開示されるのは、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストのプロドラッグ、および種々の疾患状態について哺乳動物を処置することにおけるそれらの使用である。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストのプロドラッグ、細胞過剰増殖およびアポトーシスの両方に起因する、胃腸管障害、免疫学的障害、過敏症障害、神経学的障害、および心臓血管疾患などのような種々の疾患状態について哺乳動物を処置することにおけるそれらの使用に関する。本発明はまた、このような化合物の調製のための方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

特に、疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１、ＴＲＰＶ１としても知られている）の機能の調節によって改善される他の状態の治療に於いて、治療化合物として有用である、式（Ｉ）の化合物。

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ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基等を表す。Ｒ^３は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）


で表される基等を表す。（ｍは０、１または２を表し、Ｒ^４は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
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単独療法としておよび他の活性因子との組み合わせでの、うっ血性心不全および他の生理学的障害の処置のための方法におけるＰＤＥ Ｖインヒビターの使用が開示される。そのようなＰＤＥ Ｖインヒビターとしては、式（Ｉ）を有するものが挙げられ、変数は本明細書で定義される：（Ｉ）。例えば、本発明の方法において有用な代表的な化合物は、（ＩＩ）である。うっ血性心不全および／または他の心血管状態を有するか、あるいはうっ血性心不全および／または他の心血管状態の危険性を有する患者を処置するために、ＰＤＥ Ｖインヒビターを用いる方法を提供することが本発明の目的である。

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本発明は、式（Ｉ）のスルホンアミド置換キサンチン誘導体、又は薬学的に許容しうるその塩若しくはプロドラッグに関する（ここで、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書中と同義である）。式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩又はプロドラッグは、糖新生のモジュレーターとして活性を示す。
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本発明は、一般式(I)の置換キサンチン類に関する（式中R¹及びR²は請求項１〜１１に定義の意味を有する）。また、本発明は、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩であって、価値ある薬理学的特性、具体的には酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に阻害作用を有するものに関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換キサンチン
【化１】


（R¹〜R⁴は請求項１に記載の通り）、その互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩に関し、これらは有益な薬理的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は、置換８−アミノアルコキシ−キサンチン、ならびにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的機能誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、基は上記の意味を有する）の化合物、さらにそれらの生理学的に許容される塩に関する。本化合物は、例えば、２型糖尿病の予防および治療のための医薬として適切である。
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本発明は、置換された８−アミノアルキルチオ−キサンチン、その生理学上適合しうる塩及びその生理学上機能性の誘導体に関する。また、本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、基は明細書に記載された意味を有する）、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。化合物は、例えば２型糖尿病を予防及び治療する医薬として使用することができる。
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本発明は、価値ある薬理的な特性、特に酵素：ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に及ぼす阻害作用を持つ、以下の一般式I(ここで、R¹〜R³は特許請求の範囲における請求項1〜16に記載したような意味を持つ)で表される置換されたキサンチン、およびその互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ並びにその塩に関する：
【化１】

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