トリアジン、ピリミジン、及びピリジン類似体、並びに、治療薬及び診断プローブとしてのそれらの使用
本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）の化合物と、
【化１】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｑ＝Ｎ、Ｇ＝Ｎ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）のトリアジンベースの化合物）、
Ｑ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉｅ）のピリジン−ベースの化合物）、
Ｑ＝Ｃ、Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｎ（化学式（Ｉｅ）のピリジン−ベースの化合物）、
Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｑ＝Ｎ（化学式（Ｉｅ）のピリジン−ベースの化合物）、
Ｑ＝ＣＲｚ、Ｇ＝Ｎ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉｆ）〜（Ｉｉ）の縮合−ピリミジンベースの化合物）、又は、
Ｑ＝ＣＲｚ、Ｇ＝Ｃ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉｆ）〜（Ｉｉ）の縮合ピリジン−ベースの化合物）であり、
式中、Ｒｚは、（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、（７）スルホン、（８）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー（ペグ化されたリンカー）、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（９）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分、（１０）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール；若しくはＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、からなる群から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
Ｘは、ＣＲｘ、又はＯ、Ｓ、ＮＲｙであり、式中、Ｒｘ及びＲｙは、
（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、（７）スルホン、（８）リンカー部分（疎水性、親水性、光切断性、レドックス反応−切断性リンカー）、（９）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から独立して選択され、
前記リンカー部分は、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０アルキル、随意的に置換されたハロ−置換されたＣ１〜Ｃ２０アルキル、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０アルコキシ、随意的に置換されたハロ−置換されたＣ１〜Ｃ２０アルコキシ、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ペグ化アルキル、からなる群から選択され、
前記標識分子は、標識分子は、染料分子、フルオロフォア染料（例えば、ボディピ又はローダミン誘導体）、ビオチン、ポリマー樹脂、又は反応基（例えば、アクリルアミド、ヨードアセトアミド、フルオロアセトアミド、クロロアセトアミド、ブロモアセトアミド、光反応性化学基、オキシランカルボキサミド、レドックス反応に反応性の化学基）からなる群から選択され、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、及びＲ３ｐは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、；又はここで、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、モルホリンの隣位炭素原子で置換され、且つ縮合二環モルホリニルを形成し、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
Ｒ１は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、からなる群から選択され、
Ｒ２は、（１）水素、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−ＣＯＲ２ａ、（１３）−ＣＯ２Ｒ２ａ、（１４）−ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ、（１５）−ＮＲ２ａＲ２ｂ、（１６）−ＮＲ２ａＣＯＲ２ｂ、（１７）−ＮＲ２ａＳＯ２Ｒ２ｂ、（１８）−ＯＣＯＲ２ａ、（１９）−ＯＲ２ａ、（２０）−ＳＲ２ａ、（２１）−ＳＯＲ２ａ、（２２）−ＳＯ２Ｒ２ａ、及び（２３）−ＳＯ２ＮＲ２ａＲ２ｂ、（２４）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（２５）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、（ａ）水素、（ｂ）置換された又は置換されていないアルキル、（ｃ）置換された又は置換されていないアリール、（ｄ）置換された又は置換されていないヘテロアリール、（ｅ）置換された又は置換されていないヘテロシクリル、及び（ｆ）置換された又は置換されていないシクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
又はＲ１０、Ｒ１１は、それらが付加される窒素と共に、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択された１つ又は複数の付加的な環原子を随意的に含有しているＣ３〜Ｃ２０複素環を随意的に形成し、ここで、前記複素環は、オキソ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１４及びＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−アリールから独立して選択され、
又はＲ１４及びＲ１５は、それらが付加される原子と共に、飽和又は部分的不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
式中、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｔは、２、３、４、５、又は６である、化合物。
【請求項２】
化学式（Ｉａ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化２】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、Ｒ１及びＲ２が、請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項３】
化学式（Ｉｂ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化３】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１に記載のものであり、
Ｒ４ｘ、Ｒ４ｙ、Ｒ４ｚ、及びＲ４ｐは、互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、；又はここで、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、モルホリンの隣位炭素原子で置換され、且つ縮合二環モルホリニルを形成し、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項４】
化学式（Ｉｃ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化４】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１に記載のものであり、
Ｙａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又は直接結合であり、
Ｒ’１は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項５】
化学式（Ｉｄ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化５】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ１は、請求項１に記載のものであり、
Ｗは、ＣＲｗ又はＮであり、ここで、Ｒｗは、（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、からなる群から選択され、
Ｒ５は、（１）水素、及び（２）ハロゲン、からなる群から選択され、
