国際特許分類[C07D239/94]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 炭素環または環系と縮合しているもの (639) | キナゾリン;水素添加したキナゾリン (566) | 4位に直接結合する異種原子を有するもの (353) | 窒素原子 (162)
国際特許分類[C07D239/94]に分類される特許
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抗増殖薬としての大環状キナゾリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、
Zは、O、CH2、NHまたはSを表し、特に、ZはNHを表し、Yは、−C3−9アルキル−、−C3−9アルケニル−、−C3−9アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはC1−4アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−C3−7アルキル−CO−NH−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはC1−4アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−C3−7アルケニル−CO−NH−、−C1−5アルキル−オキシ−C1−5アルキル−、−C1−5アルキル NR13−、−C1−5アルキル−、−C1−5アルキル−NR14−CO−C1−5アルキル−、−C1−5アルキル−CO NR15−C1−5アルキル−、−C1−6アルキル−CO−NH−、−C1−6アルキル−NH−CO−、−C1−3アルキル−NH−CS−Het20−、−C1−3アルキル−NH−CO−Het20−、C1−2アルキル−CO−Het21−CO−、−Het22−CH2−CO−NH−C1−3アルキル−、−CO−NH−C1−6アルキル−、−NH−CO−C1−6アルキル−、−CO−C1−7アルキル−、−C1−7アルキル−CO−、−C1−6アルキル−CO−C1−6アルキル−、−C1−2アルキル−NH−CO−CR16R17−NH−、−C1−2アルキル−CO−NH−CR18R19−CO−、−C1−2アルキル−CO−NR20−C1−3アルキル−CO−、−C1−2アルキル−NR21−CH2−CO−NH−C1−3アルキル−または−NR22−CO−C1−3アルキル−NH−を表し、X1は、直接結合、Oまたは−O−C1−2アルキル−、CO、−CO−C1−2アルキル−、NR11、−NR11−C1−2アルキル−、−CH2−、−O−N=CH−または−C1−2アルキル−を表し、X2は、直接結合、O、−O−C1−2アルキル−、CO、−CO−C1−2アルキル−、NR12、−NR12−C1−2アルキル−、−CH2−、−O−N=CH−または−C1−2アルキル−を表す]
で表される化合物、これらのN−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼEGFRを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
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受容体型チロシンキナーゼ阻害薬としてのキナゾリン類およびピリド[3,4−D]ピリミジン類
本発明は、式1の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類、プロドラッグおよび溶媒和物に関する;式中のR1、R3、R4、R11、N、Z、A、mおよびpは本明細書に定めたものである。本発明はまた、式(I)の化合物を投与することにより哺乳動物において異常な細胞増殖を処置する方法、およびそのような障害を処置するための、式(I)の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を製造する方法に関する。
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