本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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薬理学的剤を投与することによる中枢神経系、髄膜若しくは筋細胞でのタンパク質合成を選択的に妨害するための方法および組成物が開示される。とりわけ、ＳＯＤ−１タンパク質合成を妨害する方法および組成物が開示される。
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本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
［式中、X、R¹、R²、R⁷およびZは明細書に定義するとおり］。
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アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４−ハロゲンピリジンを安定化する方法に関し、式中、Ｘは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素であり、Ｙは、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、ＮＨ₂、（Ｃ₁〜Ｃ₄）−アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄）−アルカノイルアミン、フェニル−（Ｃ₁〜Ｃ₄）−アルカノイルアミン、フェニルカルボニルアミン、（Ｃ₁〜Ｃ₄）−アルキルアミン、ジ−（Ｃ₁〜Ｃ₄）−アルキルアミン、フェニル−（Ｃ₁〜Ｃ₄）−アルキルアミンであり、そしてｎは１又は２であり、１つ又はいくつかの式（Ｉ）の化合物が、１つ又はいくつかの第二級アミン又は第三級脂肪族アミン若しくは第三級混成脂肪族−芳香族アミンと混合されることを特徴とする。
【化１】

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