Ｒ６は、（１）水素、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−ＣＯＲ３ａ、（１３）−ＮＲ３ａＲ３ｂ、（１４）−ＮＲ３ａＣＯＲ３ｂ、（１５）−ＮＲ３ａＳＯ２Ｒ３ｂ、（１６）−ＯＲ３ａ、（１７）−ＳＲ３ａ、（１８）−ＳＯＲ３ａ、（１９）−ＳＯ２Ｒ３ａ、及び（２０）−ＳＯ２ＮＲ３ａＲ３ｂ、からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、（ａ）水素、（ｂ）置換された又は置換されていないアルキル、（ｃ）置換された及び置換されていないアリール、（ｄ）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（ｅ）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、及び（ｆ）置換された及び置換されていないシクロアルキル（ｃｙｃｌｏａｌｋｙ）からなる群から独立して選択され、
Ｒ７は、（１）水素、（２）置換された及び置換されていないアルキル、及び（３）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（４）メチル、（５）エチル、（６）トリフルオロメチル、（７）スルホンアミド（ｓｕｌｆｏｎａｍｉｄ）、（８）アセテート、（９）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１０）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分、からなる群から選択される、化合物。
【請求項６】
化学式（Ｉｅ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化６】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｑ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｕ＝Ｎであり、
Ｑ＝Ｃ、Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｎであり、又は、
Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｑ＝Ｎであり、
Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１に記載のものであり、
Ｙａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又は直接結合であり、
Ｒ’１は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、上記の請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項７】
化学式（Ｉｆ）及び（Ｉｇ）のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物と、
【化７】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
ＧはＮであり、又はＧはＣであり、
Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、上記の請求項１に記載のものであり、
Ｙｂは、Ｏ、Ｓ、又はＳＯ２であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲｑであり、ここで、Ｒｑは、（１）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（２）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
Ｒ８は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
Ｒ１０は、（１）水素、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−ＣＯＲ２ａ、（１３）−ＣＯ２Ｒ２ａ、（１４）−ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ、（１５）−ＮＲ２ａＲ２ｂ、（１６）−ＮＲ２ａＣＯＲ２ｂ、（１７）−ＮＲ２ａＳＯ２Ｒ２ｂ、（１８）−ＯＣＯＲ２ａ、（１９）−ＯＲ２ａ、（２０）−ＳＲ２ａ、（２１）−ＳＯＲ２ａ、（２２）−ＳＯ２Ｒ２ａ、及び（２３）−ＳＯ２ＮＲ２ａＲ２ｂ、（２４）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（２５）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、（ａ）水素、（ｂ）置換された又は置換されていないアルキル、（ｃ）置換された又は置換されていないアリール、（ｄ）置換された又は置換されていないヘテロアリール、（ｅ）置換された又は置換されていないヘテロシクリル、及び（ｆ）置換された又は置換されていないシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
又はＲ１０、Ｒ１１は、それらが付加される窒素と共に、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択された１つ又は複数の付加的な環原子を随意的に含有しているＣ３〜Ｃ２０複素環を随意的に形成し、ここで、前記複素環は、オキソ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１４及びＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−アリールから独立して選択され、
又はＲ１４及びＲ１５は、それらが付加される原子と共に、飽和又は部分的不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
式中、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｔは、２、３、４、５、又は６である、化合物。
【請求項８】
一般式（Ｉｈ）及び（Ｉｉ）のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物と、
【化８】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
ＧはＮであり、又はＧはＣであり、
Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、上記の請求項１に記載のものであり、
Ｙｃは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＨ、又は直接結合であり、
Ｌは、Ｃ、Ｎ、又はＮ−オキシドであり、
Ｒ９は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、上記の請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項９】
前記Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐが、以下の構造式、すなわち、
【化９】
から独立して選択され、ここで、波線が、コア環（トリアジン若しくはピリミジン又はピリジン環）の４−位置への付加を示す、請求項１から請求項８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、
− ４，４’−（６−（ピリジン−３−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ３−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェノール、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−３−オール、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ５−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ４−（４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ３−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェノール、
− ４−（６−アミノピリジン−３−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（２−アミノピリミジン−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ３−（７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（７−モルホリノオキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノオキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ５−（７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ５−（７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ５−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノオキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インドール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インドール−５−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ６−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−インドール−５−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ６−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ５−（８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン−６−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、
