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国際特許分類[C07D281/16]の内容

国際特許分類[C07D281/16]に分類される特許

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本発明は、以下に示す式


の化合物の閉環を含むクエチアピンの製造方法、ならびに該方法における新規中間体を開示する。
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本発明は、塩基の存在下で、式(II)の化合物と式(III)の化合物(Xは脱離基、Pはアルカリ条件に耐えるアルコール類の保護基を意味する)との反応、次いで脱保護の工程および場合によりその薬学上許容される塩を得る工程による、クエチアピンを製造する方法に関する。上記の方法では、穏やかな温度条件下、短い反応時間で、有毒溶媒の使用を避けながら、高純度のクエチアピンを得られる。
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式(I)の化合物又は医薬として許容されるその塩の有効量を投与することを含む、統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、精神病及び神経変性障害に一般的に関連する不安、激越、敵意、パニック、摂食障害、情動症状、気分症状、陰性精神症状及び陽性精神症状を治療する方法。本発明の別の態様において、式(I)の化合物又は医薬として許容されるその塩の有効量、及び少なくとも一つの医薬として許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物が提供される。
【化1】

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