【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性阻害作用を示し、例えばタイプI又はタイプII真性糖尿病を予防もしくは治療するために用いられる、キサンチン誘導体又はその生理的に許容される塩及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式I(ここで、R¹〜R³は特定の置換基を示す)で表される置換されたキサンチン、およびその互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ並びにその塩。
（もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＢＲ）モジュレータ効果を有し、一般式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は定義された通りである、の新規キサンチン化合物、該化合物の製造方法、並びに一過性下部食道括約筋弛緩の抑制、胃食道逆流疾患の治療、並びに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のための、場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせたそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、因子Ｘａの阻害剤である式Ｉで表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする多数の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ニコチン酸受容体ＨＭ７４Ａの選択的アゴニストであり、この受容体の活性化低下がその疾患の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療、予防、および抑制に有益である化合物が望まれている。
【解決手段】 本発明は、式：


で示される、８−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンである化合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物を提供するものである。 （もっと読む）

【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの多形体結晶修飾、それらの製造及び薬剤の調製のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

呼吸器障害を治療、予防するための方法および組成物が提供される。本発明の方法は、Ａ_１アデノシン受容体拮抗剤の製薬学的に受容可能な塩、特に、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、または３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、より詳細には、３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−｛２−［エチル−（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル｝−１−プロピル−３，７−ジヒドロプリン−２，６−ジオンの、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩（すなわち、Ｌ−９７−１キシナフォ酸塩）の治療有効量を、被験体に投与することを含む。さらに、本明細書に記載される、Ａ_１アデノシン受容体拮抗剤塩の水和物が提供される。本発明はさらに、製薬学的に受容可能な担体において、Ａ_１アデノシン受容体拮抗剤の製薬学的に受容可能な塩を含む、製薬組成物を包含する。本発明の組成物は、呼吸器障害の治療および予防法の中にその使用を見出す。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するキサンチン誘導体、その調製方法、それらを含有する医薬組成物及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、キサンチン誘導体である化合物、該誘導体の製造方法、これらの化合物を含有する医薬処方、および治療、例えばＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が寄与する、または受容体の活性化が有益であろう疾患の治療における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）