− ３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン−６−イル］−フェノール、
− ５−（８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン−６−イル）−ピリジン−２−イルアミン、
− ５−（４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、及び
− ３−（４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェノール、
から選択された化合物。
【請求項１１】
５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、及び５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミンから選択された、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
治療薬として用いるための請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物と薬学的に許容されるキャリアとを備えている製薬組成物。
【請求項１４】
前記癌の治療に用いるための請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
過増殖性障害（例えば、黒色腫及び他の皮膚癌を含んでいる癌）、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害の治療のための薬品の製造における請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
ヒト又は動物被検者に有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を投与することを備えている、ヒト又は動物被検者のＡｋｔのリン酸化を阻害するための方法。
【請求項１７】
薬学的に許容されるキャリアと、投与されたときにヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物とを備えている製薬組成物。
【請求項１８】
薬学的に許容されるキャリアと、投与されたときにヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物とを備えている製薬組成物。
【請求項１９】
投与されたときにヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋα活性を阻害するのに有効な請求１８に記載の組成物。
【請求項２０】
投与されたときにヒト又は動物被検者のＴＯＲＣ１及び／又はＴＯＲＣ２活性を阻害するのに有効な請求１７に記載の組成物。
【請求項２１】
過増殖性障害（例えば、黒色腫及び他の皮膚癌を含んでいる癌）、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質をさらに備えている請求１７に記載の組成物。
【請求項２２】
前記癌の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質が、バタラニブ、イマチニブ、又はゲフィチニブである、請求２１に記載の組成物。
【請求項２３】
こうした治療を必要としているヒト又は動物被検者に有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物を投与することを備えているＰＩ３Ｋ活性のモジュレーションによって状態を治療するための方法。
【請求項２４】
こうした治療を必要としているヒト又は動物被検者に有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を投与することを備えているｍＴＯＲ活性のモジュレーションによって状態を治療するための方法。
【請求項２５】
前記化合物が、ＰＩ３Ｋの阻害に対する約１μＭよりも低いＩＣ５０値を有する、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物が、ｍＴＯＲの阻害に対する約１μＭよりも低いＩＣ５０値を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記状態が癌である、請求項２３又は請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
ヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害する方法。
【請求項２９】
ヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害する方法。
【請求項３０】
ヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者の癌障害を治療するための方法。
【請求項３１】
ヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者の、過増殖性障害（例えば、黒色腫及び他の皮膚癌を含んでいる癌）、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害を治療するための方法。
【請求項３２】
ヒト又は動物被検者に癌の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質を投与することをさらに備えている、請求項３０又は請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記癌の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質が、バタラニブ、イマチニブ、又はゲフィチニブである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記癌が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎臓癌、子宮頸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、又は卵巣癌である、請求項３１又は請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を細胞と接触させることを備えている、エフェクタータンパク質を含有しているＰＤＫ、ＰＫＢ、及び他のＰＨ−ドメインの活性をモジュレートする方法。
【請求項３６】
前記化合物が、ｐＡＫＴの阻害に対する約１μＭよりも低いＥＣ５０値を有する、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物と、ＰＩ３Ｋを阻害する量の前記化合物を投与することによって細胞増殖性疾患を治療するための使用法を含んでいるパッケージ挿入物又は他のラベルとを備えているキット。
【請求項３８】
前記キネシンを効果的に阻害する量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物と接触させることを備える、ＫＳＰキネシンの活性を阻害するための方法。
【請求項３９】
前記細胞を効果的に阻害する量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物と接触させることを備える、細胞のＫＳＰキネシンの活性を阻害するための方法。
【請求項１】
化学式（Ｉ）の化合物と、
【化１】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｑ＝Ｎ、Ｇ＝Ｎ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）のトリアジンベースの化合物）、
Ｑ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉｅ）のピリジン−ベースの化合物）、
Ｑ＝Ｃ、Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｎ（化学式（Ｉｅ）のピリジン−ベースの化合物）、
Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｑ＝Ｎ（化学式（Ｉｅ）のピリジン−ベースの化合物）、
Ｑ＝ＣＲｚ、Ｇ＝Ｎ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉｆ）〜（Ｉｉ）の縮合−ピリミジンベースの化合物）、又は、
Ｑ＝ＣＲｚ、Ｇ＝Ｃ、Ｕ＝Ｎ（化学式（Ｉｆ）〜（Ｉｉ）の縮合ピリジン−ベースの化合物）であり、
