式（Ｉ）の化合物（ＲおよびＲ_１は、広範な置換基であり、ＱはＣＯ、ＣＨＯＨまたはＣＨＯＲ_２であり、Ｒ_２は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル基であり、その各々は、必要に応じて、置換されるか、またはアルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルであり、Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたは複素環式基であり、その各々は、必要に応じて置換され、ｎは１または２であり、Ａは結合またはメチレンまたはエチレン基であり、そしてＲ_４は、アリールまたはヘテロアリール基であり、そのいずれかは、必要に応じて置換される）は、セロトニン作動性レセプターについて親和性を有する。これらの化合物およびそれらのエナンチオマー、光学異性体、ジアステレオアイソマー、Ｎ−ピペラジンオキシド、多形体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩は、下部尿路の神経筋機能不全および５−ＨＴ_１Ａレセプター活性に関連する疾患を有する患者の処置において有用である。
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【課題】 従来の方法では、芳香族アルデヒド類を製造するに際し、長時間高温で反応させる必要があり、また一酸化炭素と水素は８０〜９０気圧程度導入する等、かなり厳しい反応条件で行う必要があり、触媒活性が低いため経済性が極めて低いという問題があった。
【解決手段】 触媒及び塩基の存在下、ハロゲン化芳香族化合物、一酸化炭素及び水素より芳香族アルデヒドを製造する方法において、ハロゲン化芳香族化合物として下記構造式（１）
【化１】


で示される臭素化芳香族化合物及び／又はヨウ素化芳香族化合物（例えば、ブロモベンゼン）を用い、触媒としてパラジウム金属化合物及びトリｔｅｒｔ−ブチルホスフィンからなる化合物を用いる。 （もっと読む）