本発明は、一般式（Ｉ）で表される置換キサンチン類（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は請求項１に定義されているとおり）、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ、及び塩に関する。該化合物は有用な薬理学的特性、特に、ジペプチジルペプチダーゼ−IV（ＤＰＰ−IV）酵素の活性に対し阻害作用を有する。
【化１】

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本発明は、下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン
【化１】


（式中、Ｒは請求項１の定義どおりである）並びにその互変異性体、立体異性体、混合物及び塩に関し、前記生成物は、貴重な薬理学的特性、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）酵素活性に対する阻害効果を示す。
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本発明は、


式中、
Ｒ^１は、水素、ならびにＣＮおよびＣＦ_３から選択される１つまたは複数の基で所望により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^２は、Ｃ_２〜１０非置換アルキル、フッ素およびＣＮから選択される１つまたは複数の基で置換されたＣ_１〜１０アルキル、Ｃ_５アルケニル、非分枝鎖Ｃ_４アルケニル、ならびにシクロアルキルで置換されたＣ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^３は、ハロゲンおよびＣＮから選択される式（ＩＩ）を有し、キサンチン誘導体である治療的に活性な化合物、前記誘導体を製造する方法、それらの活性化合物を含有する医薬処方、および療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の活性化低下がその疾患の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療におけるそれらの化合物の使用を提供する。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）の二環式イミダゾール化合物
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びＡは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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