式中、Ｒｚは、（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、（７）スルホン、（８）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー（ペグ化されたリンカー）、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（９）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分、（１０）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール；若しくはＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、からなる群から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
Ｘは、ＣＲｘ、又はＯ、Ｓ、ＮＲｙであり、式中、Ｒｘ及びＲｙは、
（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、（７）スルホン、（８）リンカー部分（疎水性、親水性、光切断性、レドックス反応−切断性リンカー）、（９）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から独立して選択され、
前記リンカー部分は、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０アルキル、随意的に置換されたハロ−置換されたＣ１〜Ｃ２０アルキル、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０アルコキシ、随意的に置換されたハロ−置換されたＣ１〜Ｃ２０アルコキシ、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ペグ化アルキル、からなる群から選択され、
前記標識分子は、標識分子は、染料分子、フルオロフォア染料（例えば、ボディピ又はローダミン誘導体）、ビオチン、ポリマー樹脂、又は反応基（例えば、アクリルアミド、ヨードアセトアミド、フルオロアセトアミド、クロロアセトアミド、ブロモアセトアミド、光反応性化学基、オキシランカルボキサミド、レドックス反応に反応性の化学基）からなる群から選択され、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、及びＲ３ｐは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、；又はここで、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、モルホリンの隣位炭素原子で置換され、且つ縮合二環モルホリニルを形成し、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
Ｒ１は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、からなる群から選択され、
Ｒ２は、（１）水素、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−ＣＯＲ２ａ、（１３）−ＣＯ２Ｒ２ａ、（１４）−ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ、（１５）−ＮＲ２ａＲ２ｂ、（１６）−ＮＲ２ａＣＯＲ２ｂ、（１７）−ＮＲ２ａＳＯ２Ｒ２ｂ、（１８）−ＯＣＯＲ２ａ、（１９）−ＯＲ２ａ、（２０）−ＳＲ２ａ、（２１）−ＳＯＲ２ａ、（２２）−ＳＯ２Ｒ２ａ、及び（２３）−ＳＯ２ＮＲ２ａＲ２ｂ、（２４）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（２５）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、（ａ）水素、（ｂ）置換された又は置換されていないアルキル、（ｃ）置換された又は置換されていないアリール、（ｄ）置換された又は置換されていないヘテロアリール、（ｅ）置換された又は置換されていないヘテロシクリル、及び（ｆ）置換された又は置換されていないシクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
又はＲ１０、Ｒ１１は、それらが付加される窒素と共に、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択された１つ又は複数の付加的な環原子を随意的に含有しているＣ３〜Ｃ２０複素環を随意的に形成し、ここで、前記複素環は、オキソ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１４及びＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−アリールから独立して選択され、
又はＲ１４及びＲ１５は、それらが付加される原子と共に、飽和又は部分的不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
式中、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｔは、２、３、４、５、又は６である、化合物。
【請求項２】
化学式（Ｉａ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化２】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、Ｒ１及びＲ２が、請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項３】
化学式（Ｉｂ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化３】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１に記載のものであり、
Ｒ４ｘ、Ｒ４ｙ、Ｒ４ｚ、及びＲ４ｐは、互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、；又はここで、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、モルホリンの隣位炭素原子で置換され、且つ縮合二環モルホリニルを形成し、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項４】
化学式（Ｉｃ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化４】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１に記載のものであり、
Ｙａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又は直接結合であり、
Ｒ’１は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項５】
化学式（Ｉｄ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化５】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ１は、請求項１に記載のものであり、
Ｗは、ＣＲｗ又はＮであり、ここで、Ｒｗは、（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、からなる群から選択され、
Ｒ５は、（１）水素、及び（２）ハロゲン、からなる群から選択され、
Ｒ６は、（１）水素、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−ＣＯＲ３ａ、（１３）−ＮＲ３ａＲ３ｂ、（１４）−ＮＲ３ａＣＯＲ３ｂ、（１５）−ＮＲ３ａＳＯ２Ｒ３ｂ、（１６）−ＯＲ３ａ、（１７）−ＳＲ３ａ、（１８）−ＳＯＲ３ａ、（１９）−ＳＯ２Ｒ３ａ、及び（２０）−ＳＯ２ＮＲ３ａＲ３ｂ、からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、（ａ）水素、（ｂ）置換された又は置換されていないアルキル、（ｃ）置換された及び置換されていないアリール、（ｄ）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（ｅ）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、及び（ｆ）置換された及び置換されていないシクロアルキル（ｃｙｃｌｏａｌｋｙ）からなる群から独立して選択され、
Ｒ７は、（１）水素、（２）置換された及び置換されていないアルキル、及び（３）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（４）メチル、（５）エチル、（６）トリフルオロメチル、（７）スルホンアミド（ｓｕｌｆｏｎａｍｉｄ）、（８）アセテート、（９）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１０）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分、からなる群から選択される、化合物。
【請求項６】
