国際特許分類［C07D239/94］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | １，３―ジアジン環または水素添加した１，３―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 炭素環または環系と縮合しているもの (639) | キナゾリン；水素添加したキナゾリン (566) | ４位に直接結合する異種原子を有するもの (353) | 窒素原子 (162)
国際特許分類［C07D239/94］に分類される特許
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置換環縮合アジンおよび癌治療におけるそれらの使用
本発明は、置換環縮合アジン類および癌を治療する際に前記化合物を用いる方法に関する。より詳細には、本発明は、４−アルキル−２−（ヘテロ環）−アジン類の調製および抗癌剤または癌治療用の薬物としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、選択された癌に対して有利なインビボおよびインビトロ活性を示す。 （もっと読む）
代謝型グルタミン酸受容体のレギュレータとしての置換された４−アミノ−キナゾリン−誘導体及び医薬の製造へのその使用
本発明は、一般式Ｉ 
で表わされる置換された４−アミノ−キナゾリン−誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 
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ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤およびＥＧＦＲキナーゼ阻害剤の効果に対し腫瘍細胞を感作する薬剤を用いる併用治療
本発明は、ｍＴＯＲ阻害剤が使用されることを特徴とする、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤との併用による、ＮＳＣＬ、膵臓、結腸、または乳癌腫瘍、あるいは腫瘍転移の治療を目的とした薬剤を製造するための方法であって、該阻害剤は、その他の抗癌剤または放射線治療などのさらなる薬剤の投与もしくは治療との併用、あるいは非併用により、同時または連続投与のいずれかを目的とする、方法を提供する。また本発明は、ｍＴＯＲＣ１およびｎＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤が使用されることを特徴とする、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤との併用によって、患者における腫瘍または腫瘍転移の治療を目的とした薬剤を製造するための方法であって、該阻害剤は、その他の抗癌剤または放射線治療などのさらなる薬剤の投与または治療との併用、あるいは非併用により、同時または連続投与のいずれかを目的とする、方法も提供する。また本発明は、薬学的に許容される担体中に、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤、およびｍＴＯＲＣ１ならびにｍＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤を含む、医薬組成物も提供する。本発明の方法の実践に使用可能なＥＧＲＦキナーゼ阻害剤の、望ましい実施形態は、化合物エルロチニブＨＣ１（また、ＴＡＲＣＥＶＡ（登録商標）としても知られる）である。 
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７−アルキニル−４−アミノキナゾリンを合成する方法及び関連した中間体
７−ハロキナゾリンから７−アルキニル−４−アミノキナゾリンを合成する方法が開示されている。１の具体的な合成としては、７−クロロ−６−ニトロ−３Ｈ−キナゾリン−４−オンから、４−［Ｎ−３−クロロ−４−フルオロフェニル］］−７−［３−メチル−３−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１−ブチニル］−６−［Ｎ−インエチルアクリルアミド］キナゾリンを調製する。７−アルキニル−４−アミノキナゾリンを合成する際に有用な中間体及び中間体を製造する方法もまた開示されている。本発明の方法により調製される７−アルキニル−４−アミノキナゾリンは、薬学的に活性な化合物として有用である。 （もっと読む）
アミノクロトニルアミノ置換キナゾリン誘導体の合成方法
本発明は一般式（Ｉ）のアミノクロトニルアミノ置換キナゾリン誘導体の改良された合成方法、式（XIII）のスルホニル誘導体及び式（Ｉ）のキナゾリンを合成するための合成成分としてのその使用に関するものである。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体はチロシンキナーゼ及び上皮増殖因子受容体（EGF-R）によって媒介されるシグナル伝達の阻害剤であり、したがって腫瘍疾患の治療に特に適している。
（式中、基Ra、Rb、Rc及びRdは特許請求の範囲で与えられる意味を有する。） 
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キナゾリン誘導体、その調製法および使用法
本願は、置換基の定義が説明と同一である式（Ｉ）のキナゾリン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物を開示している。本願はまた、これらの調製方法、これらを含む組成物、およびアンチコプラスチック疾患（ａｎｔｉｃｏｐｌａｓｔｉｃ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療薬調製におけるその使用を開示している。本発明はまた、０．０５〜１００ｍｇの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）
抗ウイルス化合物
Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにＨＣＶ感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。 （もっと読む）
キナゾリン誘導体、その製造方法および抗癌剤としてのその使用
本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、抗癌活性のために、およびヒトまたは動物の生体の処置方法において有用である、式（Ｉ）：
の化学化合物または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物における抗癌効果の創出に使用する医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 
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依存性イオンチャネルを調節するための組成物および方法
依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、４位でＮ（Ｈ）、Ｃ（Ｏ）、またはＯ部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。 （もっと読む）
二環式複素環化合物、その化合物を含む薬剤、その使用及び製造方法
本発明は一般式（I）
の二環式複素環化合物であって、それらの互換異性体、それらの混合物及びそれらの塩に関し、特に価値のある薬理学的特性、とりわけチロシンキナーゼを解したシグナル伝達に対する阻害作用を有するそれらの生理学的に許容される無機又は有機酸との塩に関し、前記塩の疾患の治療、とりわけ腫瘍性疾患、良性前立腺肥大（BPH）、肺疾患並びに気道の疾患の治療の為の使用及びそれらの製造に関する。 
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