本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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【課題】ベンゾフランカルボキサミド誘導体に関する４種類の異性体をそれぞれ別個に、工業的に有利な方法で入手することが可能なベンゾフランカルボキサミド誘導体の合成方法を提供すること。
【解決手段】ｐ−クマル酸二量体の合成工程、及び合成した前記ｐ−クマル酸二量体とアグマチン誘導体とを反応させる工程を包含するベンゾフランカルボキサミド誘導体の合成方法であって、前記ｐ−クマル酸二量体の合成工程が、光学活性二核ロジウム（ＩＩ）錯体を使用して、２−（４−ベンジルオキシ−ベンジルオキシ）−５−ブロモフェニル−ジアゾ−酢酸メチルエステルから、５−ブロモ−２−（４−ベンジルオキシ）フェニル−３−メトキシカルボニル−２，３−ジ−ヒドロベンゾフランを合成する工程を包含するベンゾフランカルボキサミド誘導体の合成方法。 （もっと読む）

【課題】食品、飲料、および他の食料品または経口投与される医薬品または組成物のための風味または味覚改質剤および風味または味覚向上剤を提供すること。
【解決手段】食料品または医薬品の味を調節する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：ａ）少なくとも１種の食料品もしくは医薬品、またはそれらの前駆物質を提供する工程；およびｂ）改質食料品または医薬品を形成するために、該食料品または医薬品と、少なくとも薬味調節量の少なくとも１種の非天然アミド化合物またはそれらの食用に受容可能な塩とを混ぜ合わせる工程であって、該アミド化合物は、５００グラム／モル以下の分子量を有する、工程。 （もっと読む）

【課題】高血圧治療だけでなく、前立腺肥大症治療等にも有効な新規のα₁アドレナリン受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（１）：
【化１】


で示される化合物を有効成分として含むα₁アドレナリン受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、難溶性の原薬の薬学的に安定なナノ粒子処方物、このような処方物の調製法、及びその使用法に関する。 （もっと読む）

【課題】アテローム性動脈硬化の予防および治療に有効な血管平滑筋細胞の増殖と移動抑制用薬剤組成物の提供。
【解決手段】丹参（Salviae Miltiorrhiza）から分離されたリソスペルメートＢ（Lithospermate B）（以下、LAB）は、血管平滑筋細胞の増殖と移動を抑制する作用があり、アテローム性動脈硬化治療用抑制薬剤組成物として有効である。経口的にあるいは非傾向的に投与され、健康食品としても有効である。本化合物は有機合成法によって合成することもできる。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

本明細書において、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を記載する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびｎの各々は本明細書で定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの中枢神経系の様々な障害を治療するのに有用である。
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