本発明は、ビス-ジフェニルホスフィン-フェロセン・リガンドを含むシクロパラジウム化化合物およびそれらの相似体に関し、それらは、例えば甲状腺の、悪性腫瘍の成長及び転移に関係するタンパク質および酵素、例えばセリン-ペプチダーゼ、システイン-プロテアーゼ、メタロ-プロテアーゼおよびエンドペプチダーゼ・ファミリーの活性阻害剤である。典型的な化合物を図面に示す。当該化合物は、それらの酵素へ作用およびそれらのDNA分子との相互作用によって免疫系を調節することができる。
（もっと読む）

構造式（Ｉ）で表わされるアリル型化合物が提供されており、ここでＲ₁〜Ｒ₈、ｍ、ｎ、Ａ及びＸの各々は明細書に定義された通りである。これらの化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害することができ、軸索成長及び再生を誘発することによる中枢及び末梢神経系内の損傷を受けた神経の修復において、及びＲｈｏキナーゼが関与する疾病状態におけるＲｈｏキナーゼの阻害による治療において有用であり得る。該化合物は、比較的細胞透過性があり、その薬学組成物は神経突起成長を促進でき、かつ同様に悪性疾患における細胞増殖の予防のためにも有用である。
（もっと読む）

スイカズラ（Ｌｏｎｉｃｅｒａ Ｊａｐｏｎｉｃａ Ｔｈｕｎｂ．，忍冬藤）からの活性分画物を抽出し精製する方法およびその用途を開示する。さらに詳しくは、本発明は、スイカズラ茎（スイカズラ葉を除去したスイカズラの茎）からタンニンと難溶性フラボノイド、サポニンなどの成分を除去したスウェロシドを含む活性分画物を抽出、精製する方法に関する。このようにして得た活性分画物は、従来のスイカズラ花、スイカズラ葉の活性分画物よりも優れた消炎、鎮痛効果を有し、安定性や安全性に優れ、消炎鎮痛剤の有効活性成分であるスウェロシド（sweroside）を含有する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性を有する置換された１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびＩＢＳの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にＮＫ_１受容体を阻害することによりサブスタンスＰの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のＣＮＳ関連症状；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣性疾患；線維症および膠原病；免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
（もっと読む）

【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 （もっと読む）

式（I）
【化１】


式中、D、W、X、Y、TおよびR¹は請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および／または治療、ならびに腫瘍の処置のために用いることができる。
（もっと読む）

式（Ｉ）の置換ピペラジニルおよびジアゼパニルベンズアミドおよびベンズチオアミド、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。 （もっと読む）

本発明は、眼疾患に苦しむ脊椎動物に、治療有効量のα−メラニン細胞刺激ホルモン(α-MSH)から誘導されるペプチドおよびその生物学的機能等価物を投与することによる眼疾患の治療方法を開示する。さらに詳しくは、α−メラニン細胞刺激ホルモン(α-MSH)から誘導される本発明ペプチドとして、SYSMEHFRWGKPV(配列番号4)であるα-MSH(1-13)、MEHFRWG(配列番号2)であるα-MSH(4-10)、HFRWGKPV(配列番号3)であるα-MSH(6-13)、KPV(配列番号1)であるα-MSH(11-13)およびKPVダイマー(配列番号5)が挙げられる。眼疾患は、「コンピューター・アイ」または眼の急性もしくは慢性感染などの進行中の傷害の結果でありうる。微生物感染は、細菌、真菌またはウイルスなどの微生物によって引き起こされうる。脊椎動物には、鳥類および哺乳動物が含まれる。本発明ペプチドは、解熱、抗炎症、抗細菌、抗真菌および抗ウイルス特性を有し、したがって、疾患を引き起こす傷害が決定される前の眼疾患の発症時ならびにその後において投与することができる。 （もっと読む）

鏡像異性的に純粋な（＋）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

細胞からのプロ炎症性サイトカインの放出を阻害するため、および患者における炎症性サイトカインカスケードを阻害するための組成物および方法が開示される。組成物は、HMGB Aボックス、および／またはHMGB Bボックスに特異的に結合する抗体調製物、および／またはTNF生物学的活性のインヒビターを含む。方法は、プロ炎症性サイトカインの放出を阻害するのに、または炎症性サイトカインカスケードを阻害するために十分な量の組成物で細胞または患者を処置することを含む。 （もっと読む）