細胞毒性薬剤として効果的な(4-メトキシ-フェニル)-メチル-(2-メチル-キナゾリン-4-イル)-アミン塩酸塩を開示する。(4-メトキシ-フェニル)-メチル-(2-メチル-キナゾリン-4-イル)-アミン塩酸塩は、異常細胞の抑制されない増殖と拡散が起こるいろいろな臨床状況の治療において役立ち、特に脳腫瘍を治療することにおける使用の役に立つ。本発明の別の態様は、(4-メトキシ-フェニル)-メチル-(2-メチル-キナゾリン-4-イル)-アミン塩酸塩を、パラプラチン（登録商標）（カルボプラチン）またはエロキサチン（登録商標）（オキサリプラチン）などの白金化合物を含む、その他の公知の化学治療薬剤と併用して投与することに関する。 （もっと読む）

N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンの塩を製造する方法であって、4-ハロ-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリンを3-アミノフェニルアセチレンまたはその塩と酸性条件下で反応させてN-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンの対応する酸塩を形成することを含んでなり、任意に、前記N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンの酸塩をN-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンに変換することをさらに含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、潜在的な抗がん剤としての新規なベンゾフェノン化合物を提供する。本発明は式Ａで表される脂肪族鎖長変化を有するN1-[4-クロロ-2-(2-クロロベンゾイル)フェニ
ル]-2-[4-(アリル) ピペラジノ]アセタミドに関する。
［式Ａ］

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【課題】高濃度のゲフィチニブに対する耐性を有し、かつ安定したヒト細胞株を樹立すること、またかかる細胞株を用いる、ＥＧＦＲ遺伝子にＴ７９０Ｍ変異を有する肺癌の治療薬の簡便なスクリーニング方法を提供すること、さらには獲得耐性機序の分析に供すること。
【解決手段】ヒト非小細胞肺癌細胞株ＰＣ−９をゲフィニチブ含有濃度が徐々に高まる培地で繰り返し培養し、ゲフィニチブ耐性株。該耐性株はＥＧＦＲのシグナリングを阻害し、ＥＧＦＲ遺伝子にＴ７９０Ｍ変異を有する細胞株。 （もっと読む）

本発明は、潜在的制癌剤として有効な新規アントラニル酸誘導体を提供する。より詳細には、本発明は一般式8の新規アントラニル酸誘導体に関し、R'=アルキル-2メトキシフェニルピペラジン（又は）ベンジル、R =2メトキシ(mthoxy)フェニル、ピペラジン、2-ピリジルピペラジン、2-ピリミジルピペラジン、4-キナゾリニルピペラジン、9H-9-フルオレニルアミン、4-[(2{アミノ-5-(メトキシ)-4-[(フェニルメチル)オキシ]フェニル}カルボニル)ヘキサヒドロ-1-ピラジニル]、及び[(4[2アミノ-4-(ベンジルオキシ)-5-メトキシベンゾイル]アミノフェニル)スルホニル]-4-ベンズアミン;X=H(又は)ピラジン-2-カルボニルである。本発明はまた、潜在的制癌剤として有効な、一般式8の新規アントラニル酸誘導体の調製方法を提供する。
【化１】

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Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）フェニルアミノ］−キナゾリン−６−イル｝−アクリルアミドの塩、調製方法、それを含む組成物、およびそれらの使用を提供する。本発明の塩は、優れた抗腫瘍活性、動物内におけるインビトロおよびインビボでの良好なバイオアベイラビリティ、および低毒性を有するため、抗腫瘍薬物に好適である。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼ仲介シグナル伝達に対する阻害作用を有する、下記一般式(I)
【化１】


(I)
（式中、R^a、R^b及びR^cは請求項１の定義どおり）の二環式ヘテロ環、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのそれらの生理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、疾患、特に腫瘍及び良性前立腺肥大（BPH）、肺疾患及び呼吸器管疾患の治療における前記化合物の使用、並びにそれらの製造にも関する。
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本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ある種のペプチド及びタンパク質の生物学的活性を模倣する小分子、それらを含む組成物及びそれらの使用に関する。特に、本発明はＢＨ３オンリープロテインの生物学的活性を模倣し、生存促進性Ｂｃｌ−２タンパク質に結合しこれを中和することができる一般式(Ｉ)の化合物に関し、ここで、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｘ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｔは明細書に記載の通りである。本発明はまたある種のペプチド及びタンパク質の一部を模倣するベンゼンスルホンアミド化合物を製造する方法、細胞死の調節及び細胞死の調節解除に関連する疾患又は症状の治療及び／又は予防におけるかかる化合物の使用にも関する。
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本発明は、一般式(I)の二環式複素環、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特に無機酸又は有機酸による生理学的に適合性のある塩に関し、該化合物は有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼによって誘発されるシグナル変換における阻害作用を有する。本発明はまた、疾患、特に腫瘍性疾患、良性前立腺過形成(BPH)、及び肺及び気道の疾患を治療するための該化合物の使用、及び該化合物の製造方法にも関する。


(I)
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