【課題】Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）分子を介して仲介される免疫刺激を抑制して、免疫機能を改変するための化合物及び方法の提供。
【解決手段】式Ｉで示される化合物。


全身性紅斑性狼瘡、インスリン依存性糖尿病、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊髄炎、自己免疫溶血性貧血、ベーチェット症候群、橋本甲状腺炎、特発性血小板減少症、重症筋無力症、悪性貧血、結節性多発動脈炎、多発筋炎／皮膚筋炎、原発性胆管硬化症、サルコイドーシス、硬化性胆管炎、シェーグレン症候群、全身性硬化症、及びウェジナー肉芽腫症等の自己免疫疾患に用いられる。 （もっと読む）

【課題】ＶＥＧＦの効果を阻害する化合物を提供する
【解決手段】本発明は、キナゾリン誘導体、それらを調製するためのプロセス、活性成分としてそれらを含有する薬学的組成物、脈管形成および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、医薬品としてのそれらの使用、およびヒトのような温血動物における抗脈管形成および／または増加した血管透過性を低減する効果の産出における使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩をならびに活性成分として含有する薬学的組成物に関する。式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、ＶＥＧＦの効果を阻害する。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態（例えば、癌、糖尿病、乾癬、関節リウマチ、Kaposi肉腫、血管腫、急性および慢性腎障害、アテローム、動脈性再狭窄、自己免疫疾患、網膜血管増殖による急性炎症および眼球疾患）の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を著しく阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（I）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、ならびに活性成分としての式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩を含有する薬学的組成物に関する。式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を阻害する。 （もっと読む）

【課題】増殖性障害に有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式


（式中、Ｒ1はＦ等、Ｒ2はＨ又はＦ等、Ｒ3はアルキル基等、Ｒ4は-(ＣＨ2)ｍ-Ｈｅｔであり、ｍは１〜３の整数であり、ＸはＯ等である。）のキナゾリン化合物。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なもしくは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。ある態様において、本発明は、Alk、Abl、オーロラ-A、B-Raf、C-Raf、Bcr-Abl、BRK、Blk、Bmx、BTK、C-Kit、C-Raf、C-Src、EphB1、EphB2、EphB4、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FLT1、Fms、Flt3、Fyn、FRK3、JAK2、KDR、Lck、Lyn、PDGFRα、PDGFRβ、PKCα、p38、Src、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患もしくは障害を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は上皮成長因子受容体の過発現によって誘導される癌細胞の成長を選択的及び効果的に抑制し、また、ＥＧＦＲチロシンキナーゼの突然変異によって発生する薬物耐性発現を予防する、新規アミド誘導体及びその薬剤学的に許容可能な塩、及びこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式式（Ａ）（式中、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｗ、Ｙ及びＱは、明細書及び特許請求の範囲に示す）を有するキノリン又はキナゾリン誘導体、様々な疾患の治療のための一般式（Ａ）の化合物の使用、及び一般式（Ａ）の化合物の調製に関する。
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式（III）の化合物、ならびに式（V）の化合物の製造方法であって、式（III）の化合物を化合物（V）に変換することを含んでなる方法が提供される（式中の（X）はフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードである）。また、式（XI）の化合物の製造方法であって、式（X）の化合物を化合物（XI）に変換することを含んでなる方法も提供される。そのように製造された化合物（V）および（XI）は、ゲフィチニブの製造において使用される。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】
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【課題】新規な作用機序により抗癌・抗腫瘍作用を示す化合物、及び該化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式で表わされるアニリノキナゾリン系化合物又はその塩、および該化合物又はその塩を含む医薬組成物。


該化合物は、既存の抗癌作用を持つ化合物（例えば、パクリタキセル、ドセタキセル、ゲフィチニブ、タキソール）とは異なる新規作用機序により抗癌作用を示す。従って、該化合物を、単独で、又は他の抗癌剤と組み合わせて用いることにより、副作用の小さい癌治療用組成物を提供することができる。 （もっと読む）

Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物、並びにＡｘｌキナーゼによって媒介される、及び／又はＡｘｌキナーゼに付随する、癌及び他の症状の治療において、Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物を使用する組成物及び方法が開示される。別の一態様においては、本発明は、癌などのＡｘｌキナーゼ媒介性疾患を治療又は予防する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の化合物、又は該化合物を含む薬学的に許容される組成物の治療有効量を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含む。 （もっと読む）