国際特許分類[C07D291/08]の内容
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国際特許分類[C07D291/08]に分類される特許
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疾患の処置に有用な新規のMEK阻害剤
本発明は、式(I)の化合物であって、式中、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、AおよびA’は、本明細書に上述されている通りである化合物に関する。式(I)および(II)化合物は、疾患の処置に有用であり、医薬組成物中に使用することができる。
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殺有害生物剤としての4−アミノ−1,2,3−ベンゾオキサチアジン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6が、明細書中に定義される通りである。)の新規なベンゾオキサチアジン誘導体に関し、これらを製造するための複数の方法に関し、浸透促進剤および/またはアンモニアもしくはホスホニウム塩等のさらなる薬剤と組み合わせた殺虫剤および/または殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物[式中、(B)、Q、J、L及びZは明細書に定義されているとおりである]を提供する。
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非環状IKurインヒビター
式I:
[式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書に記載されている]
の化合物。
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γ−セクレターゼ阻害剤としてのシクロヘキシルスルホン類
式(I)の化合物:γ−セクレターゼを阻害し、したがってアルツハイマー病の治療および予防に使用される。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての、三員環基でω位置換したN−ヒドロキシアミド、その調製方法、及び医薬組成物への使用
適当な三員環系でω位が置換された、新規のn−アルキルカルボン酸のN−ヒドロキシアミドであって、中央に7員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤としての活性を有する。 (もっと読む)
BACE阻害剤として有用な大環状化合物および組成物
本発明は、遊離形または酸付加塩形の、式
【化1】
〔式中、R1、R3、V1、V2、X1、X2、Y、Z、Ar、AAおよびnは明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は14個、15個、16個、17個または18個である。〕の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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置換ベンゾオキサジノン及びその使用
本発明は、式(I)〔式中、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、m、n、p、及びqは明細書に定義されたとおりである〕で示される化合物、及び薬学的に許容されうるその塩又はプロドラッグを提供する。本発明はまた式(I)の化合物の製造方法、それを含む組成物、及びそれの使用方法も提供する。
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大環状化合物を形成するための方法、組成物および装置
本発明は大環状化合物を製造するための方法、組成物および装置に関する。第1に、少なくとも環化反応を含む所望の反応経路を経て大環状化合物を形成できるとともに所望しないオリゴマー化を含む所望しない反応経路を経て所望しないオリゴマーをさらに形成できる1種以上の反応物が反応媒体中に提供される。反応媒体中のこうした反応のオリゴマー化は調節して、対応する非調節のオリゴマー化反応に比して、所望しないオリゴマーの形成を減らし、および/または反応媒体からの所望しないオリゴマーの分離を減らし、それによって大環状化合物の収率を最大にする。このようにして形成された大環状化合物は反応媒体から後で回収される。好ましくは、大環状化合物は相分離を経由して反応媒体から自然に分離する。より好ましくは、大環状化合物は反応媒体から自然に沈殿し、従って単純な濾過によって容易に回収することが可能である。
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アスパラギン酸プロテアーゼ阻害活性を有する大環状化合物およびその医薬的使用
本発明は、式I
【化1】
〔式中、R1は(C1−8)アルキル、(C1−4)アルコキシ(C1−4)アルキル、ヒドロキシ(C1−6)アルキル、(C1−4)アルキルチオ(C1−4)アルキル、(C1−6)アルケニル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−4)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、R2およびR4は、独立して水素または所望により置換されている(C1−8)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−4)アルキル、アリール、アリール(C1−4)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(C1−4)アルキルであるか、またはR2およびR4は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、R3は水素または(C1−4)アルキルであり、X1はCH2であり、X2はCH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH、またはNR(ここで、Rは水素または(C1−4)アルキルである)であり、Yは(C1−8)アルキレンまたは(C1−8)アルキレンオキシ(C1−6)アルキレン、(C1−8)アルケニレンまたは(C1−8)アルケニレンオキシ(C1−6)アルキレンであり、Arは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、X1およびX2は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ZはCOであり、AAは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてnは0または1であるか、またはZはSO2であり、AAは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてnは1である。〕の大環状化合物;これらの化合物の製造法;これらを含む医薬組成物および組み合わせ;およびベータ−アミロイド産生および/または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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