本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＢＲ）モジュレータ効果を有し、一般式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は定義された通りである、の新規キサンチン化合物、該化合物の製造方法、並びに一過性下部食道括約筋弛緩の抑制、胃食道逆流疾患の治療、並びに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のための、場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせたそれらの使用に関する。
【化１】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

式中、
Ｒ¹は、ハロゲン；Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ；ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル；１つ又はそれ以上のＣ₁−Ｃ₁₀アルキル及びＣ₁−Ｃ₁₀アルコキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルで置換されたアミノ；及び無置換又は１つ若しくはそれ以上のＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルアミノ、オキソ及びヘテロ環−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルで置換されたヘテロ環から選択され；
Ｒ²は、１つ又はそれ以上のハロゲン；シアノ；Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ；アロイル；ハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ及びＣ₁−Ｃ₁₀アルコキシカルボニル；２−ナフチルメチル；１−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル；２−（４−クロロフェニル）エチル；２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル；及び１−［５−（トリフルオロメチル）］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチルで置換されたベンジルから選択され；
Ｒ³は、１つ又はそれ以上のハロゲンで置換されたＣ₁−Ｃ₁₀アルキル及びアリールから選択され；
Ｒ⁴は、エチル；イソブチル；プロピル；３，３−ジメチルブチル；１つ又はそれ以上のヒドロキシ、オキソ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシカルボニルアミノ、トリ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルシリル、トリ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルシリルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルスルホニル及びアリールオキシで置換されたＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、ここで、アリールオキシは、１つ又はそれ以上のハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルで置換される；オキソで置換されたアミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；無置換又は１つ若しくはそれ以上のオキソで置換されたジ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルアミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；無置換又は１つ若しくはそれ以上のヒドロキシで置換されたハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシカルボニル−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；Ｃ₂−Ｃ₁₀アルケニル；無置換又はオキソで置換されたＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；無置換又は１つ若しくはそれ以上のハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、ハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、ハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、ハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルスルホニル、オキソ及びヘテロアリールで置換されたアリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル；無置換又は１つ若しくはそれ以上のハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、オキソ及びアリールで置換されたヘテロアリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、ここで、アリール基は無置換、又はハロゲンで置換される；無置換又は１つ若しくはそれ以上のハロゲン、オキソ及びアリールで置換されたヘテロ環−Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルから選択され；
但し本化合物は、
１−ベンジル−３−イソブチルキサンチン；
１−ベンジル−３−ブチルキサンチン；
１−（４−クロロベンジル）−３−エチル−８−イソプロピルキサンチン；
１，３−ジベンジルキサンチン；及び
１，３−ジ−（４−クロロベンジル）−８−イソプロピルキサンチン；
ではない；
の化合物、並びに薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｒ¹は、ブロモ；メチル；エチル；ｔｅｒｔ−ブチル；メトキシ；１−ヒドロキシエチル；メトキシメチル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；１つ又はそれ以上のメチル、エチル及び２−メトキシエチルで置換されたアミノ；アゼチジン−１−イル；モルホリン−４−イル；
１つ又はそれ以上のメチルで置換されたピペラジン−１−イル；無置換又は１つ若しくはそれ以上のメトキシで置換されたピペリジン−１−イル；無置換又は１つ若しくはそれ以上のメトキシメチル、ジメチルアミノ、オキソ及びピロリジン−１−イルメチルで置換されたピロリジン−１−イル；テトラヒドロフラン−３−イル；及びチオモルホリン−４−イルから選択され；
Ｒ²は、１つ又はそれ以上のブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、イソプロピル、メトキシ、ベンゾイル、トリフルオロメチル、ベンジルオキシ及びカルボメトキシで置換されたベンジル；２−ナフチルメチル；１−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル；２−（４−クロロフェニル）エチル；２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル；及び１−［５−（トリフルオロメチル）］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチルから選択され；
Ｒ³は、メチル；エチル；イソプロピル；及び４−フルオロフェニルから選択され；
Ｒ⁴は、エチル；イソブチル；プロピル；３，３−ジメチルブチル；３−ヒドロキシプロピル；２，３−ジヒドロキシプロピル；２−オキソブチル；３，３−ジメチル−２−オキソブチル；２−メトキシエチル；２，２−ジメトキシエチル；３−ｔｅｒｔ−ブトキシプロピル；２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル；２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノエチル；２−（トリメチルシリル）エチル；トリメチルシリルメチル；２−ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリルオキシエチル；３−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）プロピル；３−［４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロピル；２−アミノ−２−オキソエチル；２−ジエチルアミノエチル；２−ジイソプロピルアミノ−２−オキソエチル；３，３，３−トリフルオロプロピル；４，４，４−トリフルオロブチル；３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル；カルボメトキシメチル；アリル；シクロヘキシルメチル；４−シクロヘキシルブチル；２−［（３Ｓ，５Ｓ，７Ｓ）−アダマンタン−１−イル］−２−オキソエチル；無置換又は１つ若しくはそれ以上のクロロ、メトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルホニル及び１Ｈ−ピラゾール−１−イルで置換されたベンジル；２−オキソ−２−フェニルエチル；３−クロロ−４−イソプロピルスルホニル−２−チエニルメチル；１−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル；３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル；５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル；５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イルメチル；２−オキソ−２−ピリジン−４−イルエチル；２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）エチル；ピリジン−２−イルメチル；ピリジン−３−イルメチル；２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルメチル；３−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）プロピル；１，３−ジオキソラン−２−イルメチル；（２Ｒ）−５−オキソピロリジン−２−イルメチル；（２Ｓ）−５−オキソピロリジン−２−イルメチル；３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル；及び３−ピロリジン−１−イルプロピルから選択される；
化合物。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の化合物であって、以下のグループ：
３−ベンジル−１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（３，３−ジメチルブチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−｛［（２Ｒ）−５−オキソピロリジン−２−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−（２−オキソ−２−ピリジン−４−イルエチル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−３−イソブチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［（トリメチルシリル）メチル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−｛［（２Ｓ）−５−オキソピロリジン−２−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
［１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−２，６−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−プリン−３−イル］酢酸メチル；
