【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。

【解決手段】本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である；


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、特許請求の範囲に記載のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４と同意義である。） （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】ＪＡＫおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、特に、^１２５Ｉ又は^２１１Ａｔであり；Ｒ_１及びＲ’_１は、互いに独立して、好ましくは、電子求引基及びアルキル基からなる群より選択され；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル基、ベクターに結合することが可能な官能基、及び本発明の化合物をベクターそのものにする標的化特性を有する官能基からなる群より選択され；Ｚは、ヘテロ原子であり、Ｒ_５、Ｒ_８及びＲ_９は、好ましくは、Ｈであり；Ｙは、好ましくは、電子求引基である）を有する化合物に関する。
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本発明は、式(I)：


（式中、基AおよびBは、互いに独立して、-CH=CH-または-C≡C-を表し、用語t、u、v、wは、互いに独立して、0〜9の範囲の値を表し、基Y₁およびY₂は、互いに独立して、1〜9個の炭素原子を有するアルキル基(直鎖状、分枝鎖状または置換された)を表すことができ、、基Z₁、Z₂、Z₃およびZ₄は、互いに独立して、OH、NH₂、SHのような化学的に反応性の基Wを表すことができ、基Z₅およびZ₆は、互いに独立して水素原子を表す）の化合物、こられの化合物によって官能化されたシリカナノ粒子、および薬物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本願発明は、ヨウ素で標識するのに適する、または既にヨウ素で標識されているヨウ素標識のホモグルタミン酸およびグルタミン酸ならびにそのアナログ、かかる化合物の製造法、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物または組成物を含むキット、およびかかる化合物、組成物またはキットの診断撮影または放射線療法のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
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【課題】ジスコデルモリド類などのラクトン−含有化合物、その化学的及び／または生物学的活性に似た化合物、並びにそれらの製造で有用な方法及び中間体を提供する。
【解決手段】下記化合物を基にしたジスコデルモリドの化学的及び／又は生物学的活性に似た化合物、それらの中間体、並びにそれらの製造法。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬組成物、および特に癌のような増殖性疾患の治療のための薬物としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、動脈硬化症、糖尿病、肥満、アテローム血栓症、喘息、発熱、疼痛、癌、リウマチ、変形性関節症またはアトピー性皮膚炎等のエイコサノイド関連疾患の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬理作用、物理化学的性質等を有する下式（Ｉ）



[式中の各記号は、明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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本発明は、式(T)の化合物[式中、R²は、CHR^2Aであり、R^2Aは、H、R、CO₂R、COR、CHO、CO₂H及びハロから独立に選択され;R⁶及びR⁹は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁷は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁸は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;Rは、場合によって置換されているC_1-12アルキル基、C_3-20ヘテロシクリル基及びC_5-20アリール基から独立に選択され;或いはこの化合物は、式(M)からなる各単量体との二量体であり、ここで、各単量体のR⁷基又はR⁸基は、一緒になって、単量体を連結する式-X-R”-X-を有する二量体架橋を形成しており;R”は、C_3-12アルキレン基であり、この鎖は、一つ又は複数のヘテロ原子、例えばO、S、N(H)及び/又は芳香環、例えばベンゼン若しくはピリジンによって中断されていてよく;並びに各Xは、O、S又はN(H)から独立に選択され;或いはR⁶からR⁹までの隣接基の任意のペアが、一緒になって、基-O-(CH₂)_p-O-を形成しており、ここで、pは、1又は2である。]並びにその塩及び溶媒和物を含む、ある特定のピロロベンゾジアゼピン(PBD)、特にC2置換を有するピロロベンゾジアゼピン二量体並びに他のPBD化合物を調製するための中間体としてのそれらの使用に関する。
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特許請求されるのは、式（Ｉ）


で表される不斉ピロロベンゾジアゼピン−二量体（ＰＢＤ−二量体）である。この二量体は、少なくとも可変部Ｒ^１２及びＲ^２が表す意味に起因して不斉である。式（Ｉ）においては、Ｒ^２は、式（ＩＩ）（ここで、Ａは、Ｃ_５〜７アリール基であり、Ｘは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＨ、Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＮＨＲ^Ｎ（ここで、Ｒ^Ｎは、Ｈ及びＣ_１〜４アルキルからなる群から選択される）及び（ＯＣ_２Ｈ_４）_ｍＯＣＨ_３（ここで、ｍは、１〜３である）からなる群から選択され、且つ：（ｉ）Ｑ^１は一重結合であり、Ｑ^２は一重結合及び−Ｚ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、Ｚは、一重結合、Ｏ、Ｓ及びＮＨから選択され、ｎは、１〜３である）から選択されるか；又は（ｉｉ）Ｑ^１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｑ^２は一重結合であるか；のいずれかである）で表されるものであり；Ｒ^１２は、Ｃ_５〜１０アリール基であって、ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、Ｃ_１〜７アルキル、Ｃ_３〜７ヘテロシクリル及びビス−オキシ−Ｃ_１〜３アルキレンからなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基によって場合により置換されている。その他の可変部は、特許請求の範囲に定義されている通りである。この化合物は、増殖性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた抗腫瘍活性を示すとともに、優れた薬物動態を有し、抗腫瘍剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規５’−デオキシフルオロウリジン化合物又はその塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（ここで、R¹〜R⁵は本明細書に与えられる有意性を有する）の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。

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本発明は、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、トリテルペングリコシドサポニン由来のアジュバント、その合成、それへの中間体、およびそれらの使用に関する。ＱＳ−７は、ＱＳ−２１（すなわち、抗癌および抗ウイルスワクチンにおいて現在好まれるアジュバントである、関連するサポニン）よりも有意に低毒性である強力な免疫アジュバントである。長々とした単離および精製プロトコルによって、ＱＳ−７の臨床的な開発が妨げられてきた。前臨床および臨床評価のための、ＱＳ−７およびＱＳ−２１類似体の入手性を非常に容易にする、新規の半合成方法を提供する。この方法では、ＱＳ−７、ＱＳ−２１、および関連する類似体を合成するために、加水分解されたプロサポゲニン混合物を使用する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のキナーゼ阻害剤であって、−Ｒ_１〜Ｒ４＝Ｈ；エーテルまたはポリエーテル、アミノ；ＮＯ_２；ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体であり；−Ｒ_５＝−ＯＨ；ハロゲン；−ＯＲ（Ｒは上記定義の通りである）；ＯＨ−カルバマート；ＯＨ−カルバマート；ＮＨ_２，ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体；Ｎ（Ｒ_９，Ｒ_１０）であり；−Ｒ_５’＝ＨまたはＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり；−Ｒ_６＝Ｈ；Ｒ；（ＲまたはＲ’）_３−Ｓｉ（Ｒは上記定義の通りである）；置換されてもよいアリール、ヘテロアリール；ハロゲン（ヨウ素）；アルキニルであり；−Ｒ_７およびＲ_８＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０＝Ｈ、上記定義通りのＲ（またはＲ’）、ものに関する。これらの化合物は、キナーゼ阻害剤として、特に、癌の治療のために用いられ得る。
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