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国際特許分類[C07D251/16]の内容

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式I:


(式中、可変基は本明細書中に記載のようなものである)の置換ピリジン−2−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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【化1】


本発明は式(I)の特定の新規化合物及びこれらの化合物、それらの組成物、中間体及び誘導体を調製し、そしてプロキネチシン1又はプロキネチシン1受容体仲介の障害の処置の方法に関する。
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本発明はPK1受容体のモジュレーターとして働く化合物そして特に、PK1受容体の強力なそして選択的なアンタゴニストのクラスに関する。該化合物は哺乳動物におけるPK1受容体の強力なそして選択的なアンタゴニストとして、そしてPK1受容体の活性により誘発される哺乳動物における疾病状態の治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】 除草剤の有効成分として優れた活性を示すジフルオロメタンスルホンアミド誘
導体を提供すること。
【解決手段】 式
【化1】


式中、
Xはハロゲンを示し、そして
YはCH又はNを示し、
は水素を示し、そして
は水素又はヒドロキシを示すか、或いは
及びRは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共にC=Oを形成して
いてもよい、
で表されるジフルオロメタンスルホンアミド誘導体及び水田用除草剤としての利用。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


(式中、ZはC-R7又はNを表し、そしてR5は場合により置換されうるアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はアルコキシカルボニルアミノを表す)の化合物は、農業用及び園芸用殺真菌剤として有用である
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次の式(I)
【化1】


(式中、
Xはハロゲンを示し、
YはCH又はNを示し、
1は水素を示し、
2は水素又はヒドロキシを示すか、又は
1及びR2は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共にC=Oを形成して いてもよい)
で表わされる新規なジフルオロメタンスルホンアミド誘導体、及び水田雑草のための除草剤としてのその使用が記載されている。
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精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式(I)〔式中、Arは、置換アリールであるか、または1、2、もしくは3つの窒素原子を含む非置換もしくは置換6員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、(C〜C)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C〜C)−アルキル、(C〜C)−アルコキシ、ハロゲンにより置換された(C〜C)−アルコキシ、NR、C(O)R、またはSO10からなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されていてもよく;Rは、水素または(C〜C)−アルキルであり;Rは、ハロゲン、(C〜C)−アルキル、(C〜C)−アルケニルであり、ここでの水素原子はCN、C(O)−Rまたは(C〜C)−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはRは、(C〜C)−アルキニル、ハロゲンにより置換された(C〜C)−アルキル、−(CH−(C〜C)−シクロアルキル、−(CH−ヘテロシクロアルキル、−C(O)−R、−(CH−アリール、または−(CH−5もしくは6員環ヘテロアリール(酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された1、2、または3つのヘテロ原子を含む)であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、(C〜C)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C〜C)−アルキル、もしくは(C〜C)−アルコキシからなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されており;R、R、およびRは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、(C〜C)−アルキル、または(C〜C)−アルコキシであり;Rは、NO、CN、C(O)R、SO10、またはNR1112であり;RおよびRは、互いに独立して、水素または(C〜C)−アルキルであり;他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
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