本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び／又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】除草剤又は植物成長調節剤として有用な２−アミノ−４−（ビシクリル）アミノ−６−（置換アルキル）−１，３，５−トリアジン誘導体の光学活性な異性体の中間体を提供する。
【解決手段】式（XIII）で表される化合物である。


［式中、Ｒ6は水素、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は水素、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ハロアルコキシ又はＣＮであり；ＡはＣＨ2、Ｏ又は直接結合であり；Ｒ11は、水素またはアルカノイルである。] （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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式Ｉ（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は（ＩＩ）または（ＩＩＩ）であり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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ビグアニジン及びトリアジン、及び中間体としてのビグアニジノ−アルミニウム錯体の合成。R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Ｘ及びＹが請求項１におけるように定義される式（Ｉ）の化合物又はその塩は、以下を特徴とする方法によって製造され得る：式（II）の化合物又はその塩を、式（III)の化合物又はその塩、及びアルミニウム（III）源と、場合により、アルコール又はアミンからなる群より選択されるプロトン性添加剤又は溶媒の存在下で、反応させる。化合物（Ｉ）は、場合により置換された炭素原子で基Al(X)(Y)が置き換えられている（Ｉ）に対応するヘテロ環式化合物、又はそのｓ−トリアジン誘導体の製造のための使用に適している。
【化１】

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本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｚ、ｎおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は置換された2,4−ジアミノ−1,3,5−トリアジン、その製造法、並びにそ
の除草剤または植物成長調節剤、除草または植物成長調節の方法、除草剤または植物成長調節剤としての使用を提供することを目的とする。
式(Ｉ)
【化1】


（式中、R¹は請求項１で定義されたような場合により置換されるアミノ基または類似基であり、そしてR²〜R⁷はそれぞれ請求項１で定義された通りである）の化合物またはその塩は除草剤および作物成長調節剤として適している。化合物(Ｉ)は請求項６に記載の方法に従って例えば式(III)の新規中間体を含む中間体を経て製造することができる。
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本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）