【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】 本発明は、共有結合を介さず、分子間相互作用を利用して、単に混合という簡便な操作でタンパク質を細胞内に輸送することのできる、汎用性の高いタンパク質輸送剤として有用なポリイオンデンドリマー、及びそれを用いたタンパク質の高効率な輸送方法を提供する
【解決手段】 本発明は、表面部にグアニジン基、チオウレニウム基、及びイソチオウレニウム基からなる群から選ばれるカチオン性の基を有し、分岐鎖としてポリアルキレンオキシ基を有し、かつ、コア部にベンゾフェノン基を有する置換基が結合していることを特徴とするポリイオンデンドリマー、それを用いたタンパク質輸送剤、及びタンパク質の輸送方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】インデン誘導体、該誘導体を用いる方法及び同上を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は種々の病態の治療及び／又は予防に有用な医薬組成物及び方法を提供する。例えば、一つの側面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトの炎症を治療する方法を提供する。該方法は、治療に有効な量の本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を、又は本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を含む有効量の医薬組成物を、その必要性のある哺乳動物に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のエーテルグアニジン及び／またはその塩または水和物［式中、Ｒ^１は、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^３であり、ここで、Ｒ^３は、他とは独立に、１０個以上の炭素原子を有する炭化水素基であり、エーテルグアニジンの一部は分岐したＲ^３基を有し、エーテルグアニジンの一部は分枝なしのＲ^３基を有し、さらにＲ^２は、他とは独立に、Ｈであるか、または任意選択により分岐していて、任意選択により二重結合を含んでいる１〜３０個の炭素原子を有する炭化水素基である］、ならびにヘアトリートメント組成物およびヘアアフタートリートメント組成物、特に化学処理組成物による損傷を防止し、かつすでに損傷した頭髪を修復するための組成物中におけるその使用に関する。
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【課題】
本発明は、共有結合を介さず、分子間相互作用を利用して、単に混合という簡便な操作で生体分子を修飾できる、汎用性の高い修飾化剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、表面部としてグアニジン基、チオウレニウム基、及びイソチオウレニウム基からなる群から選ばれるカチオン性の基を有し、分岐鎖としてポリアルキレンオキシ基を有し、コア部としてカルボキシル基を有し、当該カルボキシル基に蛍光性の基が結合していることを特徴とするポリイオンデンドリマー、並びにそれを用いたラベル化剤、及びラベル化方法に関する。 （もっと読む）

アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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心臓の神経支配の画像化のための核医学アプリケーション（ＰＥＴ画像化）における造影剤としての使用を見出された新規な化合物を開示する。これらのＰＥＴベース放射性トレーサーは従前の放射性トレーサーと比較して、さらに高い安定性、、減少したＮＥ 放出（それによって副作用を減らす）、改良された定量的なデータ、および／またはＶＭＡＴに対する高い親和性を示し得る。心臓の神経支配を画像化するために該化合物を用いる方法もまた提供される。ある場合には、該化合物は、種々のポジション：アリール、アルキル、α ケト、ベンジル部分、ベータ−アルキルエーテル類、ガンマ−プロピルアルキルエーテル類およびベータ−プロピル（proplyl）アルキルエーテル類において、^１８Ｆによって、特定の化合物を誘導体化することによって開発される。別法として、または追加として、これらの化合物をより安定にする方法として、メチル基αを該アミンに加え、および／または、該カテコール官能性を除くかまたはマスクする。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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