方法並びに包装医薬品が得られる。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、高活性鎮痛剤として使用できる式（Ｉ）のクラスの６−アミノモルフィナン化合物に関する。本発明はまた、それらの医薬として許容可能な塩及び容易に誘導可能な誘導体（例えば、アミノ酸誘導体のエステル又はアミド）に関し、それらの製造方法及び医薬品の製造におけるそれらの適用に関する。
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【化１】


本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として有用であるピペラジン化合物のグルクロン酸塩を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。この塩形態物およびこれの製薬学的に受け入れられる組成物は、一般に、パーキンソン病，ストレス／不安，アルツハイマー病，ハンチントン病，パニック障害，強迫性障害，摂食障害，薬物中毒，社会的恐怖症，攻撃性または興奮性，片頭痛，強皮症およびレイノー現象，嘔吐，蠕動の調節に関連したＧＩ管障害，ＲＬＳまたは下垂体腫瘍によって増加したプロラクチン分泌を包含するいろいろな病気または障害を治療またはそれのひどさを和らげる目的で用いるに有用である。
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【課題】ＣＲＴＨ２受容体のリガンドとしてのイムドリジン（ＩＭＤＯＬＩＺＩＮＥ）誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、アレルギー性気道症候群、およびアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用であるＣＲＴＨ２アンタゴニストである。式（Ｉ）：式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）_２、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＣＯ_２Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ_１１であり、Ｒ_９はそれぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール、ヘテロアリールであり、Ｒ_１０は独立に水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは−ＳＯ_２Ｒ_１０基であり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ_５は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキニル、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、または完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は独立に、水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、あるいはＲ_７とＲ_８は結合している原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成し、Ｘは、−ＣＨＲ_６−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ_６ＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＲ_６−である（ただし、ｎは、０、１または２である）。
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【化１】


本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として用いるに有用でありかつそれに望ましい特性を示す塩形態物およびこれの組成物を提供する。本発明はまた前記塩形態物の製造方法も提供し、これを８−｛４−［３−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−２−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オンとグルクロン酸から生じさせる。
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