３−アリル−１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１，３−ビス（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−（ピリジン−２−イルメチル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−（ピリジン−３−イルメチル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（シクロヘキシルメチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
３−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシプロピル）−１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルメチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−｛４−［（トリフルオロメチル）チオ］ベンジル｝−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
３−（２−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−３−（２−メトキシエチル）−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−（２−オキソブチル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）プロピル］−１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
［１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−２，６−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−プリン−３−イル］酢酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロピル｝−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）エチル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−３−（３−ヒドロキシプロピル）−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−｛［３−クロロ−４−（イソプロピルスルホニル）−２−チエニル］メチル｝−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（３，４−ジクロロベンジル）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（３，４−ジクロロベンジル）−３−（３，３−ジメチルブチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
３−｛２−［（３Ｓ，５Ｓ，７Ｓ）−アダマンタン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３，４−ジクロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（３，４−ジクロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［２−（トリメチルシリル）エチル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
３−（４−シクロヘキシルブチル）−１−（３，４−ジクロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−［３−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）プロピル］−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−３−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−［２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
２−［１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−２，６−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−プリン−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド；
１−（４−クロロベンジル）−３−（２，２−ジメトキシエチル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−［４−（ベンジルオキシ）ベンジル］−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（３，４−ジクロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−エチル−７−メチル−１−（２−ナフチルメチル）−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−｛［１−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（２，４−ジクロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−ブロモベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−エチル−７−メチル−３−プロピル−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−エチル−７−メチル−３−プロピル−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（３−クロロベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−ベンゾイルベンジル）−８−エチル−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−エチル−１−（４−メトキシベンジル）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−エチル−１−（４−イソプロピルベンジル）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（２，４−ジメトキシベンジル）−８−エチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−７，８−ジエチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−エチル−７−（４−フルオロフェニル）−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−メトキシ−７−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−メトキシ−７−メチル−３−（４，４，４−トリフルオロブチル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−３−エチル−７−（４−フルオロフェニル）−８−メトキシ−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−フルオロベンジル）−８−メトキシ−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−７−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−７−メチル−３−（４，４，４−トリフルオロブチル）−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−（ジメチルアミノ）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−アゼチジン−１−イル−１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−８−ピペリジン−１−イル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−３−プロピル−８−ピロリジン−１−イル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−３−プロピル−８−チオモルホリン−４−イル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−（ジエチルアミノ）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−８−モルホリン−４−イル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−８−［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−３−プロピル−８−［（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
８−ブロモ−１−（４−クロロベンジル）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；及び
１−（４−クロロベンジル）−８−（１−ヒドロキシエチル）−７−メチル−３−プロピル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン；
から選択される化合物、並びに薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
治療に使用するための、請求項１の条件で除外された化合物を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体モジュレータ用として使用するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
活性成分としての請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項７】
胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）治療用薬剤を製造するための、場合によりＧＡＢＡ_B受容体アゴニストと組み合わせた、請求項４又は５に記載の化合物の使用。
【請求項８】
逆流の予防用薬剤を製造するための、場合によりＧＡＢＡ_B受容体アゴニストと組み合わせた、請求項４又は５に記載の化合物の使用。
【請求項９】
一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＥＳＲ）の抑制用薬剤を製造するための、場合によりＧＡＢＡ_B受容体アゴニストと組み合わせた、請求項４又は５に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
機能性胃腸障害の治療用薬剤を製造するための、場合によりＧＡＢＡ_B受容体アゴニストと組み合わせた、請求項４又は５に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
機能性胃腸障害が機能性消化不良である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療用薬剤を製造するための、場合によりＧＡＢＡ_B受容体アゴニストと組み合わせた、請求項４又は５に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
ＩＢＳが便秘主体のＩＢＳである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
ＩＢＳが下痢主体のＩＢＳである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
ＩＢＳが交互腸運動主体のＩＢＳである、請求項１２に記載の使用。

【公表番号】特表２０１０−５２６０３３（Ｐ２０１０−５２６０３３Ａ）
【公表日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０４０１７（Ｐ２０１０−５０４０１７）
【出願日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００８／０５０４３５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３０３１４
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ　ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】