本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本発明は、新規のキナゾリン誘導体、それらの誘導体、およびそれらの医薬的に許容される塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物、および細胞表面受容体チロシンキナーゼを阻害することで有利に治療される疾患および疾病を治療する方法におけるかかる組成物の用途についても提供する。
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本発明は、式（I）によって表されるスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製方法、及び様々な疾患の処置のための医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）チロシンキナーゼインヒビターを利用した新規なイメージング剤を提供すること。
【解決手段】本発明の腫瘍イメージング剤は、下記化合物［（３−エチニル−フェニル）−キナゾリン−４−イル−アミン］に代表される特定のキナゾリン誘導体を放射性標識した標識化合物から成る。該特定のキナゾリン誘導体は、ＥＧＦＲチロシンキナーゼを阻害する作用を示し、これを用いた本発明の腫瘍イメージング剤は、腫瘍組織への集積比が１よりも高い。
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本発明者らは、キナゾリン類化合物がもつ大きな可能性の観点から、新規な構造的特徴を有する非常に多数の新規化学物質類の合成およびそのスクリーニングを開始した。この結果、意外にもまた予期せぬことに、４位に３−エチニルアニリノ基を有し、さらに６位および７位に特異的置換アルコキシ基をもつキナゾリン類が、他の著名なキナゾリン型薬剤と比較して、非常に強力で特異的な抗増殖特性を与えることを見出した。また、驚くべきことに、本発明の化合物類はかなり低毒性であり、この安全性の特徴は治療上極めて有益である。本発明中記載した新規化学物質は一般式（１）で表されるが、これら化学物質は過去に合成されておらず、また、治療上の利益および安全性についての研究もなされていない。なお、Ｒ^１およびＲ^２の構造が式（３）で表されるとき、化合物式（１）はＮＲＣ−２６９４である。
【化１】

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本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための医薬の製造におけるその使用、にも関する。

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本発明は、上皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼ（EGFR-TK）のインヒビターである、亜鉛結合部分に基づく誘導体を含むキナゾリンの酒石酸塩または複合体、ならびに癌などのEGFR-TK関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。該酒石酸塩または複合体は、さらにHDACインヒビターとして作用し得る。 （もっと読む）

本発明は、癌患者におけるＥＧＦＲ阻害因子の臨床的利益を予測するバイオマーカーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌患者におけるＥＧＦＲ阻害因子の臨床的利益を予測するバイオマーカーを提供する。 （もっと読む）