本発明は、アクロレインによるモノヒドロキシ官能化ジアルキルホスフィン酸、そのエステルおよび塩の製造方法に関し、この方法は、ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、オレフィン（ＩＶ）と、触媒Ａの存在下で反応させて、アルキルホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）とし、ｂ）そのようにして生じたアルキルホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）を触媒Ｂの存在下で式（Ｖ）の化合物と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とし、ｃ）そのようにして生じたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を、触媒Ｃの存在下で反応させて、モノヒドロキシ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とすることを特徴とし、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は、同一かまたは異なり、互いに独立に、とりわけＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリールを意味し、Ｘは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋおよび／またはプロトン化窒素塩基を表し、触媒ＡおよびＣは、遷移金属および／または遷移金属化合物および／または触媒系であり、この触媒系は、遷移金属および／または遷移金属化合物と、少なくとも一つの配位子とから構成され、触媒Ｂは、ペルオキシド形成性化合物および／またはペルオキソ化合物および／またはアゾ化合物および／またはアルカリ金属および／またはアルカリ土類金属、その水素化物および／またはそのアルコラートである。
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本発明は、以下：
ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、触媒Ａの存在下でオレフィン類（ＩＶ）と反応させてアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）とすること、ｂ）そのようにして得られたアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下で式（Ｖ）のアクリロニトリルと反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とすること、およびｃ）そのようにして得られたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を、還元剤と、または触媒Ｃの存在下で水素と反応させて、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とすることを特徴とし、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は同一であるかまたは異なっており、そして互いに独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキルであり、そしてＸはＣ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキル−アリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈおよび／またはプロトン化窒素塩基であり、そしてＹは鉱酸、カルボン酸、ルイス酸または有機酸であり、ｎは０〜４の整数または分数を表し、そして触媒ＡおよびＣは遷移金属、遷移金属化合物、および／または遷移金属および／または遷移金属化合物および少なくとも１つの配位子からなる触媒系であり、そして触媒Ｂは、ペルオキシド形成化合物、ペルオキソ化合物、アゾ化合物、アルカリ金属水素化物、アルカリ土類金属水素化物、アルカリ金属アルコキシドおよび／またはアルカリ土類金属アルコキシドである、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸類、−エステル類、−塩類の製造方法に関する。

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本発明は、モノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸、−エステル及び−塩の製造方法であって、
ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、触媒Ａの存在下にオレフィン（ＩＶ）と反応させて、アルキル亜ホスホン酸、それの塩またはエステル（ＩＩ）とし、
ｂ）こうして生じたアルキル亜ホスホン酸、それの塩またはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下に式（Ｖ）及び／または（ＶＩ’）の化合物と反応させて単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）及び／または（ＶＩ’）とし、及び
ｃ）こうして得られた単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）及び／または（ＶＩ’）を触媒Ｃの存在下に反応させて、次式
【化１】


のモノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とし、この際、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は、同一かまたは異なり、互いに独立して、中でも、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキルアリールを意味し、そしてＸ及びＹは、同一かまたは異なり、そして互いに独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ及び／またはプロトン化された窒素塩基を表し、そして触媒Ａ及びＣは、遷移金属、及び／または遷移金属化合物、及び／または遷移金属及び／または遷移金属化合物と少なくとも一つの配位子から構成される触媒系であり、そして触媒Ｂは、過酸化物形成化合物、及び／またはパーオキソ化合物、及び／またはアゾ化合物、及び／またはアルカリ−及び／またはアルカリ土類金属、−水素化物及び／または−アルコレートである、前記方法に関する。
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この発明は、モノビニル官能性ジアルキルホスフィン酸、同エステルおよび同塩の製造方法であって；ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）をオレフィン（ＩＶ）を用いて、触媒Ａの存在下でアルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）に変換させ、ｂ）生成したアルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）を、式（Ｖ）のアセチル化合物を用いて、触媒Ｂの存在下で、モノビニル官能性ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）に変換させる方法に関し、ここに、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は、同一または互いに異なって、また互いに独立して、とりわけＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリールであり、ＸはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、および／またはプロトン化窒素塩基を表し、触媒ＡおよびＢは、遷移金属および／または遷移金属化合物および／または、遷移金属および／または遷移金属化合物および少なくとも１つの配位子から構成される触媒系である。
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本発明は、ビニレン類／ニトリル類を用いたモノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸、−エステル及び−塩の製造方法であって、
ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を触媒Ａの存在下にオレフィン（ＩＶ）と反応させてアルキル亜ホスホン酸、それの塩またはエステル（ＩＩ）とし、
ｂ）こうして生じたアルキル亜ホスホン酸、それの塩またはエステル（ＩＩ）を触媒Ｂの存在下に式（Ｖ）のアセチレン系化合物と反応させて、単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とし、及び
ｃ）こうして生じた単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を触媒Ｃの存在下にシアン化水素源と反応させて、単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）とし、及び
ｄ）こうして生じた単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）を触媒Ｄの存在下に反応させて、次式
【化１】


のモノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とし、ここで
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は同一かまたは異なりそして互いに独立して、中でも、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキルアリールを意味し、そしてＸ及びＹは同一かまたは異なりそして互いに独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ及び／またはプロトン化された窒素塩基を表し、触媒Ａ、Ｂ及びＣは、遷移金属、及び／または遷移金属化合物、及び／または遷移金属及び／または遷移金属化合物と少なくとも一つの配位子から構成される触媒系であり、そして触媒Ｄは酸または塩基である、ことを特徴とする上記方法に関するものである。
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本発明は、以下：
ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、触媒Ａの存在下でオレフィン類（ＩＶ）と反応させてアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）とすること、
ｂ）そのようにして得られたアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下で式（Ｖ）のアセチレン性化合物と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とすること、
ｃ）そのようにして得られたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を、触媒Ｃの存在下でシアン化水素源と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）とすること、および
ｄ）そのようにして得られたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）を、還元剤と反応させるか、または触媒Ｄの存在下で水素と反応させて、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は同一であるかまたは異なっており、そして互いに独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキル−アリールであり、そしてＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキル−アリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈおよび／またはプロトン化窒素塩基であり、そしてＹは鉱酸、カルボン酸、ルイス酸または有機酸であり、ｎは０〜４の整数または分数であり、そして触媒Ａ、Ｂ、ＣおよびＤは遷移金属、遷移金属化合物、および／または遷移金属および／または遷移金属化合物および少なくとも１つの配位子からなる触媒系である］
とすること、を特徴とする、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸類、−エステル類、および−塩類の製造方法に関する。

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本発明は、下記の一般式（Ｉ）：Ｒ_１−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_２）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−Ｃ（Ｒ_４）（Ｒ_５）−ＣＯＮＨ−ＣＨ（Ｒ_６）−ＣＯＯＲ_７（Ｉ）またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Ｒ_１は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^９）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１０基を表し；Ｒ_２は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_３は水素原子または−Ｃ（Ｒ^１２）（Ｒ^１３）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１４基を表し；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはＲ_４が水素原子を表し、Ｒ_５が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_６は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し；かつ、Ｒ_７は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＨＭｅ−ＣＯＯＲ^１８、−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^２０および−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２０基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

種々の容態及び疾患の治療、予防及び管理において有用な化合物を含む固体形態を本明細書に提供する。特に、ヒト免疫不全ウイルス感染を含むがこれに限定されるわけではない容態及び障害の治療、予防及び管理についての有用性を有するその塩を含む(2-カルバモイル-5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-[3-((E)-2-シアノ-ビニル)-5-メチル-フェニル]-(R)-ホスフィン酸メチルエステルを含む固体形態を本明細書に提供する。 （もっと読む）

本発明はホスホン酸及びホスフィン酸キマーゼ阻害薬化合物合成の改善された方法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】除草剤D，L−２−アミノ−４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−ブタン酸を穏和な反応条件で、塩などの副生物が大量に生成することなく、安価に、良好な収率で、製造する方法を提供する。
【解決手段】次式（３）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、クロロエチル基を表し、Ｒ^２はアルキル基を表す］の化合物のニトロ基を還元することによってアミノ基に変換した後、さらにリン酸エステルおよびカルボン酸エステルを加水分解して脱保護することを含んでなる、D，L−２−アミノ−４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−ブタン酸の製造方法。 （もっと読む）