本発明は、ペプチドを溶液状態で合成するための新しい方法に関する。上記方法は、ａ）化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＯ−（式中、Ｒ^１はアリール）のウレタン基で保護されたα−アミン作用基を有するペプチドまたはアミノ酸誘導体を有機溶媒の中で過量の脂肪族２次アミンで処理し、前記アミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基を放出させ、前記２次アミンと化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２＝ＣＨ_２の遊離されたビニール化合物との間に３次アミン添加生成物を形成し；ｂ）前記溶媒と過量の２次アミンとを取り除き；ｃ）前記Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体と、前記Ｎ_α−保護基または他のウレタン保護基で保護されて次に連結されるペプチドまたはアミノ酸誘導体とを含む前記３次アミン添加生成物で形成した混合物を、Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基と次のＮ_α−保護されたペプチドまたはアミノ酸誘導体のα−カルボキシ作用基との間にペプチド結合を形成する条件下で反応させ；ｄ）前記新たに形成されるペプチドを前記反応混合物から取り除き；ｅ）所望のポリペプチドが得られるまで前記各過程を繰り返すことを含む。 （もっと読む）

本発明は、脂質ベクターの特異的認識のためのフッ素-18で標識したペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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本発明は、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する医薬組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。

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本発明は担持相合成法の改善に関し、塩類、特に四級アンモニウム塩を利用する、特に担持相ペプチド合成に関する。 （もっと読む）