本発明は、クリオキノール（Ｃｌｉｏｑｕｉｎｏｌ）及びその誘導体を有効成分として含むＨＩＦ−１α活性剤に関するもので、より詳細には、クリオキノール及びその誘導体は正常酸素状態（ｎｏｒｍｏｘｉａ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）の細胞でＨＩＦ−１α（Ｈｙｐｏｘｉａ−ｉｎｄｕｃｉｂｌｅ ｆａｃｔｏｒ−１α）のユビキチン化を阻害してＨＩＦ−１αを蓄積させる一方、ＦＩＨ−１の活性を阻害して蓄積されたＨＩＦ−１αが転写活性を有するようにすることで、ＨＩＦ−１α標的遺伝子であるＶＥＧＦ（ｖａｓｃｕｌａｒ ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ）及びＥＰＯ（ｅｒｙｔｈｒｏｐｏｉｅｔｉｎ）の発現を誘導するので、虚血性疾患治療剤として有用に使用することができる。
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本発明は新規のリン酸化抗原塩および新規のリン酸化抗原塩の結晶相を提供し、後者は、医薬品として有用な非溶媒和多形体および溶媒和物を含む。また本発明は、新規のリン酸化抗原結晶相を含む医薬品組成物、および新規のリン酸化抗原結晶相の製造方法も提供する。疾患の治療のため、免疫賦活または免疫応答の変更用途のためのかかる組成物の使用方法も提供される。また本発明は、リン酸化抗原結晶および高純度のリン酸化抗原組成物を得るための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記述される式Ｉの化合物、または薬学的に受容可能なその塩を提供する（式中、ＹはＦ、Ｃｌ、またはＢｒである）。この化合物は、効果的な抗腫瘍薬である。本発明は、式Ｉの化合物またはその塩を含む医薬品組成物、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、および式Ｉの化合物またはその塩を、その必要がある哺乳動物に投与するステップを含む治療方法も提供する。本発明はまた、腫瘍の処置のための、そのような化合物を含む組成物も提供する。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドタンパク質の中枢神経系への沈着に関連する疾患を診断および監視するために利用可能な一般式Ｉ、IIおよびIIIを有する化合物に関する。本発明はまた、上記疾患の診断における本発明の化合物の使用、化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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