本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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式I：
【化１】


［式中、Xは水素、ハロ、-CN、-CONH₂、-CON(C_1-6アルキル)H、-CON(C_1-6アルキル)₂及び複素環式基から選択され；R1はC_1-6アルキル及びC_3-6シクロアルキルから選択され；ここで、Yが-C_1-6アルキルである場合、Zは-OHであり、Mは-C(O)-、-CH(OR^a)-、-N(R^a)-及び-S(O)_r-から選択され、ここでR^aは水素又はC_1-6アルキルであり、そしてrは0、1又は2であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択され、R2はハロ、-NO₂、-CN、-OH、-CF₃、-OCF₃、-NH₂及び/又は-CONH₂で置換され；又は、Yが-C_1-6アルコキシである場合、Zは-C_1-6アルコキシであり、Mは単結合であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択される］の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
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【課題】有機合成上非常に重要な反応技術であるクロスカップリング反応用に極めて高活性な触媒組成物を提供する。
【解決手段】下記式で示されるニッケル塩とアミン化合物との錯体及びトリフェニルホスフィンからなる触媒組成物の存在下にクロスカップリング反応させる。


（Ｒ^１〜Ｒ^４はアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、またはアルケニル基、ｎは１〜６の整数、Ｘはハロゲン、水酸基、硝酸基または酢酸基を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病の治療に用いることのできる、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、ｎは、１、２、および３から選択された整数であり、Ｙは、Ｏ、Ｒ⁹がＨまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＮ−ＯＲ⁹、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＣＲ¹⁰Ｒ¹¹を表し、Ｒ¹およびＲ²は、同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表すか、あるいはＲ¹およびＲ²は合わせて、場合によって置換された飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ³およびＲ⁴は、同一でも異なっていてもよく、Ｒ¹およびＲ²に関して上述した任意の意味を持つか、あるいはＲ¹およびＣＲ¹Ｒ²への炭素アルファに結合する基Ｒ⁴は、何も表さず、二重結合が、ＣＲ¹Ｒ²炭素をアルファＣＲ³Ｒ⁴炭素と結合するか、あるいは基Ｒ¹およびＲ²の１つは、基Ｒ³およびＲ⁴の１つと共に、場合によって置換された飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ⁵およびＲ⁶の１つはＷを表し、他方はＺを表し、Ｚは、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環または複素環基、ａｌｋがアルキレン鎖を表し、Ｃｙが場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環または炭素環基を表す基−ａｌｋ−Ｃｙから選択され、Ｗは、−ＸＬ−ＣＯ₂Ｒ⁷、−Ｘ−Ｌ−Ｔｅｔを表し、式中、ＸおよびＬは、下に定義するとおりであり、Ｔｅｔは、場合によって置換されたテトラゾールを表し、式中、Ｌは、場合によって置換されている、および／または場合によって置換されたアリーレンによって場合によって中断されている飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表し、Ｘは、Ｏ、Ｒ⁸がＨ、飽和脂肪族炭化水素ベース基、Ｒ’がＲ⁷に関して下に示すＨを除く任意の意味を持つ基−ＣＯ−Ｒ’もしくは−ＳＯ₂−Ｒ’、または場合によって置換された芳香族炭素環基を表すＮＲ⁸、あるいはｍが０、１、および２から選択されるＳ（Ｏ）_mを表し、Ｒ⁷は、Ｈ、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環基を表す化合物、ならびに薬剤として許容されるそれらの誘導体、塩、溶媒和物、および立体異性体、ならびにあらゆる割合のそれらの混合物に関する。
【化１】

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本発明は、アリール、ヘテロアリール、アルケンまたはアルキンの銅化合物と、適当な離脱基を有するアリール、ヘテロアリール、アルケンまたはアルキン化合物とから出発する炭素−炭素結合形成法に関する。銅化合物は、とりわけ、グリニャールまたはリチウム化合物からのトランスメタル化反応により生成し得る。ハロゲン置換アリール化合物を用いたこれらの化合物のクロスカップリングは、鉄またはコバルト触媒と、適当な溶媒および適当な添加物とを用いて実施する。 （もっと読む）

α、β‐不飽和カルボニル化合物の化学選択的水素化法を開示する。一般式（Ｉ）（式中、R¹は、H、１〜３０個の炭素原子を含み、かつ適当な置換基を含んでもよく、前記炭素鎖中に１若しくは２以上のヘテロ原子を含んでもよい分岐若しくは非分岐鎖であり飽和若しくは不飽和の炭化水素ラジカル、または適当な置換基を含んでもよいアリール基若しくはヘテロアリール基を表す。R²、R³、R⁴はそれぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO₂、NO、SO₂、SO₃、アミノ、モノ‐若しくはジ‐(C₁‐C₂₄‐アルキル)‐置換アミノ、モノ‐若しくはジ‐(C₅‐C₂₀‐アリール)‐置換アミノ、イミノ、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、１〜３０個の炭素原子を含み、かつ適当な置換基を含んでもよく、前記炭素鎖中に１若しくは２以上のヘテロ原子を含んでもよい分岐もしくは非分岐鎖であり飽和若しくは不飽和の炭化水素ラジカル、または適当な置換基を含んでもよいアリール基若しくはヘテロアリール基を表す。R²、R³、R⁴は、それぞれ芳香族化合物、脂環式化合物、複素環式芳香族化合物、複素環式脂環式化合物である５員環若しくは６員環または縮合５員環及び／若しくは６員環であってもよく、最大４つまでの置換基を有していてもよい。）の化合物が、水素化物供与体と反応して、一般式（ＩＩ）（一般式中、R¹、R²、R³、R⁴は、それぞれ上記において定義したものである。）の化合物となる。上記方法により、金属触媒を使うことなく、α、β‐不飽和アルデヒド及びケトンの選択的水素化が可能となる。 （もっと読む）

【課題】 医・農薬中間体、溶剤として有用な３−ホルミル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル誘導体を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】３−ジハロゲノメチルベンゾトリフルオリドを臭素化して１−ブロモ−３−ジハロゲノメチルベンゾトリフルオリドを得る。次いでこれを加水分解して、1−ブロモ−３−ホルミル−５−トリフルオロメチルベンゼンを得る。次いでこれをオキシム化し脱水して３−ブロモ−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。次いでこれを３−トリフルオロメチル−５−シアノフェニルマグネシウムハライドに変換した後、ホルミル化して３−ホルミル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。次いでこれを還元して３−ヒドロキシメチル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。最後にこれを臭素化して３−ブロモメチル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。 （もっと読む）

本発明は、以下に示すように、第１級アミド（ＩＶ）と構造式（ＩＩＩ）の化合物とをパラジウムで触媒してカップリングさせることにより、エナミド（ＩＩ）を調製するための実用的な方法を対象とし、加えてこの方法により生成される化合物の結晶形態、特に無水結晶形態、形態Ｂ、ならびにタイプ１、タイプ２、およびタイプ３の３種類に分類される結晶性溶媒和物、ならびにこの方法において生成される結晶性中間化合物を対象とする。さらに、本発明は、四置換エナミド（ＩＩ）を、対応するアミド（Ｉ）へ立体選択的還元することに関する。

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式（Ｉ）の化合物：式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、本件明細書において定義されるようなものである。化合物は、ＨＩＶに対する逆転写酵素阻害剤として有用である。特に、化合物は、ＨＩＶの野生型及び単一又は二重突然変異体菌株に対して活性である。

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