【課題】 医薬中間体の重要な製造用前駆体として使用されるＮ−［４−（６，７−ジフルオロ−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−フェニル］−アセトアミドを、効率よく高純度に製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ２−アミノ−４，５−ジフルオロ安息香酸メチルとクロロギ酸フェニル化合物とを所定のモル比で反応させて得られるフェノキシカルボニルアミン化合物を単離することなく、Ｎ−アセチル １，４−フェニレンジアミンと溶媒中で塩基存在下にて反応させることで得られるＮ−［４−（６，７−ジフルオロ−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−フェニル］−アセトアミドの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】重要な医薬の製造中間体として使用されるアミノ基保護キナゾリンジオン誘導体を安価に、かつ安全に製造する方法を提供する。
【解決手段】新規イミン誘導体である、５，６−ジフルオロ−３−（４−アミノフェニルイミノ）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンのアミノ基保護誘導体を原料として、下記式で表されるアミノ基保護キナゾリンジオン誘導体を製造する。
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【課題】医薬の製造中間体として使用されるキナゾリンジオン誘導体の製造方法の提供と、該キナゾリンジオン誘導体の製造原料であるイミン誘導体の提供。
【解決手段】イミン誘導体である５，６−ジフルオロ−３−（４−ニトロフェニルイミノ）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンを過酢酸のような酸化剤と反応させて、ニトロ基含有キナゾリンジオン誘導体とする製造方法、更に該ニトロ基含有キナゾリンジオン誘導体を還元して下記式で表されるキナゾリンジオン誘導体とする製造方法。
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【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

【課題】より簡易にベンゾイレン尿素またはその誘導体を製造できるベンゾイレン尿素またはその誘導体の製造方法、および、ベンゾイレン尿素の誘導体である新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で示される芳香族アミンと、尿素および／またはビウレットとを反応させることにより、ベンゾイレン尿素またはその誘導体を製造する。
【化１】


（Ｘ１〜Ｘ４は、それぞれ独立して置換基を示す。但し、Ｘ４は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ^５（Ｘ５は、水酸基、アルコキシ基およびハロゲン原子のいずれかを示す。）で示す置換基以外の置換基を示し、Ｘ１〜Ｘ４のうち、互いに隣接する置換基により、環形成されていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、神経セロイドリポフスチン症の治療、予防または進行の遅延のための競合的ＡＭＰＡ受容体拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、少なくとも１種の５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}受容体アゴニストおよび少なくとも１種の請求項に定義した通りの式(Ｉ)


の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオンである選択的、競合的ＡＭＰＡ受容体アンタゴニストを含む、種々の原因および病因の片頭痛の処置に適切な新規組合せ剤；その製造；医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なキナゾリン−２，４−ジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩、及び一般式（Ｉ）の化合物を有効成分として含む脳神経系疾患の予防及び治療用の医薬組成物に関するものである。
【化１】

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本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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