化学式（Ｉｅ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化６】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｑ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｕ＝Ｎであり、
Ｑ＝Ｃ、Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｎであり、又は、
Ｕ＝Ｃ、Ｇ＝Ｃ、Ｑ＝Ｎであり、
Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１に記載のものであり、
Ｙａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又は直接結合であり、
Ｒ’１は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、上記の請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項７】
化学式（Ｉｆ）及び（Ｉｇ）のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物と、
【化７】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
ＧはＮであり、又はＧはＣであり、
Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、上記の請求項１に記載のものであり、
Ｙｂは、Ｏ、Ｓ、又はＳＯ２であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲｑであり、ここで、Ｒｑは、（１）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（２）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
Ｒ８は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
Ｒ１０は、（１）水素、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−ＣＯＲ２ａ、（１３）−ＣＯ２Ｒ２ａ、（１４）−ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ、（１５）−ＮＲ２ａＲ２ｂ、（１６）−ＮＲ２ａＣＯＲ２ｂ、（１７）−ＮＲ２ａＳＯ２Ｒ２ｂ、（１８）−ＯＣＯＲ２ａ、（１９）−ＯＲ２ａ、（２０）−ＳＲ２ａ、（２１）−ＳＯＲ２ａ、（２２）−ＳＯ２Ｒ２ａ、及び（２３）−ＳＯ２ＮＲ２ａＲ２ｂ、（２４）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（２５）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、（ａ）水素、（ｂ）置換された又は置換されていないアルキル、（ｃ）置換された又は置換されていないアリール、（ｄ）置換された又は置換されていないヘテロアリール、（ｅ）置換された又は置換されていないヘテロシクリル、及び（ｆ）置換された又は置換されていないシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
又はＲ１０、Ｒ１１は、それらが付加される窒素と共に、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択された１つ又は複数の付加的な環原子を随意的に含有しているＣ３〜Ｃ２０複素環を随意的に形成し、ここで、前記複素環は、オキソ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１４及びＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−アリールから独立して選択され、
又はＲ１４及びＲ１５は、それらが付加される原子と共に、飽和又は部分的不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
式中、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｔは、２、３、４、５、又は６である、化合物。
【請求項８】
一般式（Ｉｈ）及び（Ｉｉ）のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物と、
【化８】
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
ＧはＮであり、又はＧはＣであり、
Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、上記の請求項１に記載のものであり、
Ｙｃは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＨ、又は直接結合であり、
Ｌは、Ｃ、Ｎ、又はＮ−オキシドであり、
Ｒ９は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分（疎水性リンカー、親水性リンカー、光切断性リンカー、レドックス反応−切断性リンカー）、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分（ＴＡＧは、フルオロフォア、ビオチン、異なるポリマービーズ、及び異なる反応基とすることができる）からなる群から選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｔが、上記の請求項１に記載のものである、化合物。
【請求項９】
前記Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐが、以下の構造式、すなわち、
【化９】
から独立して選択され、ここで、波線が、コア環（トリアジン若しくはピリミジン又はピリジン環）の４−位置への付加を示す、請求項１から請求項８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、
− ４，４’−（６−（ピリジン−３−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ３−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェノール、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−３−オール、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
− Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド、
− ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
− ５−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ４−（４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ４−（４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
− ３−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェノール、
− ４−（６−アミノピリジン−３−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（２−アミノピリミジン−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
− ３−（７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（７−モルホリノオキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノオキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ３−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール、
− ５−（７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ５−（７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ５−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノオキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インドール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インドール−５−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ４−（５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン、
− ２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ６−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−インドール−５−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、
