式（Ｉ）（式中、可変基は、本明細書に定義される）の化合物とその医薬的に許容される塩；１１βＨＳＤ１の阻害におけるそれらの使用、それらを作製するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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アレルギー疾患、好酸球関連疾患及び好塩基球関連疾患の治療を含む、CRTH2活性に関連する疾患の治療又は予防に有用な、CRTH2(Th2細胞上に発現されるG-タンパク質結合化学誘引受容体)アンタゴニスト活性を有するアルキルチオ置換ピリミジン化合物が、本明細書に提供される。
【化１】
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【課題】ＰＰＡＲγモデュレーター活性を有する新規なピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表されるピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩［具体例：４−ベンジルアミノ−６−ベンジルチオ−２−（メチルチオ）ピリミジン−５−カルボキサミド］に、優れたＰＰＡＲγモジュレーター作用を有することを見出したものである。本発明化合物及びその塩は、ＰＰＡＲγが関与する種々の病態（糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等）の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。 （もっと読む）

式Iの3-フェニル(チオ)ウラシル類または3-フェニルジチオウラシル類を、式IIのフェニルイソ(チオ)シアネートを式IIIのエナミンと反応させることにより調製し、そして、適切な場合には、さらなるステップにおいて、得られる式I［式中、R¹=R^1aであってR¹=水素である］の3-フェニル(チオ)ウラシルまたは3-フェニルジチオウラシルを式IVのアミノ化剤と反応させて式I［式中、R¹=アミノであり、置換基R¹、R^1a、R²、R³、R⁴、X¹、X²、X³、Ar、AおよびL1はそれぞれ請求項１に定義された通りである］の3-フェニル(チオ)ウラシル類または3-フェニルジチオウラシル類を得る方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ（さらに具体的には、ｐ７０Ｓ６キナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活性（例えば、増殖、分化、プログラム細胞死、移動、化学侵入および代謝）を変調させるためにタンパク質キナーゼ酵素活性を変調させる化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連したキナーゼレセプタシグナル伝達系を阻害、調節および／または変調し、そして本発明は、これらの化合物を含有する組成物、およびそれらを使用してキナーゼ依存性疾患および病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）