− ６−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン、
− ５−（８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン−６−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、
− ３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン−６−イル］−フェノール、
− ５−（８−モルホリン−４−イル−９−オキサ−１，５，７−トリアザ−フルオレン−６−イル）−ピリジン−２−イルアミン、
− ５−（４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
− ５−（４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、及び
− ３−（４−モルホリノベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェノール、
から選択された化合物。
【請求項１１】
５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、及び５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミンから選択された、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
治療薬として用いるための請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物と薬学的に許容されるキャリアとを備えている製薬組成物。
【請求項１４】
前記癌の治療に用いるための請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
過増殖性障害（例えば、黒色腫及び他の皮膚癌を含んでいる癌）、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害の治療のための薬品の製造における請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
ヒト又は動物被検者に有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を投与することを備えている、ヒト又は動物被検者のＡｋｔのリン酸化を阻害するための方法。
【請求項１７】
薬学的に許容されるキャリアと、投与されたときにヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物とを備えている製薬組成物。
【請求項１８】
薬学的に許容されるキャリアと、投与されたときにヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物とを備えている製薬組成物。
【請求項１９】
投与されたときにヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋα活性を阻害するのに有効な請求１８に記載の組成物。
【請求項２０】
投与されたときにヒト又は動物被検者のＴＯＲＣ１及び／又はＴＯＲＣ２活性を阻害するのに有効な請求１７に記載の組成物。
【請求項２１】
過増殖性障害（例えば、黒色腫及び他の皮膚癌を含んでいる癌）、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質をさらに備えている請求１７に記載の組成物。
【請求項２２】
前記癌の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質が、バタラニブ、イマチニブ、又はゲフィチニブである、請求２１に記載の組成物。
【請求項２３】
こうした治療を必要としているヒト又は動物被検者に有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物を投与することを備えているＰＩ３Ｋ活性のモジュレーションによって状態を治療するための方法。
【請求項２４】
こうした治療を必要としているヒト又は動物被検者に有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を投与することを備えているｍＴＯＲ活性のモジュレーションによって状態を治療するための方法。
【請求項２５】
前記化合物が、ＰＩ３Ｋの阻害に対する約１μＭよりも低いＩＣ５０値を有する、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物が、ｍＴＯＲの阻害に対する約１μＭよりも低いＩＣ５０値を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記状態が癌である、請求項２３又は請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
ヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害する方法。
【請求項２９】
ヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害する方法。
【請求項３０】
ヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者の癌障害を治療するための方法。
【請求項３１】
ヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を備えている組成物をヒト又は動物被検者に投与することを備えている、ヒト又は動物被検者の、過増殖性障害（例えば、黒色腫及び他の皮膚癌を含んでいる癌）、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害を治療するための方法。
【請求項３２】
ヒト又は動物被検者に癌の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質を投与することをさらに備えている、請求項３０又は請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記癌の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質が、バタラニブ、イマチニブ、又はゲフィチニブである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記癌が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎臓癌、子宮頸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、又は卵巣癌である、請求項３１又は請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物を細胞と接触させることを備えている、エフェクタータンパク質を含有しているＰＤＫ、ＰＫＢ、及び他のＰＨ−ドメインの活性をモジュレートする方法。
【請求項３６】
前記化合物が、ｐＡＫＴの阻害に対する約１μＭよりも低いＥＣ５０値を有する、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
請求項１から請求項１１までのいずれか一項に記載の化合物と、ＰＩ３Ｋを阻害する量の前記化合物を投与することによって細胞増殖性疾患を治療するための使用法を含んでいるパッケージ挿入物又は他のラベルとを備えているキット。
【請求項３８】
前記キネシンを効果的に阻害する量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物と接触させることを備える、ＫＳＰキネシンの活性を阻害するための方法。
【請求項３９】
前記細胞を効果的に阻害する量の請求項１から請求項１１までのいずれかに記載の化合物と接触させることを備える、細胞のＫＳＰキネシンの活性を阻害するための方法。
【公表番号】特表２０１２−５０８２２３（Ｐ２０１２−５０８２２３Ａ）
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３５１８２（Ｐ２０１１−５３５１８２）
【出願日】平成２１年１１月１０日（２００９．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００７４０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５２５６９
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５１１１１２２３８）ユニバーシティ オブ バーゼル (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１０日（２００９．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００７４０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５２５６９
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５１１１１２２３８）ユニバーシティ オブ バーゼル (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]